、
3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-((1R)-1-phenylethylaminocarbonyl)benzoate acid 在
benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 0.5h,
以58%的产率得到N-[(1S,2S,4R)-4-((S)-1-benzylcarbamoyl-2-methylpropylcarbamoyl)-4-allyloxy-1-(3,5-difluoro-phenoxymethyl)-2-hydroxy-butyl]-5-(N-methanesulfonyl-N-methyl-amino)-N'-((R)-1-phenyl-ethyl)-isophthalamide