(R)-2-(o-isopropylphenyl)pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-2-(o-isopropylphenyl)pyrrolidine
• 英文别名: (2R)-2-(2-Isopropylphenyl)pyrrolidine；(2R)-2-(2-propan-2-ylphenyl)pyrrolidine
• 化学式: C₁₃H₁₉N
• 分子量: 189.301
• InChiKey: BOHFZXYLEIZSCX-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-溴-2-异丙基苯 在 氯化亚砜 、 甲基二乙氧基硅烷 、 diethylzinc 、 sodium hydride 、 magnesium 、 (S,S)-(+)-2,6-双[2-(羟基二苯甲基)-1-吡咯烷基-甲基]-4-甲基苯酚 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 70.0h， 生成 (R)-2-(o-isopropylphenyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  锌催化环亚胺的不对称氢化硅烷化：手性2-芳基取代的吡咯烷类药物的合成

  摘要：

  据报道，由手性锌配合物促进的环状亚胺的首次成功的对映选择性氢化硅烷化。原位生成的锌-苯酚锌与硅烷的络合物以高收率和优异的对映选择性（高达99％ee）提供了药学上对映体富集的对映体富集的2-芳基取代的吡咯烷。所提出方法的合成效用在相应手性环胺的有效合成中得到证明，所述手性环胺是阿替卡普特和拉罗替尼的药物前体。

  DOI：

  10.1002/adsc.202001043

文献信息

• [EN] METHODS OF CANCER TREATMENT USING BCL-2 INHIBITOR<br/>[FR] PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DU CANCER UTILISANT UN INHIBITEUR DE BCL-2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021110102A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Provided herein are methods of treating cancer in a subject with a Bcl-2 inhibitor, in particularly 2-((1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy)-N-((4-((((1r,4r)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)methyl)amino)-3-nitrophenyl)sulfonyl)-4-(2-((S)-2-(2-isopropylphenyl) pyrrolidin-1-yl)-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)benzamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文提供了一种使用Bcl-2抑制剂治疗患有癌症的受试者的方法，特别是使用2-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)氧基)-N-((4-((((1r,4r)-4-羟基-4-甲基环己基)甲基)氨基)-3-硝基苯基)磺酰)-4-(2-((S)-2-(2-异丙基苯基)吡咯啉-1-基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-基)苯甲酰胺或其药学上可接受的盐。
• [EN] Bcl-2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL-2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021083135A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting Bcl-2 and treating disease associated with undesirable bcl-2 activity (Bcl-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating dysregulated apoptotic diseases including cancers and treating autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本文披露了一种化合物，其化学式为（I），用于抑制Bcl-2并治疗与不良bcl-2活性相关的疾病（Bcl-2相关疾病），以及使用本文披露的化合物治疗失调的凋亡性疾病，包括癌症和自身免疫疾病的方法，以及包含该化合物的药物组合物。
• Zinc‐Catalyzed Asymmetric Hydrosilylation of Cyclic Imines: Synthesis of Chiral 2‐Aryl‐Substituted Pyrrolidines as Pharmaceutical Building Blocks
  作者：Izabela Węglarz、Karol Michalak、Jacek Mlynarski

  DOI：10.1002/adsc.202001043

  日期：2021.3.2

  cyclic imines promoted by a chiral zinc complex is reported. In situ generated zinc‐ProPhenol complex with silane afforded pharmaceutically relevant enantioenriched 2‐aryl‐substituted pyrrolidines in high yields and with excellent enantioselectivities (up to 99% ee). The synthetic utility of presented methodology is demonstrated in an efficient synthesis of the corresponding chiral cyclic amines, being pharmaceutical

  据报道，由手性锌配合物促进的环状亚胺的首次成功的对映选择性氢化硅烷化。原位生成的锌-苯酚锌与硅烷的络合物以高收率和优异的对映选择性（高达99％ee）提供了药学上对映体富集的对映体富集的2-芳基取代的吡咯烷。所提出方法的合成效用在相应手性环胺的有效合成中得到证明，所述手性环胺是阿替卡普特和拉罗替尼的药物前体。