4-chloromethylpicolinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-chloromethylpicolinamide
• 英文别名: 4-(Chloromethyl)picolinamide；4-(chloromethyl)pyridine-2-carboxamide
• 化学式: C₇H₇ClN₂O
• 分子量: 170.598
• InChiKey: AYZNVBQOQPCOOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-硝基吲哚 、 4-chloromethylpicolinamide 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 以76%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  作为c-Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物 及其医疗用途

  摘要：

  本发明提供一种作为c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物及其医疗用途，所述的c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物具有通式（Ⅰ）结构。本发明所涉及的化合物具有较强的抗肿瘤活性，可作为一类结构新颖的肝癌治疗药物，因而具良好的商业价值。Ⅰ。

  公开号：

  CN106831707B
• 作为产物：
  描述：

  4-(羟甲基)吡啶-2-羧酸 在 氯化亚砜 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-chloromethylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  MATRIX METALLOPROTEINASE (MMP) INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  基于海达通的化合物对基质金属蛋白酶（MMPs）有抑制作用，尤其是巨噬细胞弹性蛋白酶（MMP-12）。本文还描述了相关的组合物及使用这些化合物抑制MMP-12和治疗由MMP-12介导的疾病的方法，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、肺气肿、急性肺损伤、特发性肺纤维化（IPF）、结节病、系统性硬化病、肝纤维化、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、关节炎、癌症、心脏病、炎症性肠病（IBD）、急性肾损伤（AKI）、慢性肾病（CKD）、阿尔波特综合症和肾炎。

  公开号：

  US20190352288A1

文献信息

• [EN] CELLULAR SIGNALLING INHIBITORS, THEIR FORMULATIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE SIGNALISATION CELLULAIRE, LEURS FORMULES ET LEURS PROCÉDÉS
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2017137958A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present disclosure relates generally to Cellular Signalling inhibitors of compound of Formula (I), compositions and formulations comprising the same, methods, processes, and uses thereof. In particular, the present disclosure provides CSF-1R inhibitors demonstrating sustained inhibition of CSF/CSF1R signalling pathway with decreased toxicity. The present disclosure also provides supramolecular combinatorial therapeutics, wherein a CSF-1R inhibitor is combined with one or more of a chemotherapeutic agent, a kinase inhibitor, and an immunoregulator, each of which is optionally conjugated with a lipid. The present disclosure also provides a method for treating cancer, allergy, Systemic lupus erythematosus, nephritis, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, and abnormal macrophage functions or any combinations thereof.

  本公开涉及一般细胞信号传导抑制剂，涉及式(I)的化合物、包含该化合物的组合物和制剂、以及它们的方法、过程和使用。特别是，本公开提供了CSF-1R抑制剂，它们表现出对CSF/CSF1R信号通路的持续抑制，并且毒性降低。本公开还提供了超分子组合疗法，其中CSF-1R抑制剂与一个或多个化疗剂、激酶抑制剂和免疫调节剂结合，其中每个可选地与脂质偶联。本公开还提供了一种治疗癌症、过敏、系统性红斑狼疮、肾炎、慢性阻塞性肺病和异常巨噬细胞功能或其任何组合的方法。
• Matrix metalloproteinase (MMP) inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US10851089B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  Hydantoin based compounds useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs), particularly macrophage elastase (MMP-12) are described. Also described are related compositions and methods of using the compounds to inhibit MMP-12 and treat diseases mediated by MMP-12, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), emphysema, acute lung injury, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), sarcoidosis, systemic sclerosis, liver fibrosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), arthritis, cancer, heart disease, inflammatory bowel disease (IBD), acute kidney injury (AKI), chronic kidney disease (CKD), Alport syndrome, and nephritis.

  描述了可作为基质金属蛋白酶（MMPs），特别是巨噬细胞弹性蛋白酶（MMP-12）抑制剂的海因基化合物。还描述了使用这些化合物抑制 MMP-12 和治疗由 MMP-12 介导的疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD)、肺气肿、急性肺损伤、特发性肺纤维化 (IPF)）的相关组合物和方法、肉样瘤病、系统性硬化症、肝纤维化、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、关节炎、癌症、心脏病、炎症性肠病 (IBD)、急性肾损伤 (AKI)、慢性肾病 (CKD)、Alport 综合征和肾炎。
• CELLULAR SIGNALLING INHIBITORS, THEIR FORMULATIONS AND METHODS THEREOF
  申请人：Invictus Oncology Pvt. Ltd.

  公开号：EP3414242A1

  公开（公告）日：2018-12-19
• MATRIX METALLOPROTEINASE (MMP) INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US20190352288A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  Hydantoin based compounds useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs), particularly macrophage elastase (MMP-12) are described. Also described are related compositions and methods of using the compounds to inhibit MMP-12 and treat diseases mediated by MMP-12, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), emphysema, acute lung injury, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), sarcoidosis, systemic sclerosis, liver fibrosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), arthritis, cancer, heart disease, inflammatory bowel disease (IBD), acute kidney injury (AKI), chronic kidney disease (CKD), Alport syndrome, and nephritis.

  基于海达通的化合物对基质金属蛋白酶（MMPs）有抑制作用，尤其是巨噬细胞弹性蛋白酶（MMP-12）。本文还描述了相关的组合物及使用这些化合物抑制MMP-12和治疗由MMP-12介导的疾病的方法，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、肺气肿、急性肺损伤、特发性肺纤维化（IPF）、结节病、系统性硬化病、肝纤维化、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、关节炎、癌症、心脏病、炎症性肠病（IBD）、急性肾损伤（AKI）、慢性肾病（CKD）、阿尔波特综合症和肾炎。
• 作为c-Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物 及其医疗用途
  申请人：杭州市西溪医院

  公开号：CN106831707B

  公开（公告）日：2019-09-20

  本发明提供一种作为c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物及其医疗用途，所述的c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物具有通式（Ⅰ）结构。本发明所涉及的化合物具有较强的抗肿瘤活性，可作为一类结构新颖的肝癌治疗药物，因而具良好的商业价值。Ⅰ。