(3R*,3aR*,7aS*)-3-Aminohexahydro-1-benzofuran-2(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (3R*,3aR*,7aS*)-3-Aminohexahydro-1-benzofuran-2(3H)-one
• 英文别名: 3-Aminohexahydrobenzofuran-2(3H)-one；3-amino-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3H-1-benzofuran-2-one
• 化学式: C₈H₁₃NO₂
• 分子量: 155.197
• InChiKey: CKKRRBCLOQRYDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R*,3aR*,7aS*)-3-Aminohexahydro-1-benzofuran-2(3H)-one 、 (Z,Z)-9,12-十八烷二烯酸二聚物 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 以29.3 mg的产率得到(9Z,12Z)-N-(2-oxooctahydrobenzofuran-3-yl)octadeca-9,12-dienamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 MODULATOR AND USES THEREOF
  [FR] NOUVEAU MODULATEUR DE PEPTIDE 1 APPARENTÉ AU GLUCAGON ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文揭示了一种新型的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）调节剂，以及它们在制造药物用于治疗和/或预防与高血糖相关的疾病和/或紊乱的用途。

  公开号：

  WO2017004283A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-methoxyphenylamino)hexahydrobenzofuran-2(3H)-one 在 ammonium persulfate 、 ammonium cerium (IV) nitrate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (3R*,3aR*,7aS*)-3-Aminohexahydro-1-benzofuran-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 MODULATOR AND USES THEREOF
  [FR] NOUVEAU MODULATEUR DE PEPTIDE 1 APPARENTÉ AU GLUCAGON ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文揭示了一种新型的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）调节剂，以及它们在制造药物用于治疗和/或预防与高血糖相关的疾病和/或紊乱的用途。

  公开号：

  WO2017004283A1

文献信息

• Cyclic a-amino-y hydroxyamide compounds
  申请人：——

  公开号：US20030004138A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  Compound of formula (I): 1 wherein: 2 represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members, R 1 and R 4 , which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl, R 2 and R 3 , which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, R 5 and R 6 , which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R 5 and R 6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle, stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid. Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycemia.

  化合物的化学式（I）如下：1 其中： 2代表一个可选取代的饱和碳环，具有4至8个环成员， R1和R4，可以相同也可以不同，每个代表氢或酰基， R2和R3，可以相同也可以不同，每个代表氢或烷基， R5和R6，可以相同也可以不同，每个代表氢或烷基，或者R5和R6连同携带它们的氮原子形成一个可选取代的含氮杂环， 还包括其立体异构体，以及与药学上可接受的酸形成的加合物。 含有这些化合物的药物可以用于治疗葡萄糖不耐受或与高血糖症相关的疾病。
• Nouveaux dérivés cycliques d'alpha-amino-gamma-hydroxy-amides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP1270562B1

  公开（公告）日：2004-09-22
• US6593312B2
  申请人：——

  公开号：US6593312B2

  公开（公告）日：2003-07-15
• [EN] NOVEL GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 MODULATOR AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU MODULATEUR DE PEPTIDE 1 APPARENTÉ AU GLUCAGON ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：LIANG CHI-MING

  公开号：WO2017004283A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  Disclosed herein are novel glucagon-like peptide-1 (GLP-1) modulators and their uses in manufacturing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases and/or disorders associated with hyperglycemia.

  本文揭示了一种新型的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）调节剂，以及它们在制造药物用于治疗和/或预防与高血糖相关的疾病和/或紊乱的用途。