5,7-dinitro-1-ethyl-1H-indole-2,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5,7-dinitro-1-ethyl-1H-indole-2,3-dione
• 英文别名: 1-Ethyl-5,7-dinitroindole-2,3-dione
• 化学式: C₁₀H₇N₃O₆
• 分子量: 265.182
• InChiKey: AOQGWTWTJPVVTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Isatine derivatives, their preparation and use
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP0432648A2

  公开（公告）日：1991-06-19

  A method of treatment with compounds having the formula wherein R¹ is hydrogen, C₁₋₆-alkyl which may be branched, C₃₋₇-cycloalkyl, benzyl, phenyl which may be substituted, acyl, hydroxy, C₁₋₆-alkoxy, CH₂CO₂R' wherein R' is hydrogen or C₁₋₆-alkyl which may be branched, CH₂CN, CH₂CONRIVRV wherein RIV and RV independently are hydrogen or C₁₋₆-alkyl, or CH₂C(=NOH)NH₂; R² is hydrogen, benzyl, C₁₋₆-alkyl which may be branched, or C₃₋₇-cycloalkyl; R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ independently are hydrogen, C₁₋₆-alkyl which may be branched, phenyl, halogen, C₁₋₆-alkoxy, NO₂, CN, SO₂NR''R''' wherein R'' and R''' independently are hydrogen or C₁₋₆-alkyl, or CF₃; or R⁶ and R⁷ together form an additional 4 to 7 membered ring which may be aromatic or partial saturated and which may be substituted with halogen, NO₂, CF₃, CN, SO₂NR''R''' wherein R'' and R''' independently are hydrogen or C₁₋₆-alkyl, and R⁴ and R⁵ have the meanings set forth above, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions thereof. Certain of the compounds are novel. The compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds are useful in the treatment of central nervous system disorders and especially conditions sensitive to excitatory amino acids.

  一种用具有以下式子的化合物进行处理的方法 其中 R¹ 是氢、C₁₋₆-烷基（可以是支链）、C₃₋₇-环烷基、苄基、苯基（可以是取代的）、酰基、羟基、C₁₋₆-烷氧基、CH₂CO₂R'，其中 R' 为氢或 C₁₋₆- 烷基（可为支链）、CH₂CN、CH₂CONRIVRV，其中 RIV 和 RV 独立地为氢或 C₁₋₆- 烷基，或 CH₂C(=NOH)NH₂； R² 是氢、苄基、C₁₋₆-烷基（可以是支链）或 C₃₋₇-环烷基； R⁴、R⁵、R⁶、R⁷各自为氢、C₁₋₆-烷基（可为支链）、苯基、卤素、C₁₋₆-烷氧基、NO₂、CN、SO₂NR''R'''（其中 R'' 和 R''' 各自为氢或 C₁₋₆-烷基）或 CF₃；或 R⁶ 和 R⁷ 共同形成另外一个 4 至 7 个成员的环，该环可以是芳香族或部分饱和环，可以被卤素、NO₂、CF₃、CN、公开了 SO₂NR''R'''，其中 R'' 和 R''' 独立地为氢或 C₁₋₆ 烷基，且 R⁴ 和 R⁵ 具有上述含义，还公开了其药物组合物。其中某些化合物是新颖的。 这些化合物和含有这些化合物的药物组合物可用于治疗中枢神经系统疾病，特别是对兴奋性氨基酸敏感的疾病。
• Hydrazone derivatives, their preparation and use
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP0503349A1

  公开（公告）日：1992-09-16

  A method of treatment with compounds having the formula wherein n is 0 or 1; R¹ is hydrogen, C₁₋₆-alkyl which may be branched, C₃₋₇-cycloalkyl, benzyl, phenyl which may be substituted, acyl, hydroxy, C₁₋₆-alkoxy, CH₂CO₂R' wherein R' is hydrogen or C₁₋₆-alkyl which may be branched, CH₂CN, CH₂CONRIVRV wherein RIV and RV independently are hydrogen or C₁₋₆-alkyl, or CH₂C(=NOH)NH₂; R² is pyridyl or phenyl, both of which may be substituted one or more times preferably in the ortho and para positions with halogen, CF₃, NO₂, CN, phenyl, SO₂NR''R''' wherein R'' and R''' independently are hydrogen, benzyl, or C₁₋₆-alkyl; R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ independently are hydrogen, C₁₋₆-alkyl which may be branched, phenyl, halogen, C₁₋₆-alkoxy, NO₂, CN, CF₃, or SO₂NR¹¹R¹² wherein R¹¹ and R¹² independently are hydrogen, benzyl, or C₁₋₆-alkyl; or R⁶ and R⁷ together form an additional 4 to 8 membered carbocyclic ring which may be aromatic or partial saturated and which may be substituted with halogen, NO₂, CF₃, CN, SO₂NR¹³R¹⁴ wherein R¹³ and R¹⁴ independently are hydrogen, benzyl, or C₁₋₆-alkyl, and R⁴ and R⁵ have the meanings set forth above; or R⁴ and R⁵ together form an additional 4 to 8 membered carbocyclic ring which may be aromatic or partial saturated and which may be substituted with halogen, NO₂, CF₃, CN, SO₂NR¹³R¹⁴ wherein R¹³ and R¹⁴ independently are hydrogen, benzyl, or C₁₋₆-alkyl, and R⁶ and R⁷ have the meanings set forth above. Certain of the compounds are novel. The compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds are useful in the treatment of central nervous system disorders and especially conditions sensitive to excitatory amino acids.

  一种用具有以下式子的化合物进行处理的方法 其中 n 是 0 或 1； R¹ 是氢、C₁₋₆-烷基（可为支链）、C₃₋₇-环烷基、苄基、苯基（可被取代）、 酰基、羟基、C₁₋₆-烷氧基、CH₂CO₂R'（其中 R'为氢或 C₁₋₆- 烷基，可为支链）、CH₂CN、CH₂CONRIVRV（其中 RIV 和 RV 独立地为氢或 C₁₋₆-烷基）或 CH₂C(=NOH)NH₂； R² 是吡啶基或苯基，二者最好在正位和对位被卤素、CF₃、NO₂、CN、苯基、SO₂NR''R'''取代一次或多次，其中 R'' 和 R'''' 独立地为氢、苄基或 C₁₋₆-烷基； R⁴、R⁵、R⁶、R⁷ 各自为氢、C₁₋₆-烷基（可为支链）、苯基、卤素、C₁₋₆-烷氧基、NO₂、CN、CF₃或 SO₂NR¹R¹²，其中 R¹ 和 R¹² 独立地是氢、苄基或 C₁₋₆-烷基；或 R⁶ 和 R⁷ 共同形成另外一个 4 至 8 个成员的碳环，该碳环可为芳香族或部分饱和环，可被卤素、NO₂、CF₃、CN、SO₂NR¹³R¹⁴，其中 R¹³ 和 R¹⁴ 独立为氢、苄基或 C₁₋₆ 烷基，且 R⁴ 和 R⁵ 具有上述含义； 或 R⁴ 和 R⁵ 共同形成一个额外的 4 至 8 位碳环，该碳环可为芳香族或部分饱和环，可被卤素、NO₂、CF₃、CN、SO₂NR¹³R¹⁴，其中 R¹³ 和 R¹⁴ 独立地为氢、苄基或 C₁₋₆ 烷基，且 R⁶ 和 R⁷ 具有上述含义。 某些化合物具有新颖性。 这些化合物和含有这些化合物的药物组合物可用于治疗中枢神经系统疾病，特别是对兴奋性氨基酸敏感的疾病。
• US5164404A
  申请人：——

  公开号：US5164404A

  公开（公告）日：1992-11-17
• US5192792A
  申请人：——

  公开号：US5192792A

  公开（公告）日：1993-03-09
• US5198461A
  申请人：——

  公开号：US5198461A

  公开（公告）日：1993-03-30