bis(4-fluorophenyl)methanamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: bis(4-fluorophenyl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: Bis(4-fluorophenyl)methylazanium;chloride；bis(4-fluorophenyl)methylazanium;chloride
• 化学式: C₁₃H₁₁F₂N*ClH
• mdl: MFCD12913130
• 分子量: 255.695
• InChiKey: AWPKOVKVNCDQOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.17
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.076
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Boc-2-氧代-6-氮杂螺[3.4]辛烷 、 bis(4-fluorophenyl)methanamine hydrochloride 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以60%的产率得到tert-butyl 2-((bis(4-fluorophenyl)methyl)amino)-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  ABHD6 AND DUAL ABHD6/MGL INHIBITORS AND THEIR USES

  摘要：

  本文提供了一些化合物和药物组合物，用于选择性抑制丝氨酸水解酶a/b-水解酶结构域6（ABHD6），以及双重抑制ABHD6和单酰基甘油脂酶（MGL）。本文披露的化合物和药物组合物对治疗与大麻受体功能相关的多种治疗条件具有用处，如疼痛、炎症、神经病变、神经退行性疾病、焦虑症、运动功能障碍、代谢紊乱、青光眼、化疗引起的恶心和呕吐以及癌症。

  公开号：

  US20190152917A1
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-二氟二苯甲烷 在 二苯甲酮亚胺 、 copper(l) iodide 、 1,10-菲罗啉 、 二叔丁基过氧化物 、 盐酸 作用下， 以 氯苯 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 63.0h， 以56%的产率得到bis(4-fluorophenyl)methanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  铜催化的交叉脱氢偶联反应合成α-取代的伯苄胺

  摘要：

  描述了通过烷基芳烃的CH官能化反应制得的铜催化途径，以生成α-取代的伯苄胺。该方法直接得到胺盐酸盐。催化剂的负载量低至0.1 mol％，同时具有可扩展性，对空气和湿气不敏感以及无需柱色谱的方法，因此该程序具有很高的实用性。一种重磅炸药药物的外消旋物的轻松合成突显了其与药物开发的相关性。初步的机械数据也包括在内。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b03505

文献信息

• [EN] NOVEL PROLYLCARBOXYPEPTIDASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROLYLCARBOXYPEPTIDASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011146300A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

  结构式I的化合物是脯氨酸羧肽酶（PrCP）的抑制剂。本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP酶活性相关的疾病，如异常代谢，包括肥胖、糖尿病、代谢综合征、肥胖相关疾病和糖尿病相关疾病。
• NOVEL PROLYLCARBOXYPEPTIDASE INHIBITORS
  申请人：Shen Dong-Ming

  公开号：US20130217660A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

  结构式I的化合物是脯氨酰羧肽酶(PrCP)的抑制剂。本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP酶活性相关的病症，如异常代谢，包括肥胖症、糖尿病、代谢综合征、与肥胖有关的疾病和与糖尿病有关的疾病。
• ABHD6 and dual ABHD6/MGL inhibitors and their uses
  申请人：MAKScientific, LLC

  公开号：US10662159B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions for selectively inhibiting serine hydrolase a/b-hydrolase domain 6 (ABHD6) and dually inhibiting ABHD6 and monoacylglycerol lipase (MGL). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful for treating a number of therapeutic conditions related to cannabinergic receptor function such as pain, inflammation, neuropathy, neurodegenerative diseases, anxiety disorders, motor function disorder, metabolic disorder, glaucoma and chemotherapy-induced nausea and vomiting and cancer.

  本文提供了选择性抑制丝氨酸水解酶 a/b-hydrolase domain 6 (ABHD6)和双重抑制 ABHD6 和单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的化合物和药物组合物。本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗多种与大麻素能受体功能相关的治疗性疾病，如疼痛、炎症、神经病变、神经退行性疾病、焦虑症、运动功能障碍、代谢紊乱、青光眼、化疗引起的恶心和呕吐以及癌症。
• US8669252B2
  申请人：——

  公开号：US8669252B2

  公开（公告）日：2014-03-11
• [EN] PROCESS FOR PREPARING EFLETRIZINE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'EFLETRIZINE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2008155777A2

  公开（公告）日：2008-12-24

  [EN] A new process for preparing Efletrizine or its pharmaceutically acceptable salts thereof is disclosed. The present invention also relates to the process of preparation of novel intermediate thereof in crystalline form. The present invention further provides the process for preparation of substantially pure 2--2-[4-(bis(4-fiourophenyl-)methyl)-1-piperazinyl]ethoxy} acetic acid dihydrochloride. 2--2-[4-(bis(4-flourophenyl-)methyl)-1-piperazinyl]ethoxy} acetic acid commonly known as efletrizine and represented by Formula (I). Efletrizine is useful as therapeutic agents for the treatment of allergic diseases and other disorders.
  [FR] L'invention concerne un nouveau procédé de préparation de l'Efletrizine ou de ses sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique. La présente invention concerne également un procédé de préparation d'un nouvel intermédiaire de celle-ci sous forme cristalline, ainsi qu'un procédé de préparation du dihydrochlorure d'acide 2--2-[4-(bis(4-fiourophenyl-)methyl)-1-piperazinyl]ethoxy} acétique pratiquement pur. L'acide 2--2-[4-(bis(4-flourophenyl-)methyl)-1-piperazinyl]ethoxy} acétique est connu habituellement sous le nom d'Efletrizine et est représenté par la formule (I). L'Efletrizine est utile comme agent thérapeutique dans le traitement de maladies allergiques et d'autres troubles.