4-chloro[1,2]thiazolo[4,5-c]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro[1,2]thiazolo[4,5-c]pyridine
• 英文别名: 4-Chloro-[1,2]thiazolo[4,5-c]pyridine；4-chloro-[1,2]thiazolo[4,5-c]pyridine
• 化学式: C₆H₃ClN₂S
• 分子量: 170.622
• InChiKey: AHIDBRLQWIFKGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-hydroxy-2-methylphenyl)-4,6-dimethyl-2-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)pyridazin-3(2H)-one 、 4-chloro[1,2]thiazolo[4,5-c]pyridine 在 2-二叔丁基膦-3,4,5,6-四甲基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以11%的产率得到4,6-dimethyl-5-[2-methyl-4-([1,2]thiazolo[4,5-c]pyridin-4-yloxy)phenyl]-2-(tetrahydro-2-pyran-2-yl)pyridazin-3(2)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS
  [FR] COMPOSES HETERO-AROMATIQUES ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS D1 DE LA DOPAMINE

  摘要：

  本发明提供了部分符合Formula (I)的化合物及其药用盐；用于制备这些化合物的工艺；制备中使用的中间体；以及含有这些化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D1介导（或D1相关）疾病的用途，包括但不限于精神分裂症（例如其认知和消极症状）、偏执型人格障碍、认知障碍（例如与精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病或药物治疗相关的认知障碍）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、帕金森病、焦虑和抑郁症。

  公开号：

  WO2015162518A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯烟醛 在 吡啶 、 盐酸羟胺 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 氘代二甲亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 4-chloro[1,2]thiazolo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS
  [FR] COMPOSES HETERO-AROMATIQUES ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS D1 DE LA DOPAMINE

  摘要：

  本发明提供了部分符合Formula (I)的化合物及其药用盐；用于制备这些化合物的工艺；制备中使用的中间体；以及含有这些化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D1介导（或D1相关）疾病的用途，包括但不限于精神分裂症（例如其认知和消极症状）、偏执型人格障碍、认知障碍（例如与精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病或药物治疗相关的认知障碍）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、帕金森病、焦虑和抑郁症。

  公开号：

  WO2015162518A1

文献信息

• Heteroaromatic compounds and their use as dopamine D1 ligands
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10077272B2

  公开（公告）日：2018-09-18

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D1-mediated (or D1-associated) disorders including, e.g., schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), schizotypal personality disorder, cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD, PD, or pharmacotherapy therapy), ADHD, Parkinson's disease, anxiety, and depression.

  本发明部分提供了式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐；制备过程；制备过程中使用的中间体；以及含有此类化合物或盐的组合物，及其用于治疗D1介导的（或D1相关的）疾病的用途，包括，例如、精神分裂症（如认知症状和阴性症状）、分裂型人格障碍、认知障碍（如与精神分裂症、AD、PD 或药物治疗相关的认知障碍）、多动症、帕金森病、焦虑症和抑郁症。
• HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP3134405A1

  公开（公告）日：2017-03-01
• US9868744B2
  申请人：——

  公开号：US9868744B2

  公开（公告）日：2018-01-16