4-(4-nitrosophenyl)-3-morpholinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(4-nitrosophenyl)-3-morpholinone
• 英文别名: 4-(4-Nitrosophenyl)morpholin-3-one；4-(4-nitrosophenyl)morpholin-3-one
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₃
• 分子量: 206.201
• InChiKey: AQMNSGOATQPELB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-nitrosophenyl)-3-morpholinone 在 乙醇 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 40.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 2.0h， 以89.5%的产率得到4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮
  参考文献：
  名称：

  一种利伐沙班中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种利伐沙班中间体4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，包括以下步骤：(1)在催化剂、碱的条件下卤代苯(Ⅰ)和一羟乙基胺反应生成N‑羟乙基苯胺(Ⅱ)，然后与亚硝酸或亚硝酸盐反应生成4‑亚硝基‑N‑羟乙基苯胺(Ⅲ)，将Ⅲ与氯乙酰氯反应生成4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮(Ⅳ)。本发明提供的利伐沙班中间体合成方法所需原料及试剂价廉易得，收率高，成本低；反应条件温和；三废相对较少；产品质量可靠稳定，整个工艺非常适合工业生产。

  公开号：

  CN104478820B
• 作为产物：
  描述：

  N-苯基乙醇胺 在 盐酸 、 三乙胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 10.9h， 生成 4-(4-nitrosophenyl)-3-morpholinone
  参考文献：
  名称：

  一种利伐沙班中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种利伐沙班中间体4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，包括以下步骤：(1)在催化剂、碱的条件下卤代苯(Ⅰ)和一羟乙基胺反应生成N‑羟乙基苯胺(Ⅱ)，然后与亚硝酸或亚硝酸盐反应生成4‑亚硝基‑N‑羟乙基苯胺(Ⅲ)，将Ⅲ与氯乙酰氯反应生成4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮(Ⅳ)。本发明提供的利伐沙班中间体合成方法所需原料及试剂价廉易得，收率高，成本低；反应条件温和；三废相对较少；产品质量可靠稳定，整个工艺非常适合工业生产。

  公开号：

  CN104478820B

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 5-CHLORO-N-({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHENYL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}METHYL)-2-THIOPHENE-CARBOXAMIDE AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE 5-CHLORO-N-( {(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHÉNYL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-YL MÉTHYL)-2-THIOPHÈNE-CARBOXAMIDE ET DE SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：SYMED LABS LTD

  公开号：WO2013105100A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention relates to processes for the preparation of oxazolidinone derivatives. More particularly the present invention provides processes for the preparation of 5-chloro-N-( (5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-moφholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl methyl)-2-thiophene-carboxamide and intennediates thereof. Where L is a leaving group like halogen atom (F, CI, Br, I) or -OS02R where R = C'-4 alkyl straight chain or branched chain, sub or unsubstituted aryl, sub or unsub aryl alkyl; with a suitable reagent to provide the compound of formula (II). The reaction step is performed by reacting the compound of formula (IV) with amine source which may be dissolved in solvent like water or alcohol. For example ammonium hydroxide.

  本发明涉及制备氧唑烷衍生物的过程。更具体地说，本发明提供了制备5-氯-N-((5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啡基)苯基]-1,3-氧唑烷-5-基甲基)-2-噻吩羧酰胺及其中间体的过程。其中L是离去基团，如卤原子（F、Cl、Br、I）或-OSO2R，其中R = C'-4烷基直链或支链、取代或未取代芳基、取代或未取代芳基烷基；使用适当的试剂来提供式（II）的化合物。反应步骤通过将式（IV）的化合物与胺源反应来进行，胺源可以溶解在水或醇等溶剂中，例如氢氧化铵。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 4-{4-[5(S)-(AMINOMETHYL)-2-OXO-1,3-OXAZOLIDIN-3-YL]PHENYL} MORPHOLIN-3-ONE<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE 4-4-[5(S)-(AMINOMETHYL)-2-OXO-1,3-OXAZOLIDIN-3-YL]PHENYL} MORPHOLIN-3-ONE
  申请人：SYMED LABS LTD

  公开号：WO2013027225A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The present invention provides simple, eco-friendly, cost-effective, reproducible, robust and industrial processes for the preparation of intermediate compound 4-4-[5(S)-(aminomethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl}morpholin-3-one (II). The present invention also provides novel intermediates and their use in the synthesis of morpholinone oxazolidine derivatives.

  本发明提供了一种简单、环保、经济实惠、可重复、稳健和工业化的工艺，用于制备中间化合物4-4-[5(S)-(氨甲基)-2-氧代-1,3-噁唑啉-3-基]苯基}吗啉-3-酮(II)。本发明还提供了新颖的中间体及其在吗啉酮噁唑啉衍生物合成中的应用。
• 一种利伐沙班中间体的制备方法
  申请人：杭州瀚康生物医药科技有限公司

  公开号：CN104478820B

  公开（公告）日：2016-08-31

  本发明公开了一种利伐沙班中间体4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，包括以下步骤：(1)在催化剂、碱的条件下卤代苯(Ⅰ)和一羟乙基胺反应生成N‑羟乙基苯胺(Ⅱ)，然后与亚硝酸或亚硝酸盐反应生成4‑亚硝基‑N‑羟乙基苯胺(Ⅲ)，将Ⅲ与氯乙酰氯反应生成4‑(4‑亚硝基苯基)‑3‑吗啉酮(Ⅳ)。本发明提供的利伐沙班中间体合成方法所需原料及试剂价廉易得，收率高，成本低；反应条件温和；三废相对较少；产品质量可靠稳定，整个工艺非常适合工业生产。