3-bromo-6-(bromomethyl)-2-chloropyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-bromo-6-(bromomethyl)-2-chloropyridine
• 化学式: C₆H₄Br₂ClN
• 分子量: 285.365
• InChiKey: ATMJKDPTGBBTQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-6-(bromomethyl)-2-chloropyridine 在 sodium hexamethyldisilazane 、 三甲基乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 1-[6-({7-amino-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl}methyl)-3-bromopyridin-2-yl]-3,3-difluorocyclobutane-1-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149660A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-2-carboxypyridine 1-oxide 在 四氢呋喃 、 锂硼氢 、 三溴化磷 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-bromo-6-(bromomethyl)-2-chloropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149660A1

文献信息

• Compounds for the treatment of inflammatory disorders
  申请人：Siddiqui Arshad M.

  公开号：US20060178366A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, aggrecanase, ADMP, LpxC, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

  本发明涉及式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂或异构体，可用于治疗由MMPs、aggrecanase、ADMP、LpxC、ADAMs、TACE、TNF-α或其组合介导的疾病或病况。
• Compounds for the treatment of inflammatory disorders and microbial diseases
  申请人：Siddiqui Arshad M.

  公开号：US20070167426A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, aggrecanase, ADMP, LpxC, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

  本发明涉及式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂或异构体，可用于治疗由MMPs、aggrecanase、ADMP、LpxC、ADAMs、TACE、TNF-α或其组合介导的疾病或病况。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：Guo Zhuyan

  公开号：US20100145048A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

  本发明涉及公式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或异构体，可用于治疗由MMPs、ADAMs、TACE、TNF-α或其组合介导的疾病或病症。
• Piperidine compound or salt thereof
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US09346787B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  A novel compound which has an excellent aurora A-selective inhibitory action and is useful as an orally administrable anticancer agent is provided. Also, a novel agent for potentiation of anti-tumor effect of microtubule agonists, which include a taxane anticancer agent, and a combination therapy are provided. A piperidine compound represented by a general formula (I) or a salt thereof: wherein, R1 represents a carboxyl group, —C(═O)NR5R6, or an oxadiazolyl group optionally having a C1-C6 alkyl group or a trifluoromethyl group as a substituent; R2 represents a halogen atom or a C1-C6 alkoxy group; R3 represents a phenyl group optionally having 1 to 3 same or different group(s) selected from a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, and a trifluoromethyl group as a substituent; R4 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; and R5 and R6 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or a C3-C6 cycloalkyl group, or R5 and R6 optionally form a 3 to 6-membered nitrogen-containing saturated heterocyclic group together with a nitrogen atom to which R5 and R6 are bound, are provided.

  本发明提供了一种新型化合物，具有优异的Aurora A选择性抑制作用，可用作口服抗癌剂。同时，还提供了一种新型的增强微管蛋白激动剂的抗肿瘤作用的药物，其中包括紫杉醇类抗癌药物和联合治疗。该化合物为吡啶基化合物，由通式（I）或其盐表示：其中，R1代表羧基，-C（═O）NR5R6或取代基为C1-C6烷基或三氟甲基的噁二唑基；R2代表卤素原子或C1-C6烷氧基；R3代表苯基，其取代基为1到3个相同或不同的基团，选自卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和三氟甲基基团；R4代表氢原子或C1-C6烷基；R5和R6相同或不同，每个代表氢原子、C1-C6烷基或C3-C6环烷基，或R5和R6可与R5和R6结合形成一个3到6成员的含氮饱和杂环基团，其中一个氮原子与R5和R6结合。
• NOVEL PIPERIDINE COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2821406B1

  公开（公告）日：2016-06-01