SUBSTITUTED PIPERAZINES AND PIPERIDINES AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR
申请人:Janssen Pharmaceutica NV
公开号:EP1948629A1
公开(公告)日:2008-07-30
[EN] SUBSTITUTED PIPERAZINES AND PIPERIDINES AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR<br/>[FR] PIPERAZINES ET PIPERIDINES SUBSTITUEES EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR DU NEUROPEPTIDE Y2
申请人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
公开号:WO2007053436A1
公开(公告)日:2007-05-10
[EN] The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors (1) useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss- substance related disorders; sleep/wake disorders; cardiovascular disease- obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility. [FR] La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs du récepteur non peptidique NPY Y2 (1) utiles dans le traitement ou la prévention des troubles anxiolytiques ou de la dépression ; une lésion d'un tissu nerveux de mammifère ; des états pathologiques répondant à un traitement par administration d'un facteur neurotrophique ; de troubles neurologiques ; de troubles liés à la perte de substance osseuse ; de troubles du sommeil / éveil ; d'une maladie cardiovasculaire, l'obésité ; ou d'un trouble lié à l'obésité. Des composés de l'invention sont également utiles dans la modulation de fonctions endocriniennes, notamment de fonctions endocriniennes contrôlées par les glandes pituitaires et hypothalamiques, et sont de ce fait utiles dans le traitement ou la prévention de l'anovulation et de stérilité.
Pd(ii)-catalyzed decarboxylative acylation of phenylacetamides with α-oxocarboxylic acids via C–H bond activation
作者:Jihye Park、Minyoung Kim、Satyasheel Sharma、Eonjeong Park、Aejin Kim、Sang Hwi Lee、Jong Hwan Kwak、Young Hoon Jung、In Su Kim
DOI:10.1039/c3cc38764j
日期:——
A palladium-catalyzed decarboxylative acylation of phenylacetamides with α-oxocarboxylic acids via CâH bond activation is described. This protocol provides efficient access to a range of ortho-acyl phenylacetamides, which can be easily converted to 3-isochromanone derivatives.
Synthesis of novel functional polycyclic chromones through Michael addition and double cyclizations
作者:Yang Liu、Liping Huang、Fuchun Xie、Xuxing Chen、Youhong Hu
DOI:10.1039/c0ob01000f
日期:——
2-halobenzylic nitriles (esters or amides) for the synthesis of novel functional polycyclic chromenones has been developed. This tandem process involves multiple reactions, such as Michael addition and double cyclizations without a transition metal catalyst.