3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine
• 英文别名: 3-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-2-amine；2-Pyridinamine, 3-(1-propynyl)-；3-prop-1-ynylpyridin-2-amine
• 化学式: C₈H₈N₂
• mdl: MFCD18816335
• 分子量: 132.165
• InChiKey: AMKKJDKWFNHKFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-甲基-7-氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS RENFORÇANT L'ACTIVITÉ DES PROTÉASOMES

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）、（II）、（III）、（IV）和（V）的化合物，其组成物，所述化合物的合成方法，以及用于治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，例如癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病，包括给予本发明化合物的有效量。

  公开号：

  WO2015073528A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-碘吡啶 、 丙炔 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.33h， 以88%的产率得到3-prop-1-ynylpyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  de Mayo反应的炔烃类似物的开发：中型碳环化合物和环庚[b]吲哚的合成

  摘要：

  嵌入的中型碳环化合物和环庚[b]吲哚经常作为天然产物和生物活性化合物中的支架元素出现。本文描述了对这些支架的概念上新颖的光化学触发的级联过程。级联扩环过程的关键是de Mayo反应的前所未有的分子内炔烃类似物。

  DOI：

  10.1002/anie.201808578

文献信息

• A facile synthesis of 2,3-disubstituted pyrrolo[2,3-b]pyridines via palladium-catalyzed heteroannulation with internal alkynes
  作者：Sang Sun Park、Joong-Kwon Choi、Eul Kgun Yum、Deok-Chan Ha

  DOI：10.1016/s0040-4039(97)10662-1

  日期：1998.2

  2,3-Disubstituted pyrrolo[2,3-b]pyridines were synthesized by palladium-catalyzed heteroannulation of 2-amino-3-iodopyridine derivatives and internal alkynes with Pd(OAc)2, LiCl, and KOAc in DMF. The 2-trimethylsilyl-3-methylpyrrolo[2,3-b]pyridine was transformed to 2-substituted-3-methylpyrrolo[2,3-b]pyridines.

  2,3-二取代的吡咯并[2,3- b ]吡啶是通过钯催化的2-氨基-3-碘吡啶衍生物和内部炔烃与Pd（OAc）2，LiCl和KOAc在DMF中的杂环化反应合成的。将2-三甲基甲硅烷基-3-甲基吡咯并[2，3- b ]吡啶转化为2-取代的-3-甲基吡咯并[2，3- b ]吡啶。
• Proteasome activity enhancing compounds
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US11242361B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.

  本发明涉及具有式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物、其组合物以及用于治疗与蛋白稳态功能障碍相关的疾病的方法。
• PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160333031A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.
• US9850262B2
  申请人：——

  公开号：US9850262B2

  公开（公告）日：2017-12-26