4-bromo-7-methylindoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-bromo-7-methylindoline
• 英文别名: 4-bromo-7-methyl-2,3-dihydro-1H-indole
• 化学式: C₉H₁₀BrN
• 分子量: 212.089
• InChiKey: BPSAXYWIOCKHEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-7-methylindoline 、 4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(4-Bromo-7-methyl-2,3-dihydro-indol-1-yl)-6,7-dimethoxy-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  4-heterocyclyl-substituted quinazoline derivatives, processes for their

  摘要：

  本发明涉及某些4-氨基喹唑啉及其药学上可接受的盐和立体异构体，其化学式如下所述。这些化合物对于治疗增殖过度性疾病，特别是作为抗癌药物，具有用途。

  公开号：

  US05736534A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-7-甲基-1H-吲哚 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以83 %的产率得到4-bromo-7-methylindoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL CARBOXAMIDE AND RELATED GPR84 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] HÉTÉROARYL-CARBOXAMIDE ET ANTAGONISTES DE GPR84 ASSOCIÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of GPR84, and the treatment of GPR84-mediated disorders.

  公开号：

  WO2024028363A1

文献信息

• FUSED BICYCLIC PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：——

  公开号：US20020045630A1

  公开（公告）日：2002-04-18

  The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and Z are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of using said compounds in the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

  该发明涉及公式1的化合物及其药用可接受的盐，其中R1、R2和Z如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。
• Enantioselective Synthesis of N–C Axially Chiral Compounds by Cu‐Catalyzed Atroposelective Aryl Amination
  作者：Johanna Frey、Alaleh Malekafzali、Isabel Delso、Sabine Choppin、Françoise Colobert、Joanna Wencel‐Delord

  DOI：10.1002/anie.201914876

  日期：2020.6.2

  N-C axially chiral compounds have emerged recently as appealing motifs for drug design. However, the enantioselective synthesis of such molecules is still poorly developed and surprisingly no metal-catalyzed atroposelective N-arylations have been described. Herein, we disclose an unprecedented Cu-catalyzed atroposelective N-C coupling that proceeds at room temperature. Such mild reaction conditions

  近年来，NC轴向手性化合物已成为药物设计的诱人主题。然而，此类分子的对映选择性合成仍然发展较差，并且令人惊讶地，没有描述金属催化的对映选择性N-芳基化。本文中，我们公开了在室温下进行的前所未有的Cu催化的对位选择性NC偶联。由于使用了高价碘试剂作为高反应性的偶合剂，因此这种温和的反应条件（对于新生成的产品而言，其萎缩能力至关重要）是可操作的。提供了大量的NC轴向手性化合物，具有很高的对映选择性（高达> 99％ee）和良好的收率（高达76％）。
• 4-HETEROCYCLYL-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTI-CANCER AGENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0746554A1

  公开（公告）日：1996-12-11
• HETEROCYCLIC RING-FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0831829A1

  公开（公告）日：1998-04-01
• EP0831829A4
  申请人：——

  公开号：EP0831829A4

  公开（公告）日：1998-11-25