2-amino-5-bromo-6-methylnicotinonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-bromo-6-methylnicotinonitrile
• 英文别名: 2-Amino-5-bromo-6-methylpyridine-3-carbonitrile；2-amino-5-bromo-6-methylpyridine-3-carbonitrile
• 化学式: C₇H₆BrN₃
• 分子量: 212.049
• InChiKey: JDVGMWDWASRLML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-bromo-6-methylnicotinonitrile 在 盐酸 、 水 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 41.5h， 生成 5-methyl-6-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl]imidazo[1,2-a]pyridine-8-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCYCLIC AMIDES AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] AMIDES POLYCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，或其同位素形式、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，作为肌碱性M1受体阳性变构调节剂（M1 PAMs）。本发明描述了化合物式(I)的制备、药物组合以及使用方法。

  公开号：

  WO2019082140A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-甲基-3-吡啶甲腈 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 2-amino-5-bromo-6-methylnicotinonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCYCLIC AMIDES AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] AMIDES POLYCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，或其同位素形式、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，作为肌碱性M1受体阳性变构调节剂（M1 PAMs）。本发明描述了化合物式(I)的制备、药物组合以及使用方法。

  公开号：

  WO2019082140A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016038583A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention provides compounds of Formula (I) and (II) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

  本发明提供了如下所述的化合物(I)和(II)，以及其盐，并且这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和治疗协同剂的组合物。
• Compounds and compositions as kinase inhibitors
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10392404B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present invention provides compounds of Formula (I) and (II) as described herein, and salts thereof and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

  本发明提供了本文所述的式(I)和(II)化合物及其盐类，以及这些化合物治疗与Raf激酶活性相关疾病的治疗用途。本发明进一步提供了包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和一种治疗共用试剂的组合物。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3191467A1

  公开（公告）日：2017-07-19
• POLYCYCLIC AMIDES AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  申请人：Suven Life Sciences Limited

  公开号：EP3700895A1

  公开（公告）日：2020-09-02
• [EN] POLYCYCLIC AMIDES AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] AMIDES POLYCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M1
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2019082140A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present invention relates to compounds of formula (I), or their isotopic forms, stereoisomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salt (s) thereof as muscarinic M1 receptor positive allosteric modulators (M1 PAMs). The present invention describes the preparation, pharmaceutical composition and the use of compound formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物，或其同位素形式、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，作为肌碱性M1受体阳性变构调节剂（M1 PAMs）。本发明描述了化合物式(I)的制备、药物组合以及使用方法。