N-propyl-3-mercaptoalanine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-propyl-3-mercaptoalanine
• 英文别名: 3-Mercapto-2-propylamino-propionic acid；2-(propylamino)-3-sulfanylpropanoic acid
• 化学式: C₆H₁₃NO₂S
• 分子量: 163.241
• InChiKey: GRSMEHYGTYJDFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  50.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  DL-半胱氨酸 、 丙醛 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以37%的产率得到N-propyl-3-mercaptoalanine
  参考文献：
  名称：

  Cysteine Derivatives as Inhibitors for Carboxypeptidase A:  Synthesis and Structure−Activity Relationships

  摘要：

  A series of cysteine (Cys) derivatives having an alkyl or arylalkyl moiety on the a-amino group of the amino acid have been synthesized as a novel type of inhibitor for carboxypeptidase A. These compounds are readily prepared starting with Cys in an optically active form. The structure-activity relationship study revealed that the inhibitors prepared from D-Cys are much more potent than the corresponding inhibitors obtained from L-CYS, and the most potent inhibitor in the series, (S)-1j with a K-i value of 55 +/- 4 nM, is obtained by introducing a phenethyl moiety on the amino group Of D-CyS. In comparison, the most active inhibitor in the series of 2-substituted 3-mercaptopropanoic acid is found to be 20, in which the phenyl ring is linked to the mercaptocarboxylic acid at the a-position with a methylene unit. A proposal that accounts for the different structural requirement for the maximum activity between the two series of inhibitors is provided.

  DOI：

  10.1021/jm010272s

文献信息

• Hair dye composition
  申请人：KAO CORPORATION

  公开号：EP0429855A1

  公开（公告）日：1991-06-05

  A hair dye composition comprising the following three components (A), (B) and (C): (A) one or more cysteine derivatives selected from among a compound represented by the following general formula (I): wherein R₁ represents a hydrogen atom or an acyl or alkyl group carrying one to three carbon atoms, and glutathione, or a salt thereof; (B) an aromatic alcohol and/or a compound represented by the following general formula (II): R₂-OCH₂CH₂OCH₂CH₂OH      (II) wherein R₂ represents an alkyl group carrying one to five carbon atoms; and (C) a dye.

  一种染发剂组合物，由以下三种成分（A）、（B）和（C）组成： (A) 一种或多种半胱氨酸衍生物，选自下式通式(I)所代表的化合物： 其中 R₁ 代表氢原子或含有一至三个碳原子的酰基或烷基、 和谷胱甘肽或其盐； (B) 下述通式(II)代表的芳香醇和/或化合物： R₂-och₂ch₂och₂ch₂oh (II) 其中 R₂ 代表含有 1 至 5 个碳原子的烷基；以及 (C) 染料。
• Bisacyloxypropylcystein-Konjugate und deren Verwendung
  申请人：GBF Gesellschaft für Biotechnologische Forschung mbH

  公开号：EP1382352A1

  公开（公告）日：2004-01-21

  Es werden neue Lipopeptid-Konjugate vorgeschlagen, bei denen ein doppelt fettsäuresubstituiertes Cystein über die Carboxylgruppe an einen gut wasserlöslichen und physiologisch verträglichen sowie nicht immunogenen polymeren Konjugatrest gebunden ist. Die neuen Konjugate zeigen sehr gute makrophagenstimulierende Wirkung und benötigen keine zusätzliche Lösungsvermittlung. Sie bieten sich für zahlreiche Verwendungen an, insbesondere zur Stimulierung von Makrophagen, zur Stimulierung der Antikörper-Synthese, zur Infektionsabwehr, zur Immunostimulanz, insbesondere gegenüber Tumoren, zur Vorbeugung und Behandlung von septischem Schock, zur Wundheilung und als Adjuvans für Impfstoffe.

  本文提出了新的脂肽共轭物，其中双脂肪酸取代的半胱氨酸通过羧基与一种易溶于水、生理上兼容且无免疫原性的聚合物共轭残基结合。这种新型共轭物具有很好的巨噬细胞刺激活性，而且无需额外增溶。它们适用于多种应用，特别是刺激巨噬细胞、刺激抗体合成、抗感染、免疫刺激（尤其是抗肿瘤）、预防和治疗脓毒性休克、伤口愈合以及作为疫苗佐剂。
• Bisacylpropylcystein-Konjugate und deren Verwendung
  申请人：Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung GmbH

  公开号：EP1955713A1

  公开（公告）日：2008-08-13

  Es werden neue Lipopeptid-Konjugate vorgeschlagen, bei denen ein doppelt fettsäuresubstituiertes Cystein über die Carboxylgruppe an einen gut wasserlöslichen und physiologisch verträglichen sowie nicht immunogenen polymeren Konjugatrest gebunden ist. Die neuen Konjugate zeigen sehr gute makrophagenstimulierende Wirkung und benötigen keine zusätzliche Lösungsvermittlung. Sie bieten sich für zahlreiche Verwendungen an, insbesondere zur Stimulierung von Makrophagen, zur Stimulierung der Antikörper-Synthese, zur Infektionsabwehr, zur Immunstimulanz, insbesondere gegenüber Tumoren, zur Vorbeugung und Behandlung von septischem Schock, zur Wundheilung und als Adjuvans für Impfstoffe.

  本文提出了新的脂肽共轭物，其中双脂肪酸取代的半胱氨酸通过羧基与一种易溶于水、生理上兼容且无免疫原性的聚合物共轭残基结合。这种新型共轭物具有很好的巨噬细胞刺激活性，而且无需额外增溶。它们适用于多种用途，特别是刺激巨噬细胞、刺激抗体合成、抵御感染、免疫刺激（尤其是抗肿瘤）、预防和治疗脓毒性休克、伤口愈合以及作为疫苗佐剂。
• PHOTO-CURING MATERIAL MANUFACTURING METHOD, AND PHOTO-CURING MATERIAL AND ARTICLE
  申请人：Asahi Glass Company Limited

  公开号：EP2360195A1

  公开（公告）日：2011-08-24

  To provide a photocurable material which can form a cured product having a high transparency and a high refractive index, a process for producing the material easily, and an article having a high transparency and a high refractive index. The photocurable material is obtained by a production process comprising (i) a step of reacting a polymerizable component (A) comprised of at least one type of a compound (a) having a (meth)acryloyloxy group, and a compound (B) having a mercapto group and a carboxy group to obtain a surface modifier (C) which has the carboxy group derived from the compound (B) at a terminal, (ii) a step of modifying the surface of inorganic fine particles (D) with the surface modifier (C) to obtain surface-modified inorganic fine particles (E), and (iii) a step of obtaining a photocurable material which contains the surface-modified inorganic fine particles (E), a polymerizable component (F) comprised of at least one type of a compound (f) having a (meth)acryloyloxy group, and a photopolymerization initiator (G).

  提供一种可形成具有高透明度和高折射率的固化物的光固化材料、一种易于生产该材料的工艺以及一种具有高透明度和高折射率的制品。 这种光固化材料是通过以下生产工艺获得的： (i) 第一步：使由至少一种具有(甲基)丙烯酰氧基的化合物(a)和具有巯基和羧基的化合物(B)组成的可聚合组分(A)与表面改性剂(C)反应，表面改性剂(C)的末端具有来自化合物(B)的羧基、(ii) 用表面改性剂（C）改性无机微粒（D）的表面，以获得表面改性无机微粒 （E），以及 (iii) 获得光固化材料的步骤，该材料包含表面改性无机微粒（E）、由至少一种具有 （甲基）丙烯酰氧基的化合物（f）和光聚合引发剂（G）组成的可聚合组分（F）。
• [EN] USE OF IRAK4 INHIBITOR IN TREATMENT OF ACUTE LUNG INJURY ALI/ARDS<br/>[FR] UTILISATION D'UN INHIBITEUR D'IRAK4 DANS LE TRAITEMENT D'UNE LÉSION PULMONAIRE AIGUË (LPA)/D'UN SYNDROME DE DÉTRESSE RESPIRATOIRE AIGUË (SDRA)<br/>[ZH] IRAK4抑制剂治疗ALI/ARDS中的应用
  申请人：SHANGHAI LEADINGTAC PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021213287A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  IRAK4小分子抑制剂在制备治疗或预防急性肺损伤或急性呼吸窘迫综合症及其相关病症的药物的应用。通过实验证明，所述IRAK4小分子抑制剂能够明显的减少炎症因子的产生，阻止嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的浸润，对LPS诱导的急性肺损伤或急性呼吸窘迫综合症显示出良好的预防和治疗作用，有望成为新一代的治疗急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合症的药物。