(M)-1-(2-fluoro-3',5-dimethoxy-4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-N-(isoxazol-3-yl)-2-oxo-1,2,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine-6(5H)-sulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (M)-1-(2-fluoro-3',5-dimethoxy-4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-N-(isoxazol-3-yl)-2-oxo-1,2,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine-6(5H)-sulfonamide
• 英文别名: 1-[5-fluoro-2-methoxy-4-(3-methoxy-4-methylphenyl)phenyl]-N-(1,2-oxazol-3-yl)-2-oxo-7,8-dihydro-5H-1,6-naphthyridine-6-sulfonamide
• 化学式: C₂₆H₂₅FN₄O₆S
• 分子量: 540.572
• InChiKey: BPMYHLHEWTYZHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (rac)-1-(4-bromo-5-fluoro-2-methoxyphenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridin-2(1H)-one 在 咪唑 、 磺酰氯 、 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 caesium carbonate 、 copper(l) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (M)-1-(2-fluoro-3',5-dimethoxy-4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-N-(isoxazol-3-yl)-2-oxo-1,2,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine-6(5H)-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  双环酮磺酰胺化合物

  摘要：

  本发明提供式(I)化合物，其中：式(II)为如本说明书中所定义的，其中：其对映异构体、非对映异构体、阻转异构体或其混合物或其药学上可接受的盐，这些化合物是电压门控钠通道、具体地为Nav 1.7的抑制剂。所述化合物适用于治疗可通过抑制钠通道治疗的疾病，例如疼痛病症、咳嗽或瘙痒症。本文还提供含有本发明化合物的药物组合物。

  公开号：

  CN107531705B

文献信息

• Bicyclic ketone sulfonamide compounds
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US10472356B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  The present invention provides compounds of Formula (I), wherein: as defined in the specification, an enantiomer, diastereomer, atropisomer thereof, or a mixture thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders, cough, or itch. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式(I)化合物，其中：如说明书中所定义，其对映体、非对映体、阿托异构体或其混合物，或其药学上可接受的盐，它们是电压门控钠通道，特别是Nav 1.7的抑制剂。 这些化合物可用于治疗可通过抑制钠通道治疗的疾病，如疼痛病、咳嗽或瘙痒。 此外，还提供了含有本发明化合物的药物组合物。
• BICYCLIC KETONE SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP3265465B1

  公开（公告）日：2019-04-24
• 双环酮磺酰胺化合物
  申请人：美国安进公司

  公开号：CN107531705B

  公开（公告）日：2020-09-18

  本发明提供式(I)化合物，其中：式(II)为如本说明书中所定义的，其中：其对映异构体、非对映异构体、阻转异构体或其混合物或其药学上可接受的盐，这些化合物是电压门控钠通道、具体地为Nav 1.7的抑制剂。所述化合物适用于治疗可通过抑制钠通道治疗的疾病，例如疼痛病症、咳嗽或瘙痒症。本文还提供含有本发明化合物的药物组合物。