2-(4-amino-2-methoxyphenoxy)-1-(pyrrolidin-1-yl)ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(4-amino-2-methoxyphenoxy)-1-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
• 英文别名: 2-(4-amino-2-methoxyphenoxy)-1-pyrrolidin-1-ylethanone
• 化学式: C₁₃H₁₈N₂O₃
• mdl: MFCD17303528
• 分子量: 250.298
• InChiKey: AKZUBWHYWQAYPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.461
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-amino-2-methoxyphenoxy)-1-(pyrrolidin-1-yl)ethanone 、 4-乙氧基-3-(5-甲基-4-氧代-7-丙基-3,4-二氢-咪唑并[5,1-f][1,2,4]-噻嗪-2-基)苯-磺酰氯 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-ethoxy-N-[3-methoxy-4-(2-oxo-2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-(5-methyl-4-oxo-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  2-Phenyl-substituierte Imidazotriazinone als Phoshodiesterase Inhibitoren

  摘要：

  公开号：

  EP1174431B1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-methoxy-4-nitrophenoxy)-1-(pyrrolidin-1-yl)ethanone 在 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以85%的产率得到2-(4-amino-2-methoxyphenoxy)-1-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS

  摘要：

  当前申请提供了根据公式I的化合物，包括所有立体异构体、溶剂化物、前药和药用可接受形式，其中R1a、R1b、R1c、Q、A、R3、W、D和R2按本文件定义。此外，当前申请还提供了含有至少一种根据公式I的化合物的药物组合物，以及可选的至少一种额外的治疗剂。最后，当前申请提供了通过给予根据公式I的化合物的治疗有效剂量，治疗患有MCHR-1调控疾病或失调的患者的方法，例如肥胖、糖尿病、抑郁症或焦虑症。

  公开号：

  US20070185097A1

文献信息

• Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US07956049B2

  公开（公告）日：2011-06-07

  The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I wherein R1a, R1b, R1c, Q, A, R3, W, D and R2 are defined herein. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I.

  本申请提供了化合物，包括所有立体异构体、溶剂化物、前药和药学上可接受的形式，其符合式I中定义的R1a、R1b、R1c、Q、A、R3、W、D和R2。此外，本申请还提供了含有至少一种符合式I的化合物的药物组合物，以及可选地含有至少一种其他治疗剂的药物组合物。最后，本申请提供了使用符合式I的化合物的治疗方法，用于治疗患有MCHR-1调节性疾病或疾患的患者，例如肥胖症、糖尿病、抑郁症或焦虑症，通过给予符合式I的化合物的治疗有效剂量进行治疗。
• US7553836B2
  申请人：——

  公开号：US7553836B2

  公开（公告）日：2009-06-30
• US7956049B2
  申请人：——

  公开号：US7956049B2

  公开（公告）日：2011-06-07
• MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS
  申请人：Zhao Guohua

  公开号：US20070185097A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I wherein R 1a , R 1b , R 1c , Q, A, R 3 , W, D and R 2 are defined herein. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I.

  当前申请提供了根据公式I的化合物，包括所有立体异构体、溶剂化物、前药和药用可接受形式，其中R1a、R1b、R1c、Q、A、R3、W、D和R2按本文件定义。此外，当前申请还提供了含有至少一种根据公式I的化合物的药物组合物，以及可选的至少一种额外的治疗剂。最后，当前申请提供了通过给予根据公式I的化合物的治疗有效剂量，治疗患有MCHR-1调控疾病或失调的患者的方法，例如肥胖、糖尿病、抑郁症或焦虑症。
• 2-Phenyl-substituierte Imidazotriazinone als Phoshodiesterase Inhibitoren
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP1174431B1

  公开（公告）日：2012-05-30