三溴化磷 | 7789-60-8

• 物质功能分类: 无机化工 - 无机盐 - 磷化物、金属的磷酸、偏磷酸、次磷酸和焦磷酸盐
• 分子结构分类: 无机化合物 - 均质非金属化合物 - 其他非金属卤化物
• 中文名称: 三溴化磷
• 中文别名: 溴化磷；溴化磷(III)
• 英文名称: phosphorus tribromide
• 英文别名: PBr₃；phosphorus bromide；phosphorous tribromide；tribromophosphane；tribromophosphine
• CAS: 7789-60-8
• 化学式: Br₃P
• 分子量: 270.686
• InChiKey: IPNPIHIZVLFAFP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -41.5 °C (lit.)
• 沸点：
  175 °C (lit.)
• 密度：
  2.88 g/mL at 20 °C (lit.)
• 蒸气密度：
  9.3 (vs air)
• 闪点：
  172.9°C
• 溶解度：
  溶于乙醚、丙酮、氯仿
• 介电常数：
  3.9（20℃）
• LogP：
  2.394 (est)
• 物理描述：
  Phosphorus tribromide appears as a colorless fuming liquid with a pungent odor. Corrosive to metals and tissue. Boiling point 347°F (175°C). Freezing point -40°F (-40°C).
• 颜色/状态：
  Fuming colorless liquid
• 气味：
  Penetrating odor
• 蒸汽压力：
  10 mm Hg at 47.8 °C
• 分解：
  ... If involved in a fire, /phosphorus tribromide/ decomposes to produce hydrogen bromide, phosphoric acid, phosphine.
• 腐蚀性：
  IN PRESENCE OF MOISTURE, HIGHLY CORROSIVE TO MOST METALS EXCEPT LEAD & NICKEL
• 汽化热：
  38.9 kJ/mol
• 表面张力：
  45.8 DYNES/CM= 0.0458 N/M AT 24 °C
• 折光率：
  Index of refraction = 1.678 at 25 °C
• 稳定性/保质期：
  1. 有毒。误服或吸入粉尘和液体会严重中毒。遇水会猛烈反应生成溴化氢和亚磷酸，释放刺激性蒸汽并引起腐蚀性灼伤。蒸气与液体能严重刺激眼睛、黏膜、皮肤和呼吸系统，造成灼伤，经常吸入低浓度蒸气也会损害呼吸道。它极易水解。 2. 稳定性：稳定。 3. 禁配物：强碱、水、醇类、强氧化剂、酸类、碱类、钾、钠。 4. 应避免接触潮湿空气。 5. 聚合危害：不会发生聚合。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

ADMET

代谢

含有直接磷至卤素键的化合物容易水解，形成有害的含磷酸和卤化氢卤化物。例如，磷三溴将水解生成 H2PO3 和 HBr。

Compounds containing direct phosphorus to halogen bonds hydrolyze readily, forming injurious phosphorus-containing acids and halogen halides. For example, phosphorus tribromide will hydrolyze to give H2PO3 and HBr.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

溴主要通过吸入进入人体，但也可以通过皮肤接触。溴盐可以摄入。由于溴的活性，它会迅速形成溴化物并可能沉积在组织中，取代其他卤素。

Bromine is mainly absorbed via inhalation, but may also enter the body through dermal contact. Bromine salts can be ingested. Due to its reactivity, bromine quickly forms bromide and may be deposited in the tissues, displacing other halogens. (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

溴是一种强大的氧化剂，能够从粘膜的水分中释放出氧自由基。这些自由基也是有力的氧化剂，能够造成组织损伤。此外，氢溴酸和溴酸的形成将导致二次刺激。溴离子还已知会影响中枢神经系统，导致溴中毒。这被认为是溴离子取代神经递质和传输系统中的氯离子的结果，从而影响许多突触过程。（L626, L627, A543）

Bromine is a powerful oxidizing agent and is able to release oxygen free radicals from the water in mucous membranes. These free radicals are also potent oxidizers and produce tissue damage. In additon, the formation of hydrobromic and bromic acids will result in secondary irritation. The bromide ion is also known to affect the central nervous system, causing bromism. This is believed to be a result of bromide ions substituting for chloride ions in the in actions of neurotransmitters and transport systems, thus affecting numerous synaptic processes. (L626, L627, A543)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

溴蒸气会引起刺激和对粘膜的直接损害。元素溴也会烧伤皮肤。溴化物离子是一种中枢神经系统抑制剂，长期暴露会产生神经元效应。这被称为溴中毒，可能导致从中睡意到昏迷、恶病质、昏迷、反射丧失或病理反射、阵挛性癫痫、震颤、共济失调、神经敏感性丧失、瘫痪、眼乳头水肿、言语异常、脑水肿、谵妄、攻击性和精神病的中心反应。

Bromine vapour causes irritation and direct damage to the mucous membranes. Elemental bromine also burns the skin. The bromide ion is a central nervous system depressant and chronic exposure produces neuronal effects. This is called bromism and can result in central reactions reaching from somnolence to coma, cachexia, exicosis, loss of reflexes or pathologic reflexes, clonic seizures, tremor, ataxia, loss of neural sensitivity, paresis, papillar edema of the eyes, abnormal speech, cerebral edema, delirium, aggressiveness, and psychoses. (L625, L626, L627)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L626）；吸入（L626）；皮肤给药（L626）

Oral (L626) ; inhalation (L626) ; dermal (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

溴蒸气会引起刺激和对粘膜的直接损害。症状包括流泪、流鼻涕、眼部刺激伴有来自咽和上呼吸道的粘液分泌、咳嗽、呼吸困难、窒息、喘息、鼻出血和头痛。溴离子是一种中枢神经系统抑制剂，会引起共济失调、言语不清、震颤、恶心、呕吐、乏力、眩晕、视觉障碍、不稳、头痛、记忆和注意力受损、定向障碍和幻觉。这被称为溴中毒。

Bromine vapour causes irritation and direct damage to the mucous membranes. Symptoms include lacrimation, rhinorrhoea, eye irritation with mucous secretions from the oropharyngeal and upper airways, coughing, dyspnoea, choking, wheezing, epistaxis, and headache. The bromide ion is a central nervous system depressant producing ataxia, slurred speech, tremor, nausea, vomiting, lethargy, dizziness, visual disturbances, unsteadiness, headaches, impaired memory and concentration, disorientation and hallucinations. This is called bromism. (L626, L627)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R14,R34,R40,R37
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2827590000
• 危险品运输编号：
  UN 3264 8/PG 2
• 危险类别：
  8
• RTECS号：
  TH4460000
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS05,GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H314,H335,H336,H351,H373
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305 + P351 + P338,P310
• 储存条件：
  储存于阴凉、干燥且通风良好的库房中。远离火种及热源，库温不得超过25℃，相对湿度不超过75%。包装必须密封，避免受潮。应与氧化剂、酸类、碱类等分开存放，严禁混合存储。不宜长时间储存，以免变质。储区需配备泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

1.1 产品标识符
: Phosphorus tribromide
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
Phosphorus(III) bromide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤腐蚀 (类别1B)
严重的眼损伤 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴防护手套/ 穿防护服/ 戴防护眼罩/ 戴防护面具。
措施
P301 + P330 + P331 如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
遇水剧烈反应。

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Phosphorus(III) bromide
别名
: Br3P
分子式
: 270.69 g/mol
分子量
成分 浓度
Phosphorus tribromide
-
化学文摘编号(CAS No.) 7789-60-8
EC-编号 232-178-2
索引编号 015-103-00-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
立即脱掉污染的衣服和鞋子。 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
干粉
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
磷的氧化物, 溴化氢气
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
用惰性吸附材料吸收并当作危险废品处理。 不要用水冲洗。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止吸入蒸汽和烟雾。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
贮存期间严禁与水接触。
充气操作和储存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 云状, 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: -41.5 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
175 °C - lit.
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
13 hPa 在 48 °C
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
2.88 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.28
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
遇水剧烈反应。
10.4 避免接触的条件
暴露在潮湿中。
10.5 不兼容的材料
强碱, 钠/氧化钠, 钾, 强氧化剂, 醇类, 酸, 遇水剧烈反应。
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。 引致灼伤。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 引起皮肤烧伤。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: TH4460000

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
由于pH值改变可能对水生物种有害
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: 1808 国际海运危规: 1808 国际空运危规: 1808
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: PHOSPHORUS TRIBROMIDE
国际海运危规: PHOSPHORUS TRIBROMIDE
国际空运危规: Phosphorus tribromide
客运飞机: 不允许运输
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 8 国际海运危规: 8 国际空运危规: 8
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

毒性

有毒。误服或吸入粉尘和液体均会造成严重中毒。遇水剧烈反应生成溴化氢与亚磷酸，释放刺激性蒸汽并导致腐蚀性灼伤。蒸气和液体对眼睛、黏膜、皮肤及呼吸系统有强烈刺激作用，造成灼伤；长期接触低浓度蒸气可能损害呼吸道。

参见

参见三氯化磷的相关资料。

化学性质

无色发烟液体，具有刺激性气味，并能溶于乙醚、氯仿、二硫化碳、四氯化碳和丙酮等有机溶剂中。

用途

用于有机合成作为溴化剂与还原剂。适用于分析砂糖含量及氧气的测定。

另有

还可应用于有机合成，用作溴化剂和催化剂，进行化学分析（测试糖和氧）。

生产方法

通过赤磷与液体溴为原料，在三溴化磷溶剂作用下反应制备得到三溴化磷。其化学方程式如下： 2P + 3Br₂ → 2PBr₃

类别

腐蚀性物品。

爆炸物危险特性

遇水或酸会剧烈放热，甚至发生爆炸。

可燃性危险特性

遇水分解产生溴化氢气体；可燃，并在燃烧时释放有毒的磷氧化物和溴化物烟雾。

储运特性

应储存在通风、低温干燥的地方。与碱类、氧化剂、有机物及易燃品分开存放。

灭火方法

使用干砂或二氧化碳灭火，禁止用水扑救。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三溴化磷 以 乙醚 为溶剂， 生成 氢溴酸
  参考文献：
  名称：

  Christomanos, A. C., Zeitschrift fur anorganische Chemie, 1904, vol. 41, p. 280 - 290

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  phosphorus 在 溴 作用下， 以 二硫化碳 为溶剂， 生成 三溴化磷
  参考文献：
  名称：

  Kekule, A., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1864, vol. 130, p. 1 - 31

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  2-(5-methoxy-2-nitrobenzene)-1,2-thiazinane 1,1-dioxide 在 甲醇 、 palladium on activated charcoal 、 三溴化硼 、 三溴化磷 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 potassium iodide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 71.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR SMALL MOLECULE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEUR À PETITES MOLÉCULES EGFR, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT ET SON UTILISATION
  [ZH] EGFR小分子抑制剂、含其的药物组合物及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种多靶点小分子抑制剂、含其的药物组合物及其用途。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为EGFR抑制剂的用途，其可以用于治疗EGFR、HER-2、c-MET等介导的相关疾病(如癌症)，尤其是针对由于EGFR二突变与三突变、HER-2扩增和exon20突变、c-MET扩增等中的一种或多种基因突变所导致的对早期相关药物的耐药性的疾病(如癌症)有特别效果。

  公开号：

  WO2024017258A1

文献信息

• 1-amino-7-isoquinoline derivatives as serine protease inhibitors
  申请人：Protherics Molecular Design Limited

  公开号：US06262069B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  The invention relates to serine protease inhibitor compounds of fornula (I) where R1 is hydrogen, halo, cyano, nitro or hydroxyl, amino, alkoxy, alkyl amminoalkyl, hydroxyalkyl, thiol, alkylthio, aminosulphonyl alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, acyloxymethoxycabonyl or alkylamino optionally substituted by hydroxy, alkylamino, alkoxy, oxo, aryl, cycloalkyl, amino, halo, cyano, nitro, thiol, alkylthio, alkylsulphonyl, alkylsulphenyl, alkylsulphonamido, alkylaminosulphonyl, haloalkoxy and haloalkyl; R2 is hydrogen, halo, methyl amino, hydroxy, or oxo; and R is X—X—Y(R7)—L—Lp(D)n; wheren each X independently is a C, N, O or S atom or a CO, CR1, C(R1)2 or NR1 group, at least one X being C, CO, CR1 or a C(R1)2 group; Y (the &agr;-atom) is a nitrogen atom or a CR1 group or Y and L taken together form a cyclic group; R7 is a lipophilic group selected from alkyl, alkenyl, mono- or bi-cycloalkyl, aryl, heteroaryl, mono- or bicycloalkylalkyl, mono- or bicycloalkylakenyl, aralkyl, heteroaryl-alkyl, arylalkenyl, heteroarylalkenyl all optionally substituted by a group R1; L is an organic linker group containing 1 to 5 backbone atoms selected from C, N, O and S, or a branched alkyl or cyclic group; Lp is a lipophilic organic group selected from alkyl, heterocyclic, alkenyl, alkaryl cycloalkyl, polycycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, aralkyl or haloalkyl group or a combination of two or more such groups optionally substituted by one or more of oxa, thia, aza or R1 groups; D is a hydrogen bond donor group; and n is 0, 1 or 2 and salts thereof.

  该发明涉及一种酰胺酶抑制剂化合物，其化学式为（I），其中R1为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、烷氧基、烷基氨基烷基、羟基烷基、硫醇基、烷基硫基、氨基磺酰氧基烷氧基、烷氧羰基、酰氧甲氧羰基或烷基氨基，可选择地被羟基、烷基氨基、烷氧基、氧代、芳基、环烷基、氨基、卤素、氰基、硝基、硫醇基、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基磺基、烷基磺酰胺基、烷基氨基磺酰基、卤代烷氧基和卤代烷基取代；R2为氢、卤素、甲基氨基、羟基或氧代；R为X—X—Y（R7）—L—Lp（D）n；其中每个X独立地为C、N、O或S原子或CO、CR1、C(R1)2或NR1基团，至少一个X为C、CO、CR1或C(R1)2基团；Y（α-原子）为氮原子或CR1基团，或Y和L一起形成一个环状基团；R7为从烷基、烯基、单环或双环烷基、芳基、杂芳基、单环或双环烷基烷基、单环或双环烷基烯基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基烯基、杂芳基烯基中选择的亲脂基团，可选择地被R1基团取代；L为含有1至5个主链原子的有机连接基团，所述主链原子选自C、N、O和S，或为支链烷基或环状基团；Lp为从烷基、杂环烃、烯基、芳基、芳基烷基、多环烷基、环烯基、芳基、芳基烷基或卤代烷基中选择的亲脂有机基团，或两种或更多此类基团的组合，可选择地被氧、硫、氮或R1基团中的一个或多个取代；D为氢键给体基团；n为0、1或2及其盐。
• Triazolone derivatives, use thereof, and intermediates therefor
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：US06489487B1

  公开（公告）日：2002-12-03

  Triazolone derivatives represented by the formula wherein R1 represents optionally substituted C1-10 alkyl, A1—L1—, A1—ON═CA2, etc.; R2 represents hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; R3 represents C1-6 alkoxy, etc.; one of T, U, and V represents CR4, another represents CH or nitrogen, and the remaining one represents CR5 or nitrogen; and W represents CR6 or nitrogen.

  Triazolone衍生物的化学式如下： 其中R1代表可选择取代的C1-10烷基，A1—L1—，A1—ON═CA2等；R2代表氢，C1-6烷基等；R3代表C1-6烷氧基等；T、U和V中的一个代表CR4，另一个代表CH或氮，剩下的一个代表CR5或氮；W代表CR6或氮。
• Substituted azabicyclic compounds
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Limited

  公开号：US06303600B1

  公开（公告）日：2001-10-16

  This invention is directed to certain physiologically active compounds of formula (I) wherein represents a bicyclic ring system, of about 10 to about 13 ring members, in which the ring is an azaheterocycle, and the ring represents an azaheteroaryl ring, or an optionally halo substituted benzene ring; and N-oxides thereof, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of the compounds of formula (I) and N-oxides thereof, and their prodrugs. Such compounds inhibit the production or physiological effects of TNF and inhibit cyclic AMP phosphodiesterase. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), their pharmaceutical use and methods for their preparation.

  这项发明涉及公式（I）的某些生理活性化合物 其中 代表一个大约由10到13个环成员组成的双环环系统，其中该环 是一个氮杂环，并且该环 代表一个氮杂芳基环，或者一个可选地卤代苯环； 以及它们的N-氧化物，以及它们的前药，以及公式（I）的化合物及其N-氧化物的药用可接受的盐和溶剂合物，以及它们的前药。这些化合物抑制TNF的产生或生理效应，并抑制环磷酸腺苷磷酸二酯酶。该发明还涉及包括公式（I）的化合物的药物组合物，它们的药用以及其制备方法。
• Tricyclic compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US06034239A1

  公开（公告）日：2000-03-07

  A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an optionally substituted hydrocarbon, amino or heterocyclic group; R.sup.2 is H or an optionally substituted hydrocarbon group; R.sup.3 is H or an optionally substituted hydrocarbon or heterocyclic group; X is CHR.sup.4, NR.sup.4, O or S in which R.sup.4 is H or an optionally substituted hydrocarbon group; Y is C, CH or N; ring A is optionally substituted 5- to 7-membered ring; ring B is an optionally substituted benzene ring; and m is 1 to 4, or a salt thereof, a process for producing it, an intermediate for the production and a pharmaceutical composition comprising it are provided.

  该化合物的结构式为：##STR1## 其中R.sup.1是可选择取代的碳氢化合物、氨基或杂环基团；R.sup.2是H或可选择取代的碳氢基团；R.sup.3是H或可选择取代的碳氢或杂环基团；X是CHR.sup.4、NR.sup.4、O或S，其中R.sup.4是H或可选择取代的碳氢基团；Y是C、CH或N；环A是可选择取代的5-至7-成员环；环B是可选择取代的苯环；m为1至4，或其盐，提供了其制备方法、生产中间体和包含它的药物组合物。
• Azabicyclohexanes
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04131611A1

  公开（公告）日：1978-12-26

  Substituted 3-azabicyclo[3.1.0]hexanes, acid addition salts, method of use and method of preparation are described. The compounds have anxiolytic and analgesic activity.

  取代的3-氮杂双环[3.1.0]己烷、酸加成盐、使用方法和制备方法被描述。这些化合物具有抗焦虑和镇痛活性。

表征谱图