UM-164

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: UM-164
• 英文别名: 2-{6-[4-(2-hydroxyethyl)-piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-ylamino}-thiazole-5-carboxylic acid [2-methyl-5-(3-trifluoromethylbenzoylamino)-phenyl]-amide；Das-dfgo-II；2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl]amino]-N-[2-methyl-5-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]-1,3-thiazole-5-carboxamide
• 化学式: C₃₀H₃₁F₃N₈O₃S
• 分子量: 640.689
• InChiKey: ANEBQUSWQAQFQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  UM-164 、 三氟乙酸 生成 2-{6-[4-(2-hydroxyethyl)-piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-ylamino}-thiazole-5-carboxylic acid [2-methyl-5-(3-trifluoromethylbenzoylamino)-phenyl]-amide trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  WO2006/81172

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲基硝基苯 在 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 UM-164
  参考文献：
  名称：

  [EN] DUAL SRC/P38 KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] DOUBLE INHIBITEUR DE KINASE P38/SRC ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  揭示了双Src/p38激酶抑制剂化合物和包含这些化合物的组合物。还公开了在治疗癌症等过度增殖性疾病中使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2017087818A1

文献信息

• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Sim Taebo

  公开号：US20090105250A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, FGFR3, PDGFRβ and b-Raf kinases.

  本发明提供了一类新颖的化合物、包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或失调激酶活性有关的疾病或障碍的方法，特别是涉及Abl、Bcr-Abl、FGFR3、PDGFRβ和b-Raf激酶异常激活的疾病或障碍。
• Tissue protective erythropoietin receptor (nepor) and methods of use
  申请人：Life Biosystems GmbH

  公开号：EP2492355A1

  公开（公告）日：2012-08-29

  There is disclosed a molecular composition(s) of a novel tissue protective erythropoietin (EPO) binding receptor protein complex, termed NEPOR. Presence of NEPOR components on a tumour allows EPO to impinge on the survival of associated cells thereby enhancing tumour progression and negatively effecting patient survival. There is disclosed that presence of NEPOR represents a prognostic biomarker for poorer patient outcome. Thus, the method disclosed is for stratifying patients having a tumour as suitable (i.e. NEPOR not present) or non-suitable (i.e., NEPOR present) for EPO treatment, comprising: (a) isolating a tissue sample from an individual who is receiving or is a candidate for receiving erythropoietin, (b) determining the level of expression of the NEPOR gene(s) (mRNA) and/or the presence of the NEPOR gene product (protein) from the isolated tissue, and (c) correlating the presence of an NEPOR gene expression product or the presence of NEPOR protein to a physiological response to the treatment with erythropoietin. Furthermore, by disclosing the molecular compositions of NEPOR species, there are disclosed methods for rationally identifying/designing NEPOR modulating therapeutics. Thus, the present disclosure provides methods for treating neurological insults such as stroke (via enhancement of NEPOR activity) and cancer (via down-regulation of cyto-protective signaling from NEPOR).

  本发明公开了一种新型组织保护性促红细胞生成素（EPO）结合受体蛋白复合物（称为 NEPOR）的分子组成。肿瘤上 NEPOR 成分的存在可使 EPO 影响相关细胞的存活，从而促进肿瘤的发展并对病人的存活产生负面影响。据披露，NEPOR 的存在是患者预后较差的预后生物标志物。因此，所公开的方法用于将肿瘤患者分层为适合（即不存在 NEPOR）或不适合（即存在 NEPOR）使用 EPO、NEPOR 存在）进行 EPO 治疗，包括：(a) 从正在接受或可能接受促红细胞生成素治疗的个体中分离组织样本；(b) 从分离的组织中确定 NEPOR 基因的表达水平（mRNA）和/或 NEPOR 基因产物（蛋白质）的存在；(c) 将 NEPOR 基因表达产物的存在或 NEPOR 蛋白质的存在与促红细胞生成素治疗的生理反应相关联。此外，通过公开 NEPOR 物种的分子组成，还公开了合理鉴定/设计 NEPOR 调节疗法的方法。因此，本公开提供了治疗神经损伤如中风（通过增强 NEPOR 活性）和癌症（通过下调来自 NEPOR 的细胞保护信号）的方法。
• EPH-B4 SPECIFIC SIRNA FOR REDUCING EPO-INDUCED TUMOR CELL GROWTH DURING ANEMIA TREATMENT IN CANCER PATIENTS, TISSUE PROTECTIVE ERYTHROPOIETIN RECEPTOR (NEPOR) AND METHODS OF USE.
  申请人：MOLECULAR HEALTH GmbH

  公开号：EP2109690B1

  公开（公告）日：2012-04-18
• NOVEL TISSUE PROTECTIVE ERYTHROPOIETIN RECEPTOR (NEPOR) AND METHODS OF USE
  申请人：MOLECULAR HEALTH GmbH

  公开号：EP2435581A1

  公开（公告）日：2012-04-04
• METHODS OF USE OF A NOVEL TISSUE PROTECTIVE ERYTHROPOIETIN RECEPTOR (NEPOR)
  申请人：Molecular Health GmbH

  公开号：EP2435581B1

  公开（公告）日：2017-07-26