AQ-RA 391

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: AQ-RA 391
• 英文别名: 5,10-dihydro-5-{[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]carbonyl}-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-one；N-(1-methylpiperidin-4-yl)-6-oxo-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine-11-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₂₂N₄O₂
• 分子量: 350.42
• InChiKey: ANZFCNCJWINGMY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-甲基哌啶 、 5-Chlorcarbonyl-5,10-dihydro-11H-dibenzo<1,4>diazepin-11-on 在 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 以56%的产率得到AQ-RA 391
  参考文献：
  名称：

  Dibenzodiazepinones, pharmaceutical compositions thereof and method of

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物##STR1##其中X是氧、--NH--或--NCH.sub.3--，R是1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基、内8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基或外8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基，每个基可能还具有额外的甲基取代基，其对映异构体或对映体，或其与无机或有机酸形成的非毒性、药理学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US04443452A1

文献信息

• Substituierte Dibenzodiazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0086980A1

  公开（公告）日：1983-08-31

  Beschrieben werden neue substituierte Dibenzodiazepinone der allgemeinen Formel in der X ein Sauerstoffatom, die Gruppen -NH- oder -NCH3 und R eine gegebenenfalls durch eine weitere Methylgruppe substituierte 1-Methyl-4-piperidinyl-, 4-Methyl-1-piperazinyl-, . endo- oder exo-8-Methyl-8-azabicyclo/3,2,1/oct-3-yl-Gruppe bedeuten und deren verträgliche Säureadditionssalze, des weiteren drei Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel. , Die Verbindungen der Formel I besitzen antiulcerogene und magensäuresekretionshemmende Wirkungen ohne die sonst bei anticholinerg wirkenden Stoffen auftretenden Nebenwirkungen, wie Mundtrockenheit und Mydriasis.

  通式如下的新取代二苯并二氮杂卓酮 其中 X 是氧原子，基团 -NH- 或 -NCH3 和 R 是 1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基、.内向或外向-8-甲基-8-氮杂双环/3,2,1/oct-3-基可选被另一个甲基取代的基团，以及它们的耐酸加成盐，此外还有制备这些化合物和含有这些化合物的药物的三种工艺。 式 I 的化合物具有抗溃疡和抑制胃酸分泌的作用，而不会出现抗胆碱能物质的副作用，如口干和眼球震颤。
• ENGEL, W.;TRUMMLITZ, G.;SCHMIDT, G.;EBERLEIN, W.;HAMMER, R.;DEL, SOLDATO,+
  作者：ENGEL, W.、TRUMMLITZ, G.、SCHMIDT, G.、EBERLEIN, W.、HAMMER, R.、DEL, SOLDATO,+

  DOI：——

  日期：——
• US4443452A
  申请人：——

  公开号：US4443452A

  公开（公告）日：1984-04-17
• Dibenzodiazepinones, pharmaceutical compositions thereof and method of
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US04443452A1

  公开（公告）日：1984-04-17

  This invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein X is oxygen, --NH--, or--NCH.sub.3 --and R is 1-methyl-4-piperidinyl, 4-methyl-1-piperazinyl, endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl, or exo-8-methyl-8-acabicyclo[3.2.1]oct-3-yl, each of which may optionally have an additional methyl substitutent, a diastereomer or enantiomer thereof, or a non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof with an inorganic or organic acid.

  这项发明涉及以下式的化合物##STR1##其中X是氧、--NH--或--NCH.sub.3--，R是1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基、内8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基或外8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基，每个基可能还具有额外的甲基取代基，其对映异构体或对映体，或其与无机或有机酸形成的非毒性、药理学上可接受的酸盐。