3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine
• 英文别名: 3-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-2-amine；2-Pyridinamine, 3-(1-propynyl)-；3-prop-1-ynylpyridin-2-amine
• 化学式: C₈H₈N₂
• mdl: MFCD18816335
• 分子量: 132.165
• InChiKey: AMKKJDKWFNHKFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-甲基-7-氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS RENFORÇANT L'ACTIVITÉ DES PROTÉASOMES

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）、（II）、（III）、（IV）和（V）的化合物，其组成物，所述化合物的合成方法，以及用于治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，例如癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病，包括给予本发明化合物的有效量。

  公开号：

  WO2015073528A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-碘吡啶 、 丙炔 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.33h， 以88%的产率得到3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  de Mayo反应的炔烃类似物的开发：中型碳环化合物和环庚[b]吲哚的合成

  摘要：

  嵌入的中型碳环化合物和环庚[b]吲哚经常作为天然产物和生物活性化合物中的支架元素出现。本文描述了对这些支架的概念上新颖的光化学触发的级联过程。级联扩环过程的关键是de Mayo反应的前所未有的分子内炔烃类似物。

  DOI：

  10.1002/anie.201808578

文献信息

• A facile synthesis of 2,3-disubstituted pyrrolo[2,3-b]pyridines via palladium-catalyzed heteroannulation with internal alkynes
  作者：Sang Sun Park、Joong-Kwon Choi、Eul Kgun Yum、Deok-Chan Ha

  DOI：10.1016/s0040-4039(97)10662-1

  日期：1998.2

  2,3-Disubstituted pyrrolo[2,3-b]pyridines were synthesized by palladium-catalyzed heteroannulation of 2-amino-3-iodopyridine derivatives and internal alkynes with Pd(OAc)2, LiCl, and KOAc in DMF. The 2-trimethylsilyl-3-methylpyrrolo[2,3-b]pyridine was transformed to 2-substituted-3-methylpyrrolo[2,3-b]pyridines.

  2,3-二取代的吡咯并[2,3- b ]吡啶是通过钯催化的2-氨基-3-碘吡啶衍生物和内部炔烃与Pd（OAc）2，LiCl和KOAc在DMF中的杂环化反应合成的。将2-三甲基甲硅烷基-3-甲基吡咯并[2，3- b ]吡啶转化为2-取代的-3-甲基吡咯并[2，3- b ]吡啶。
• Proteasome activity enhancing compounds
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US11242361B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.

  本发明涉及具有式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物、其组合物以及用于治疗与蛋白稳态功能障碍相关的疾病的方法。
• PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160333031A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.
• US9850262B2
  申请人：——

  公开号：US9850262B2

  公开（公告）日：2017-12-26
• [EN] PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS RENFORÇANT L'ACTIVITÉ DES PROTÉASOMES
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2015073528A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, the methods of synthesis of the compouds of interest, and to methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis, such as cancer, inflammatory conditions, neurodegeneration, metabolic conditions, comprising administering an effective amount of a compound of the invention.

  本发明涉及具有化学式（I）、（II）、（III）、（IV）和（V）的化合物，其组成物，所述化合物的合成方法，以及用于治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，例如癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病，包括给予本发明化合物的有效量。