(R)-2-((5-((6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)pyridin-2-yl)amino)-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-((5-((6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)pyridin-2-yl)amino)-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide
• 英文别名: (2R)-2-[[6-cyano-5-[[6-(triazol-2-yl)pyridin-2-yl]amino]pyridin-3-yl]amino]-4-methylpentanamide
• 化学式: C₁₉H₂₁N₉O
• 分子量: 391.435
• InChiKey: BQFFVTRYIKLHAO-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  147
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-((5-((6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)pyridin-2-yl)amino)-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide 在 双氧水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 3.0h， 以32%的产率得到(R)-3-((6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)pyridin-2-yl)amino)-5-((1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT DU 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE

  摘要：

  该发明提供了一些含有2-吡啶基羧酰胺类化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐，其中A和B的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2014153280A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-氯吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 cesium fluoride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (R)-2-((5-((6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)pyridin-2-yl)amino)-6-cyanopyridin-3-yl)amino)-4-methylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT DU 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE

  摘要：

  该发明提供了一些含有2-吡啶基羧酰胺类化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐，其中A和B的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2014153280A1

文献信息

• [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT DU 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014153280A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了一些含有2-吡啶基羧酰胺类化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐，其中A和B的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。