7-bromo-N-(tert-butyl)-2-(1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)thieno[3,2-b]pyridine-5-amine 、
2-((2R,6R)-2,6-dimethylmorpholino)ethylamine 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、
potassium tert-butylate 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 4.0h,
以235 mg的产率得到N5-(tert-butyl)-N7-(2-((2R,6R)-2,6-dimethylmorpholino)ethyl)-2-(1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)thieno[3,2-b]pyridine-5,7-diamine