di(R(+)-N-propargyl-1-aminoindan) tartrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: di(R(+)-N-propargyl-1-aminoindan) tartrate
• 英文别名: 2,3-dihydroxybutanedioic acid;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• 化学式: C₄H₆O₆*2C₁₂H₁₃N
• 分子量: 492.572
• InChiKey: CAKMZVFXFUQPIY-UTONKHPSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.23
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  di(R(+)-N-propargyl-1-aminoindan) tartrate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.25h， 以96%的产率得到雷沙吉兰
  参考文献：
  名称：

  Crystalline solid rasagiline base

  摘要：

  本发明提供了结晶态R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚丹，以及其制备的药物组合物和制备方法。

  公开号：

  US20080161408A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢-n-2-丙炔-1-基-1H-茚-1-胺 、 酒石酸 以 甲醇 为溶剂， 以77%的产率得到di(R(+)-N-propargyl-1-aminoindan) tartrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF RASAGILINE AND SALTS THEREOF
  [FR] PRÉPARATION DE RASAGILINE ET DE SES SELS

  摘要：

  公开号：

  WO2010059913A3

文献信息

• [EN] NOVEL SALTS OF RASAGILINE<br/>[FR] NOUVEAUX SELS DE LA RASAGILINE
  申请人：LEK PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2011064216A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  The present invention relates to novel pharmaceutically acceptable salts of R(+)-N-propargyl-1-aminoindane (rasagiline), to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚啉（拉沙吉林）的新型药用盐，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。
• Novel salts of rasagiline
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2325159A1

  公开（公告）日：2011-05-25

  The present invention relates to novel pharmaceutically acceptable salts of rasagiline, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及拉沙吉林的新型药用盐，以及其制备过程和含有它们的药物组合物。
• Methods for isolating propargylated aminoindans
  申请人：Frenkel Anton

  公开号：US20070112217A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  Disclosed is a process for isolating from a reaction mixture a salt of a mono-propargylated aminoindan having the structure wherein R 1 is H, hydroxyl, alkoxy or wherein Y is O or S; R 2 and R 3 is each, independently, C 1-8 alkyl, C 6-12 aryl, C 6-12 aralkyl, each optionally halo substituted, or hydrogen; where the reaction mixture further comprises a solvent, a primary aminoindan having the structure wherein R 1 is defined as above, and a tertiary aminoindan having the structure the process comprising d) adding an acid to the reaction mixture; e) crystallizing the mono-propargylated aminoindan under conditions suitable for the formation of a crystalline salt of the mono-propargylated aminoindan; and f) recovering the crystalline salt of the mono-propargylated aminoindan, wherein the process is performed without addition of an organic solvent. Also disclosed are the crystalline diastereomeric salts produced by the process and pharmaceutical compositions containing the salts.

  公开了一种从反应混合物中分离出一种单丙炔基氨基间醚盐的方法，其具有以下结构：其中R1为H、羟基、烷氧基或；其中Y为O或S；R2和R3分别独立地为C1-8烷基、C6-12芳基、C6-12芳基烷基，每种均可选择地取代卤素，或氢；其中反应混合物进一步包括溶剂、具有以下结构的初级氨基间醚和具有以下结构的三级氨基间醚；所述方法包括d)向反应混合物中加入酸；e)在适合形成单丙炔基氨基间醚的结晶盐的条件下结晶化单丙炔基氨基间醚；和f)回收单丙炔基氨基间醚的结晶盐，其中该方法在不添加有机溶剂的情况下执行。还公开了该方法产生的晶体对映异构盐以及含有这些盐的药物组合物。
• NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE
  申请人：Winter Stephen Benedict David

  公开号：US20100041920A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan (i.e. rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明一般涉及新颖的R-(+)-N-丙炔基-1-氨基茚（即拉沙吉林碱）的盐形式，化合物Ia的制备和分离过程，以及包含相同化合物的药物组合物。
• Crystalline Form of Rasagiline and Process for the Preparation Thereof
  申请人：ALLEGRINI Pietro

  公开号：US20100029987A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  A process for the preparation of (R)—N-propargyl-1-aminoindane, or a salt thereof, comprising reacting 1-indanone with propargylamine, in presence of a mixture of sodium borohydride and acetic acid, to obtain N-propargyl-1-aminoindane; and its conversion into (R)—N-propargyl-1-aminoindane or a salt thereof.

  一种制备(R)-N-丙炔基-1-氨基茚或其盐的方法，包括在氢硼酸钠和醋酸混合物的存在下，将1-茚酮与丙炔胺反应，得到N-丙炔基-1-氨基茚；并将其转化为(R)-N-丙炔基-1-氨基茚或其盐。