4-(6-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}pyrazin-2-yl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-(6-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}pyrazin-2-yl)benzamide
• 英文别名: 4-[6-[2-(1H-indol-3-yl)ethylamino]pyrazin-2-yl]benzamide
• 化学式: C₂₁H₁₉N₅O
• 分子量: 357.415
• InChiKey: AJKKCMWAOHQDAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  96.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (6-chloro-pyrazin-2-yl)-[2-(1H-indol-3-yl)-ethyl]-amine 、 4-氨基甲酰苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.33h， 以11%的产率得到4-(6-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}pyrazin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE DERIVATIVES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST INFECTIOUS DISEASES
  [FR] DERIVES DE LA PYRAZINE UTILISES EN TANT QUE COMPOSES EFFICACES CONTRE LES MALADIES INFECTIEUSES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）所示的吡啶衍生物及其药用盐，以及它们作为药物化合物的用途，以及利用这些化合物制备用于预防和/或治疗传染病的药物组合物的用途，包括机会性疾病、朊蛋白疾病、免疫疾病、自身免疫疾病、双极和临床障碍、心血管疾病、细胞增殖性疾病、糖尿病、炎症、移植排斥反应、勃起功能障碍、神经退行性疾病、中风以及特别用于治疗由疱疹病毒引起的感染，包括机会性感染以及由人类巨细胞病毒（HCMV）引起的感染和疾病。

  公开号：

  WO2005058876A1

文献信息

• [EN] PYRAZINE DERIVATIVES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST INFECTIOUS DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE LA PYRAZINE UTILISES EN TANT QUE COMPOSES EFFICACES CONTRE LES MALADIES INFECTIEUSES
  申请人：AXXIMA PHARMACEUTICALS AG

  公开号：WO2005058876A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to pyrazine derivatives according to the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as pharmaceutical compounds as well as the use of these compounds for the preparation of a pharmaceutical composition for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, prion diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, bipolar and clinical disorders, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, diabetes, inflammation, transplant rejections, erectile dysfunction, neurodegenerative diseases, stroke and especially for the treatment of herpesviral induced infections, including opportunistic infections as well as infections and diseases caused by human cytomegalovirus (HCMV).

  本发明涉及通式（I）所示的吡啶衍生物及其药用盐，以及它们作为药物化合物的用途，以及利用这些化合物制备用于预防和/或治疗传染病的药物组合物的用途，包括机会性疾病、朊蛋白疾病、免疫疾病、自身免疫疾病、双极和临床障碍、心血管疾病、细胞增殖性疾病、糖尿病、炎症、移植排斥反应、勃起功能障碍、神经退行性疾病、中风以及特别用于治疗由疱疹病毒引起的感染，包括机会性感染以及由人类巨细胞病毒（HCMV）引起的感染和疾病。
• NOVEL COMPOUNDS, USE AND PREPARATION THEREOF
  申请人：Jensen Annika Jenmalm

  公开号：US20110098310A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, which can act as inhibitors of protein kinases, specially the Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3). The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of hematological malignancies, such as AML, MLL, T-ALL, B-ALL and CMML, myeloproliferative disorders, other proliferative disorders like cancer, autoimmune disorders and skin disorders like psoriasis and atopic dermatitis.

  本发明涉及一般式(I)所示的化合物，其中R1、R2和R3如本文所定义，可作为蛋白激酶的抑制剂，特别是Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）的抑制剂。本发明还涉及将该化合物用于治疗、包含该化合物的药物组合物以及将该化合物用于制备用于预防和治疗血液恶性肿瘤，如AML、MLL、T-ALL、B-ALL和CMML、骨髓增生性疾病、其他增殖性疾病如癌症、自身免疫性疾病和皮肤疾病如银屑病和特应性皮炎的药物。
• Pyrazine derivatives and their use as protein kinase inhbitors
  申请人：Akinion Pharmaceuticals AB

  公开号：EP2671876A2

  公开（公告）日：2013-12-11

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which can act as inhibitors of protein kinases, specially the Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3). The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of hematological malignancies, such as AML, MLL, T-ALL, B-ALL and CMML, myeloproliferative disorders, other proliferative disorders like cancer, autoimmune disorders and skin disorders like psoriasis and atopic dermatitis.

  本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如本文所定义，可作为蛋白激酶，特别是Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）的抑制剂。本发明还涉及本发明化合物在治疗中的用途、包含本发明化合物的药物组合物，以及本发明化合物在制备预防和治疗血液恶性肿瘤（如AML、MLL、T-ALL、B-ALL和CMML）、骨髓增生性疾病、其他增生性疾病（如癌症）、自身免疫性疾病和皮肤疾病（如牛皮癣和特应性皮炎）的药物中的用途。
• PYRAZINE DERIVATIVES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST INFECTIOUS DISEASES
  申请人：GPC Biotech AG

  公开号：EP1694670A1

  公开（公告）日：2006-08-30
• JP2011510948A
  申请人：——

  公开号：JP2011510948A

  公开（公告）日：2011-04-07