8-chloro-4-methyl-1-(3-methyl-4-nitrophenyl)-3H-2,3-benzodiazepine-3-carboxylic acid cyclopropyl amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 8-chloro-4-methyl-1-(3-methyl-4-nitrophenyl)-3H-2,3-benzodiazepine-3-carboxylic acid cyclopropyl amide
• 英文别名: 8-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-1-(3-methyl-4-nitrophenyl)-2,3-benzodiazepine-3-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₁₉ClN₄O₃
• 分子量: 410.86
• InChiKey: AYIXVLUPIHLNKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-4-methyl-1-(3-methyl-4-nitrophenyl)-3H-2,3-benzodiazepine-3-carboxylic acid cyclopropyl amide 在 镍 肼 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到1-(4-amino-3-methylphenyl)-8-chloro-4-methyl-3H-2,3-benzodiazepine-3-carboxylic acid cyclopropyl amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINES

  摘要：

  该发明涉及一种新的8-氯-2,3-苯二氮杂环己烷衍生物，其通式为（I），其中R代表较低的烷基或通式-NH-R'的基团，其中R'代表较低的烷基或较低的环烷基），及其药用可接受的酸盐。该发明还包括一种制备上述化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及用于制备新的8-氯-2,3-苯二氮杂环己烷衍生物的新中间体。根据该发明的化合物具有AMPA/kainate受体抑制活性。

  公开号：

  WO2005012265A1
• 作为产物：
  描述：

  8-chloro-4-methyl-1-(3-methyl-4-nitrophenyl)-5H-2,3-benzodiazepine 在 三乙胺 作用下， 反应 13.5h， 生成 8-chloro-4-methyl-1-(3-methyl-4-nitrophenyl)-3H-2,3-benzodiazepine-3-carboxylic acid cyclopropyl amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINES

  摘要：

  该发明涉及一种新的8-氯-2,3-苯二氮杂环己烷衍生物，其通式为（I），其中R代表较低的烷基或通式-NH-R'的基团，其中R'代表较低的烷基或较低的环烷基），及其药用可接受的酸盐。该发明还包括一种制备上述化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及用于制备新的8-氯-2,3-苯二氮杂环己烷衍生物的新中间体。根据该发明的化合物具有AMPA/kainate受体抑制活性。

  公开号：

  WO2005012265A1

文献信息

• 8-Chloro-2,3-Benzodiazepine Derivatives
  申请人：Barkoczy Jozsef

  公开号：US20080153814A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

  本发明涉及一种新的8-氯-2,3-苯二氮平衍生物，其一般式为(I)，其中R代表低碳基或一般式为-NH-R'的基团，其中R'代表低碳基或低环烷基），以及其药学上可接受的酸盐。本发明还包括一种制备所述化合物的方法，包含它们的制药组合物和用于制备新的8-氯-2,3-苯二氮平衍生物的新中间体。根据本发明的化合物具有AMPA/kainate受体抑制活性。
• 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives
  申请人：Egis Gyogyszergyar Rt.

  公开号：US07960375B2

  公开（公告）日：2011-06-14

  The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

  本发明涉及一种新的8-氯-2,3-苯并二氮平衍生物，其通式为(I)，其中R代表较低的烷基或通式—NH—R'的基团，其中R'代表较低的烷基或较低的环烷基），以及其药学上可接受的酸盐。本发明还涵盖了制备所述化合物的方法，含有它们的制药组合物和用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮平衍生物的新中间体。根据本发明的化合物具有AMPA/kainate受体抑制活性。
• 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES
  申请人：EGIS GYÓGYSZERGYÁR RT.

  公开号：EP1660462B1

  公开（公告）日：2008-11-19
• US7960375B2
  申请人：——

  公开号：US7960375B2

  公开（公告）日：2011-06-14
• [EN] 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 8-CHLORO-2,3-BENZODIAZEPINES
  申请人：EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR

  公开号：WO2005012265A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I),wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula -NH-R', wherein R' stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives.The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

  该发明涉及一种新的8-氯-2,3-苯二氮杂环己烷衍生物，其通式为（I），其中R代表较低的烷基或通式-NH-R'的基团，其中R'代表较低的烷基或较低的环烷基），及其药用可接受的酸盐。该发明还包括一种制备上述化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及用于制备新的8-氯-2,3-苯二氮杂环己烷衍生物的新中间体。根据该发明的化合物具有AMPA/kainate受体抑制活性。