1R-1-(L-alanylamino)-ethanephosphonous acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1R-1-(L-alanylamino)-ethanephosphonous acid
• 英文别名: [(1R)-1-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]ethyl]phosphonous acid
• 化学式: C₅H₁₃N₂O₃P
• 分子量: 180.144
• InChiKey: WPWZOWOBVRZORA-IUYQGCFVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1R-1-(L-alanylamino)-ethanephosphonous acid 、 二氧化硫 生成 阿拉磷
  参考文献：
  名称：

  Chemical process for the production of .alpha.-aminophosphonic acids and

  摘要：

  本发明提供了一种制备生理有用的α-氨基膦酸和肽衍生物的方法，其化学式为：##STR1## 其中R和R.sub.1可以相同也可以不同，每个可以是氢、氘或者是一个含有一个或多个氧、氮或硫原子的可选取代的较低烷基、较低烯基、较低炔基、环烷基、芳基或杂环基，并且可以与芳香环融合，可以是一个由环烷基取代的较低烷基，可以是一个由芳基取代的较低烷基，可以是一个由上述定义的杂环基取代的较低烷基，或者R和R.sub.1一起形成一个可以由氧、氮或硫原子中断的聚甲基链，或者R.sub.1表示与其连接的C(R)--N<残基一起，需要完成一个杂环基的原子；R.sub.2可以是氢、可选取代的较低烷基、环烷基、芳基或者由环烷基取代的较低烷基、由含有一个或多个氮原子的杂环基取代的较低烷基，或者是由含有一个或多个氮原子的杂环基取代的较低烷基，或者R.sub.2与其连接的C(H)--N残基一起，可以表示需要完成一个杂环基的原子；n为0、1、2、3或4。该方法包括使用氧化剂氧化化合物，该化合物的化学式为：##STR2## 其中R、R.sup.1、R.sup.2和n具有其前述的意义，Z为H或通常用于氨基的保护基；然后去除任何保护基。

  公开号：

  US04331591A1

文献信息

• Chemical process for the production of .alpha.-aminophosphonic acids and
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04331591A1

  公开（公告）日：1982-05-25

  The present invention provides a process for the production of physiologically-useful .alpha.-aminophosphonic acids and peptide derivatives of the formula: ##STR1## wherein R and R.sub.1 may be the same or different and each can be hydrogen, deuterium or an optionally substituted lower alkyl group, lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic radical containing one or more oxygen, nitrogen or sulphur atoms and which may be fused to an aromatic ring, a lower alkyl group substituted by a cycloalkyl radical, a lower alkyl group substituted by an aryl radical, a lower alkyl group substituted by a heterocyclic radical as defined above or R and R.sub.1 together form a polymethylene chain optionally interrupted by an oxygen, nitrogen or sulphur atom, or R.sub.1 represents, together with the C(R)--N< residue to which it is attached, the atoms required to complete a heterocyclic radical; and R.sub.2 can be hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, aryl or lower alkyl substituted by a cycloalkyl radical, lower alkyl substituted by a heterocyclic radical containing one or more nitrogen atoms; by a heterocyclic radical containing one or more nitrogen atoms, or R.sub.2 together with the C(H)--N residue to which it is attached, may represent the atoms required to complete a heterocyclic radical; and n is 0, 1, 2, 3 or 4; comprising oxidizing, using an oxidizing agent, a compound having the formula: ##STR2## wherein R, R.sup.1, R.sup.2 and n have their previous significance, and Z is H or a protecting group usually used for an amino group; and then removing any protecting group.

  本发明提供了一种制备生理有用的α-氨基膦酸和肽衍生物的方法，其化学式为：##STR1## 其中R和R.sub.1可以相同也可以不同，每个可以是氢、氘或者是一个含有一个或多个氧、氮或硫原子的可选取代的较低烷基、较低烯基、较低炔基、环烷基、芳基或杂环基，并且可以与芳香环融合，可以是一个由环烷基取代的较低烷基，可以是一个由芳基取代的较低烷基，可以是一个由上述定义的杂环基取代的较低烷基，或者R和R.sub.1一起形成一个可以由氧、氮或硫原子中断的聚甲基链，或者R.sub.1表示与其连接的C(R)--N<残基一起，需要完成一个杂环基的原子；R.sub.2可以是氢、可选取代的较低烷基、环烷基、芳基或者由环烷基取代的较低烷基、由含有一个或多个氮原子的杂环基取代的较低烷基，或者是由含有一个或多个氮原子的杂环基取代的较低烷基，或者R.sub.2与其连接的C(H)--N残基一起，可以表示需要完成一个杂环基的原子；n为0、1、2、3或4。该方法包括使用氧化剂氧化化合物，该化合物的化学式为：##STR2## 其中R、R.sup.1、R.sup.2和n具有其前述的意义，Z为H或通常用于氨基的保护基；然后去除任何保护基。