Β-淀粉样多肽(1-42) | 107761-42-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: Β-淀粉样多肽(1-42)
• 中文别名: beta-淀粉样多肽-42；Beta-淀粉样蛋白(1-42)；BETA-淀粉样蛋白-42；大豆肽；Β淀粉样肽-42(C端多肽)；淀粉β-蛋白
• 英文名称: Asp-Ala-Glu-Phe-Arg-His-Asp-Ser-Gly-Tyr-Glu-Val-His-His-Gln-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Glu-Asp-Val-Gly-Ser-Asn-Lys-Gly-Ala-Ile-Ile-Gly-Leu-Met-Val-Gly-Gly-Val-Val-Ile-Ala
• 英文别名: (4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S,3S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(1S)-1-carboxyethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 107761-42-2
• 化学式: C₂₀₃H₃₁₁N₅₅O₆₀S
• 分子量: 4514.0
• InChiKey: DZHSAHHDTRWUTF-SIQRNXPUSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于氢氧化铵，pH＞9。也溶于DMSO。
• 稳定性/保质期：
  常温常压下稳定，避免与强酸、强碱接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -12.2
• 重原子数：
  319
• 可旋转键数：
  151
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  1850
• 氢给体数：
  62
• 氢受体数：
  68

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29332900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport

制备方法与用途

简介

大豆肽是通过酸法或酶法水解或分离、精制从大豆蛋白质中获得的多肽混合物，主要由小分子肽组成，还含有少量大分子肽、游离氨基酸、糖类和无机盐等成分，其分子质量一般在5000u以下。大豆肽的蛋白质含量约为85%，其氨基酸组成与大豆蛋白质相同，必须氨基酸平衡良好且含量丰富。

定义

大豆肽是指通过大豆蛋白酶解制得的肽，主要由3-6个氨基酸组成的寡肽为主，能快速补充人体氮源，恢复体力，解除疲劳，并具有多种生理保健功能。

性状

大豆肽呈现白色至微黄色粉末状态，无豆腥味、无蛋白变性、酸性不沉淀、加热不凝固、易溶于水且流动性好。这些良好的加工性能使其成为优良的保健食品素材。

功效与作用

1. 抗微生物，增加免疫 临床试验表明大豆肽可提高巨噬细胞的吞噬活性，促进淋巴细胞增殖，全面提高人体免疫力。

2. 降血压、降血脂 大豆肽通过抑制“血管紧张素转换酶”来达到降压作用。其降脂机制可能与促使胆固醇代谢生成胆汁酸有关。

3. 降血糖 大豆肽能及时补充体内合成蛋白质的营养元素，减轻分泌胰岛素的β胰岛细胞负担，对β胰岛细胞有保护作用。

4. 消除疲劳 服用大豆多肽能恢复失调的内环境，快速消除因消耗过多营养物质而产生的疲劳。

5. 促进矿物质吸收 大豆肽能够促进多种矿物质的吸收，并与矿物质结合，提高其吸收率，预防和改善骨质疏松、贫血等疾病。

优势

普通大豆蛋白随着浓度增加会形成凝胶状，在饮料类食品中会发生凝固和沉淀影响产品效果。而大豆肽则不会出现这种情况。由于分子量小且溶解度高，亲水性增强，适合制作蛋白质饮料类食品。此外，对于大豆蛋白质过敏的人群，大豆多肽不易引发过敏现象。大豆多肽不含胆固醇，比动物性蛋白质更有利于身体健康。

适用人群

• 压力大、体质差、身心严重透支的白领群体
• 减肥人群，特别是希望塑身者
• 体质较弱的中老年人
• 住院手术恢复缓慢的患者
• 运动人群

生物活性

β-Amyloid (1-42) 是由42个氨基酸组成的肽，在阿尔茨海默病发病机制中起关键作用。

体外研究

β-Amyloid 聚集指南（以下是我们推荐的协议。此协议仅作为指导，需根据具体需求进行调整）：

1. 固态Aβ肽溶解于冷六氟丙酮(HFIP)。
2. 将肽在室温下孵育至少1小时以实现单体化和结构随机化。
3. 通过蒸发去除HFIP，并将所得肽储存在-20或-80℃的薄膜中。
4. 将膜溶解于无水DMSO中至浓度为48h在4-8℃下老化。随后14000g离心10分钟以分离可溶性寡聚体，将其稀释10-200倍用于实验。
5. 下游应用方法各异。

发展前景

大豆肽是一类对生命活动有益或具有生物功能活性的寡肽或多肽，具多种生物活性，在食品中常作为功能性物质添加。目前食品生产过程中使用大豆蛋白作为原辅料加工的产品较多，而直接利用大豆活性肽生产的食品较少。急需优化生产大豆活性肽的方法，提高其生物活性，并降低食品加工条件对其生物活性的影响，以扩大其在功能食品领域中的应用和发展。

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC）≥95.0%
• 醋酸根含量：5.0%～12.0%
• 水分含量≤8.0%
• 蛋白质含量≥80.0%
• 内毒素≤50EU/mg

文献信息

• [EN] ARYL IMIDAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BETA AMYLOID PRODUCTION INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉ ARYLIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRODUCTION DE LA PROTÉINE AMYLOÏDE BÊTA
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2010098488A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a triazolyl group or the like which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

  一种由化学式(I)表示的化合物，或其药理学上可接受的盐或酯，其中环A代表可能被取代的三唑基团或类似物，环B代表可能被取代的苯基团或类似物，X1代表单键或类似物，R1和R2分别代表C1-6烷基或类似物，m代表0到3的整数，n代表0到2的整数，对于由Aβ引起的疾病具有治疗作用。
• MULTI-CYCLIC COMPOUNDS
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090062529A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar 1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar 2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X 1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

  一种由化学式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐，其中Ar1代表可用C1-6烷基基团取代的咪唑基团或类似基团，Ar2代表可用C1-6烷氧基团取代的苯基团或类似基团，X1代表双键或类似基团，Het代表可用C1-6烷基基团或类似基团取代的三唑基团或类似基团，对由Aβ引起的疾病具有治疗或预防作用。
• [EN] IMIDAZOLYLPYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLYLPYRAZINE
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2010098495A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  To provide a novel low-molecular-weight compound that inhibits the production of amyloid-β (Aβ ). A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein R1 and R2 are the same or different and each represent a substituent selected from the following Substituent Group a1; m represents an integer of 0 to 3; n represents an integer of 0 to 2; X1 represents a single bond or the like; X2 represents a single bond or the like; Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like which contains two or more nitrogen atoms and may have 1 to 3 substituents selected from the following Substituent Group b1; and Ring B represents a monocyclic or fused cyclic aromatic ring group such as the formula [2] which may have 1 to 3 substituents selected from the following Substituent Group c1, is effective as a therapeutic agent for a disease such as Alzheimer's disease. Substituent Group a1: a C1-6 alkyl group and the like Substituent Group b1: a C1-6 alkyl group and the like Substituent Group c1: an amino group and the like

  提供一种新型低分子量化合物，该化合物能够抑制淀粉样蛋白-β（Aβ）的产生。表示为化学式[I]的化合物，或其药理学上可接受的盐或酯，其中R1和R2相同或不同，每个代表以下取代基团a1中选择的取代基；m代表0到3的整数；n代表0到2的整数；X1代表单键或类似物；X2代表单键或类似物；环A代表含有两个或更多氮原子并且可能具有1到3个取代基团b1中选择的取代基的五元芳香杂环基团或类似物；环B代表可能具有1到3个取代基团c1中选择的取代基的单环或融合环芳香环基团，如化学式[2]所示，对于阿尔茨海默病等疾病具有治疗作用。取代基团a1：C1-6烷基基团等；取代基团b1：C1-6烷基基团等；取代基团c1：氨基团等。
• Nitrogen-Containing Fused Heterocyclic Compounds and Their use as Beta Amyloid Production Inhibitors
  申请人：Kitazawa Noritaka

  公开号：US20120053171A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like fused with a non-aromatic ring group, which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

  化合物的化学式为[I]，或其药理学上可接受的盐或酯，其中环A代表一个五元芳香杂环基团或类似物，与非芳香环基团融合，可以被取代，环B代表苯基或类似物，可以被取代，X1代表单键或类似物，R1和R2各代表C1-6烷基或类似物，m代表0至3的整数，n代表0至2的整数，该化合物对由Aβ引起的疾病具有治疗作用。
• IMIDAZOYL PYRIDINE COMPOUNDS AND SALTS THEREOF
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20110065696A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar 1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar 2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X 1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

  化合物的化学式为(I)或其药理学上可接受的盐，其中Ar1代表咪唑基团或类似基团，该基团可能被C1-6烷基取代，Ar2代表苯基或类似基团，该基团可能被C1-6烷氧基取代，X1代表双键或类似基团，Het代表三唑基团或类似基团，该基团可能被C1-6烷基或类似基团取代，可用作治疗或预防由Aβ引起的疾病的药物。