三白草酮 | 177931-17-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 三白草酮
• 英文名称: Sauchinone
• 英文别名: (1S,12R,13S,14R,16R,23R)-13,14-dimethyl-2,6,8,20,22-pentaoxahexacyclo[10.10.1.01,19.03,11.05,9.016,23]tricosa-3,5(9),10,18-tetraen-17-one
• CAS: 177931-17-8
• 化学式: C₂₀H₂₀O₆
• 分子量: 356.4
• InChiKey: GMTJIWUFFXGFHH-WPAOEJHSSA-N

物化性质

• 熔点：
  224-226℃
• 沸点：
  498.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 溶解度：
  DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素，从 Saururus chinensis 中获得。它通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α 和 COX-2 表达，并且具有抗炎和抗氧化活性。

靶点

p65
I-kappaBalpha

体外研究

Sauchinone 在浓度为 1, 3, 10, 和 30 μM（处理 6 小时）下能抑制 Raw264.7 细胞中 LPS 引起的 iNOS mRNA 增加。在相同浓度下，它还能分别减少 TNF-α 产生 40% 和 50%。

化学性质

Sauchinone 是一种黄色结晶粉末，易溶于甲醇和乙酸乙酯，来源于三白草。

用途

三白草酮具有抗炎、抑菌的作用，并可用于含量测定、鉴定和药理实验等。其主要药理作用包括清热解毒、利尿消肿。

文献信息

• SCAFFOLD FOR HARD TISSUE REGENERATION CONTAINING ACTIVE INGREDIENT FOR TREATING OSTEOPOROSIS AND PREPARING METHOD THEREOF
  申请人：KOREA INSTITUTE OF MACHINERY AND MATERIALS

  公开号：US20160158416A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  A scaffold for hard tissue regeneration comprising an active ingredient for treating osteoporosis and a preparation method thereof. The scaffold for hard tissue regeneration is prepared by the steps of mixing a polyphenol-based natural substance containing Quercetein or Genistein involved in the activation of osteoblasts and osteoclasts and the biofunctional analogue thereof with a ceramic scaffold material and molding the mixture at room temperature into a three-dimensional scaffold. The biofunctional material included in the scaffold above may be sustain-released slowly over the long period of time so that the osteoblast activity is directly improved and at the same time the osteoclast activity is suppressed in the course of bone regeneration, to have the effect of improving bone regeneration.

  一种用于硬组织再生的支架，包括用于治疗骨质疏松症的活性成分及其制备方法。该硬组织再生支架通过将含有激活成骨细胞和破骨细胞的Quercetein或Genistein的多酚类天然物质及其生物功能类似物与陶瓷支架材料混合，并在室温下将混合物成型为三维支架的步骤制备而成。上述支架中包含的生物功能材料可以缓慢地持续释放，以便在骨再生过程中直接提高成骨细胞活性，并同时抑制破骨细胞活性，以达到促进骨再生的效果。
• Clonidine to treat pain locally
  申请人：Medtronic, Inc.

  公开号：EP2363122A1

  公开（公告）日：2011-09-07

  The present invention is directed to systems and methods for contributing to the local treatment of pain. More specifically, the present invention is directed to the use of one or more NFKB inhibiting compounds, particularly clonidine, in the manufacture of a medicament for the treatment of pain wherein said medicament is for local administration to a patient in need thereof.

  本发明涉及有助于局部治疗疼痛的系统和方法。更具体地说，本发明涉及将一种或多种 NFKB 抑制化合物，特别是氯硝柳胺，用于制造治疗疼痛的药物，其中所述药物用于对有需要的患者进行局部给药。
• Ophthalmologisches Vehikelsystem
  申请人：F. Holzer GmbH

  公开号：EP2664329A1

  公开（公告）日：2013-11-20

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein ophthalmologisches Vehikelsystem zur Permeation und/oder zum Wirkstofftransport von ophthalmologischen Wirkstoffen durch die Hornhaut (Cornea) und/oder die Bindehaut (Sklera) des Auges eines Säugetieres. Dieses Vehikelsystem begünstigt den Transport der Wirkstoffe durch die Hornhaut und/oder das Bindegewebe des Auges. Das Vehikelsystem eignet sich zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Erkrankungen des vorderen, und/oder hinteren Augenabschnittes. Ebenso betrifft die vorliegende Erfindung ein ophthalmologisches Kit, umfassend eine spezielle ophthalmologische Zusammensetzung sowie als separate Formulierung einen ophthalmologischen Wirkstoff. Zudem ist die Verwendung einer speziellen ophthalmologischen Zusammensetzung als Vehikelsystem, Penetrationsbeschleuniger, Penetrationsenhancer, Absorptionsenhancer/-verbesserer/- beschleuiger zur Permeation und/oder zum Wirkstofftranport von ophthalmologischen Wirkstoffen durch die Hornhaut (Cornea) und/oder die Bindehaut (Sklera) des Auges eines Säugetieres Gegenstand der Erfindung. Weiterhin betrifft die Erfindung einen Fluidspender, der ein erfindungsgemäßes ophthalmologisches Vehikelsystem beinhaltet.

  本发明涉及一种眼科载体系统，用于通过哺乳动物眼睛的角膜和/或结膜（巩膜）渗透和/或转运眼科活性成分。该载体系统有利于活性成分通过角膜和/或眼部结缔组织进行转运。该载体系统适用于预防和/或治疗眼球前段和/或后段的疾病。本发明还涉及一种眼科试剂盒，该试剂盒包含一种特殊的眼科组合物，以及作为单独配方的眼科活性成分。此外，本发明的一个目的是将特殊眼科组合物用作载体系统、渗透促进剂、渗透增强剂、吸收增强剂/增强剂/加速剂，以促进眼科活性成分通过哺乳动物眼睛的角膜和/或结膜（巩膜）的渗透和/或药物转运。此外，本发明还涉及一种包含本发明眼科载体系统的液体分配器。
• Zusammensetzung und Arzneimittel enthaltend Omega-3-Fettsäuren sowie einen Glucosaminoglucan
  申请人：F. Holzer GmbH

  公开号：EP2664330A1

  公开（公告）日：2013-11-20

  Die vorliegende Erfindung betrifft eine ophthalmologische Zusammensetzung, die mindestens eine ω-3-Fettsäure oder deren Derivat sowie mindestens ein Glucosaminoglucan enthält. Die ophthalmologische Zusammensetzung bewirkt bei Applikation am oder im Auge eine Proliferation des Augenepithels und somit ebenso eine Verbesserung der Wundheilung am Auge, insbesondere des Epithels. Damit wird eine effiziente Behandlung von strukturellen Schädigungen der Augenoberfläche gewährleistet. Weiterhin betrifft die Erfindung einen Fluidspender, der eine erfindungsgemäße ophthalmologische Zusammensetzung beinhaltet. Zudem betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung dieser Zusammensetzung für Kosmetische Zwecke.

  本发明涉及一种眼科组合物，该组合物包含至少一种ω-3 脂肪酸或其衍生物和至少一种葡糖胺葡聚糖。当应用于眼部或眼内时，眼科组合物会引起眼上皮细胞的增殖，从而改善眼部伤口的愈合，特别是上皮细胞的愈合。这确保了对眼球表面结构性损伤的有效治疗。此外，本发明还涉及一种包含本发明眼科组合物的液体分配器。此外，本发明还涉及将这种组合物用于美容目的。
• FMO3 inhibitors for treating pain
  申请人：Akron Molecules GmbH

  公开号：EP2674161A1

  公开（公告）日：2013-12-18

  The present invention relates to new therapies to treat pain and related diseases, as well as pharmaceutical compounds for use in said therapies.

  本发明涉及治疗疼痛和相关疾病的新疗法，以及用于上述疗法的药物化合物。