Crebtide | 149155-45-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Crebtide
• 英文别名: (4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(1S)-1-carboxy-4-(diaminomethylideneamino)butyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 149155-45-3
• 化学式: C₇₃H₁₂₉N₂₉O₁₉
• 分子量: 1717.0
• InChiKey: QKXYCULATRFTIQ-KPXMCYQPSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -13
• 重原子数：
  121
• 可旋转键数：
  59
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.66
• 拓扑面积：
  850
• 氢给体数：
  28
• 氢受体数：
  26

制备方法与用途

生物活性

CREBtide 是一种含有 13 个氨基酸的合成肽，作为 PKA 的底物。

靶点

PKA

体外研究

delta-CREB 是 cAMP 响应元件结合蛋白（CREB）的一种剪接变异体。CREBtide（KRREILSRRPSYR）是一种基于 delta-CREB 磷酸化序列的合成肽。delta-CREB 和 CREBtide 被用作 cAMP 依赖性蛋白激酶（cAK）的底物进行测试。cAK 对 CREBtide 的磷酸化显而易见的 K_m 值为 3.9 μM，是常用的 cAK 测量肽基底物 Kemptide (K_m = 39 μM) 的十分之一。CREBtide 和 Kemptide 的 V_max 分别为 12.4 μmol/(min·mg) 和 9.8 μmol/(min·mg)。cGMP 依赖性蛋白激酶（cGK）对 CREBtide 磷酸化的显而易见的 K_m 值为 2.9 μM，V_max 值为 3.2 μmol/(min·mg)。与 cAK 相比，delta-CREB 和 CREBtide 被 cGK 磷酸化速率要慢得多，这表明肽保留了 delta-CREB 高度特异性地被 cAK 而不是 cGK 磷酸化的特性。