10-azetidin-3-yl-10H-phenothiazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 10-azetidin-3-yl-10H-phenothiazine
• 英文别名: 10-(Azetidin-3-yl)phenothiazine；10-(azetidin-3-yl)phenothiazine
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂S
• 分子量: 254.356
• InChiKey: XOLIHDYNSAQNPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-azetidin-3-yl-10H-phenothiazine 、 丙酮 在 palladium on activated charcoal sodium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5-(1-isopropyl-azetidin-3-yl)-5,11-dihydro-dibenzo[b,e][1,4]oxazepine
  参考文献：
  名称：

  三环抗抑郁药的氮杂环丁烷衍生物。

  摘要：

  合成氮杂环丁烷的三环衍生物，并筛选其潜在的抗抑郁活性。活性系列具有连接至氮杂环丁烷位置1的三环和位于位置3的碱性基团。最有趣的化合物与小鼠中利血平拮抗作用的参考标准相当，最活跃的是右旋甲基氨基衍生物84。药理作用将其归类为无外围抗胆碱能活性的CNS兴奋剂。

  DOI：

  10.1021/jm00188a012
• 作为产物：
  描述：

  10-(1-tert-butyl-azetidin-3-yl)-10H-phenothiazine 在 palladium hydroxide - carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 10-azetidin-3-yl-10H-phenothiazine
  参考文献：
  名称：

  三环抗抑郁药的氮杂环丁烷衍生物。

  摘要：

  合成氮杂环丁烷的三环衍生物，并筛选其潜在的抗抑郁活性。活性系列具有连接至氮杂环丁烷位置1的三环和位于位置3的碱性基团。最有趣的化合物与小鼠中利血平拮抗作用的参考标准相当，最活跃的是右旋甲基氨基衍生物84。药理作用将其归类为无外围抗胆碱能活性的CNS兴奋剂。

  DOI：

  10.1021/jm00188a012

文献信息

• Azetidine derivatives of tricyclic antidepressant agents
  作者：Piero Melloni、Arturo Della Torre、Maurizio Meroni、Anna Ambrosini、Alessandro C. Rossi

  DOI：10.1021/jm00188a012

  日期：1979.2

  Tricyclic derivatives of azetidine were synthesized and screened for their potential antidepressant activity. The active series had the tricyclic ring attached to position 1 and a basic group in position 3 of the azetidine. The most interesting compounds were comparable to the reference standards for reserpine antagonism in mice, the most active being the dextrorotatory methylamino derivative 84. The

  合成氮杂环丁烷的三环衍生物，并筛选其潜在的抗抑郁活性。活性系列具有连接至氮杂环丁烷位置1的三环和位于位置3的碱性基团。最有趣的化合物与小鼠中利血平拮抗作用的参考标准相当，最活跃的是右旋甲基氨基衍生物84。药理作用将其归类为无外围抗胆碱能活性的CNS兴奋剂。