L-Thioproline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-Thioproline
• 英文别名: (2R)-3-sulfanylidenepyrrolidine-2-carboxylic acid
• 化学式: C₅H₇NO₂S
• 分子量: 145.182
• InChiKey: BPYKPWSXCFVCOJ-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-Thioproline 、 10-(5,6-dimethoxy-3-methyl-1,4-benzoquinon-2-yl)decanoic acid p-nitrophenyl ester 生成 10-(2,3-dimethoxy-5-methyl-1,4-benzoquinon-6-yl)decanoyl-L-thioproline
  参考文献：
  名称：

  Benzoquinone derivatives and production thereof

  摘要：

  通用公式的一种新的苯醌衍生物：##STR1## [其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，每个都是甲基或甲氧基；n为0至21的整数；m为0或1，Z是以下式的一组：##STR2## （其中R.sub.3和R.sub.4相同或不同，每个是氢或可能被取代的烷基基团，或者R.sub.3和R.sub.4与相邻的氮原子一起形成吗啡基团），以下式的一组：--COR.sub.5（其中R.sub.5是α-氨基酸残基或取代或未取代的葡萄糖胺残基），以下式的一组：##STR3## （其中R.sub.6是1至3个碳原子的二价碳氢基团），以下式的一组：##STR4## （其中R.sub.6与上述定义相同），或以下式的一组：--CH.dbd.CH.sub.l --COR.sub.7（其中l为1至4的整数，R.sub.7为羟基、甲氧基或甲基）具有原胶原脯氨酸羟化酶抑制活性、胶原合成抑制活性和5-脂氧合酶抑制活性，并且对于预防和治疗肺纤维化、肝硬化、肾硬化、动脉硬化、硬皮病、骨髓纤维化和慢性关节炎等疾病或预防和治疗哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病是有用的。

  公开号：

  US04526719A1

文献信息

• New thiazolidine derivatives, process for preparing same and
  申请人：Kabushiki Kaisha Yakult Nonsha

  公开号：US05411976A1

  公开（公告）日：1995-05-02

  New thiazolidine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein X stands for a proline or thioproline residue and R for --CH.sub.2 OH or --CHO, a process for preparing the same which comprises reacting N-benzyloxycarbonyl-L-proline or --L-thioproline with L-thioprolinol and, if necessary, oxidizing the resultant N-benzyloxycarbonyl-L-prolyl-L-thioprolinol or --L-thioprolyl-L-thioprolinol to the corresponding thioprolinal compound, and an anti-amnestic composition containing at least one of the thiazolidine derivatives together with a conventional excipient. The new thiazolidine derivatives are extremely strong in anti-amnestic activity when compared with known similar anti-amnestic agents.

  通用公式为：##STR1## 其中X代表脯氨酸或硫代脯氨酸残基，R代表--CH.sub.2 OH或--CHO，制备这些衍生物的过程包括将N-苄氧羰基-L-脯氨酸或--L-硫代脯氨酸与L-硫代脯氨醇反应，并且必要时将生成的N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-硫代脯氨醇或--L-硫代脯氨酰-L-硫代脯氨醇氧化为相应的硫代脯醛化合物，以及含有至少一种噻唑啉衍生物和常规赋形剂的抗遗忘组合物。与已知的类似抗遗忘剂相比，这些新的噻唑啉衍生物在抗遗忘活性方面非常强大。
• Dioxopyrrolo pyrrole derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05686459A1

  公开（公告）日：1997-11-11

  Novel dioxopyrrolo-pyrrole derivatives of the formula ##STR1## as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced or Factor Xa-induced platelet aggregation and fibrinogen clotting in blood plasma. The derivatives can be manufactured from the corresponding maleimides which are N-substituted by .alpha.-amino carboxylic acids of the formula HN(R.sup.2)CH(R.sup.4)COOH, or functional derivatives thereof; and ketones or aldehydes of the formula R.sup.5 C(O)R.sup.6.

  新型二氧吡咯-吡咯衍生物的化学式为##STR1##，以及其水合物或溶剂合物，可以抑制血浆中由凝血酶或Xa因子诱导的血小板聚集和纤维蛋白原凝固。这些衍生物可以由相应的马来酰亚胺制备而成，这些马来酰亚胺通过α-氨基羧酸的HNR2CH(R4)COOH的化学式进行N取代，或其功能衍生物；以及化学式R5C(O)R6的酮或醛。
• EP414903
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Benzoquinone derivatives and production thereof
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US04526719A1

  公开（公告）日：1985-07-02

  A novel benzoquinone derivative of the general formula: ##STR1## [wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each is methyl or methoxy; n is an integer of 0 to 21; m is 0 or 1, Z is a group of the formula: ##STR2## (wherein R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and each is hydrogen or an alkyl group which may optionally be substituted or, R.sub.3 and R.sub.4 together with the adjacent nitrogen atom form a morpholino group), a group of the formula: --COR.sub.5 (wherein R.sub.5 is an .alpha.-amino acid residue or a substituted or unsubstituted glucosamine residue), a group of the formula: ##STR3## (wherein R.sub.6 is a divalent hydrocarbon group of 1 to 3 carbon atoms), a group of the formula: ##STR4## (wherein R.sub.6 has the same meaning as defined above) or a group of the formula: --CH.dbd.CH.sub.l --COR.sub.7 (wherein l is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydroxy, methoxy or methyl)] has protocollagen-proline hydroxylase inhibiting activity, collagen biosynthesis inhibiting activity and 5-lipoxygenase suppressant activity, and is useful for the prevention and treatment of such diseases as pulmonary fibrosis, hepatocirrhosis, nephrosclerosis, arteriosclerosis, scleroderma, myelofibrosis and chronic arthritis or for the prevention and treatment of asthma, allergic rhinitis, urticaria, etc.

  通用公式的一种新的苯醌衍生物：##STR1## [其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，每个都是甲基或甲氧基；n为0至21的整数；m为0或1，Z是以下式的一组：##STR2## （其中R.sub.3和R.sub.4相同或不同，每个是氢或可能被取代的烷基基团，或者R.sub.3和R.sub.4与相邻的氮原子一起形成吗啡基团），以下式的一组：--COR.sub.5（其中R.sub.5是α-氨基酸残基或取代或未取代的葡萄糖胺残基），以下式的一组：##STR3## （其中R.sub.6是1至3个碳原子的二价碳氢基团），以下式的一组：##STR4## （其中R.sub.6与上述定义相同），或以下式的一组：--CH.dbd.CH.sub.l --COR.sub.7（其中l为1至4的整数，R.sub.7为羟基、甲氧基或甲基）具有原胶原脯氨酸羟化酶抑制活性、胶原合成抑制活性和5-脂氧合酶抑制活性，并且对于预防和治疗肺纤维化、肝硬化、肾硬化、动脉硬化、硬皮病、骨髓纤维化和慢性关节炎等疾病或预防和治疗哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病是有用的。