2-(4-formylphenoxy)ethyl methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(4-formylphenoxy)ethyl methanesulfonate
• 英文别名: 4-[2-(methanesulfonyloxy)ethoxy]benzaldehyde；2-(4-formyl phenoxy)ethyl methane sulfonate；2-(4-formylphenoxy) ethyl methanesulfonate
• 化学式: C₁₀H₁₂O₅S
• 分子量: 244.268
• InChiKey: ROZKEWNBEJKJKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-formylphenoxy)ethyl methanesulfonate 在 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (1R,3R)-1-[4-[2-[3-(fluoromethyl)azetidin-1-yl]ethoxy]phenyl]-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-b]INDOLE ANTI-ESTROGENIC DRUGS
  [FR] MÉDICAMENTS ANTI-ŒSTROGÉNIQUES DE TYPE TÉTRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE

  摘要：

  本公开提供四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚化合物或药用可接受的盐、溶剂合物、水合物、前药、立体异构体、互变异构体、转型异构体、N-氧化物和/或取代衍生物，或者作为药物组合物，用于调节由雌激素介导的疾病，或其他如本文所述的疾病。

  公开号：

  WO2017059139A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 4-(2-羟基乙氧基)苯甲醛 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以98.3%的产率得到2-(4-formylphenoxy)ethyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-b]INDOLE ANTI-ESTROGENIC DRUGS
  [FR] MÉDICAMENTS ANTI-ŒSTROGÉNIQUES DE TYPE TÉTRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE

  摘要：

  本公开提供四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚化合物或药用可接受的盐、溶剂合物、水合物、前药、立体异构体、互变异构体、转型异构体、N-氧化物和/或取代衍生物，或者作为药物组合物，用于调节由雌激素介导的疾病，或其他如本文所述的疾病。

  公开号：

  WO2017059139A1

文献信息

• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF BAZEDOXIFENE ACETATE AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Divi Murali Krishna Prasad

  公开号：US20120330008A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  A novel process is described for the preparation of pharmaceutically useful compounds such as 1-4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl}-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol acetic acid commonly known as bazedoxifene acetate of the formula-1 using 2-(4-[5-(benzyloxy)-2-[4-(benzyloxy)phenyl]-3-methyl-1H-indol-1-yl]methyl}phenoxy)ethyl-4-methylbenzenzene-1-sulfonate (formula 2a)

  描述了一种用于制备药用化合物的新工艺，例如通常称为贝泽度西酚醋酸盐的1-4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl}-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol乙酸的化学式-1，使用2-(4-[5-(benzyloxy)-2-[4-(benzyloxy)phenyl]-3-methyl-1H-indol-1-yl]methyl}phenoxy)ethyl-4-methylbenzenzene-1-sulfonate (化学式2a)。
• Imidazole derivatives or salts thereof and drugs containing the derivatives or the salts
  申请人：——

  公开号：US20030207896A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  The invention is directed to an imidazole derivative represented by formula (1): 1 wherein each of R 1 and R 2 represents an aryl group, a heteroaryl group, etc.; each of A, X 1 , and X 2 represents N or CH; each of Y and Z represents O, S, etc.; each of R 3 , R 4 , and R 5 represents a hydrogen atom, an alkyl group, etc.; m is a number of 1 to 4; and n is a number of 0 to 4, or a salt thereof. The invention is also directed to a drug containing the derivative or the salt as an active ingredient. These compounds exert excellent effects of inhibiting production of NO and IL-6 and are useful for preventing or treating diseases induced by overproduction of NO and IL-6.

  该发明涉及一种由式（1）表示的咪唑衍生物： 其中R1和R2分别表示芳基、杂环基等；A、X1和X2分别表示N或CH；Y和Z分别表示O、S等；R3、R4和R5分别表示氢原子、烷基等；m为1至4的数字；n为0至4的数字，或其盐。该发明还涉及一种含有该衍生物或其盐作为活性成分的药物。这些化合物具有抑制NO和IL-6生成的优异效果，并可用于预防或治疗由过度产生NO和IL-6引起的疾病。
• Benzoazine derivative or salt thereof and pharmaceutical compostion
  申请人：SS Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05710152A1

  公开（公告）日：1998-01-20

  A benzoazine derivative represented by the following formula (1), ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, alkoxy group, halogen atom, halogenoalkyl group, amino group, hydroxy group, benzyloxy group which may have a substituent, cyano group, carbamoyl group, acyl group, nitro group, carboxy group, or sulfonamide group; R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and each individually represents a hydrogen atom or an alkyl group, or R.sup.2 and R.sup.3 indicate in combination an alkylene group having 2-7 carbon atoms; R.sup.4 and R.sup.5 may be the same or different and each individually represents a hydrogen atom or an alkyl group; X denotes O, S, or N--R.sup.6 (wherein R.sup.6 represents a hydrogen atom, an alkyl group, or an aryl group or pyridyl group which may have a substituent); m is an integer from 0 to 4; and n is an integer from 1 to 3, or a salt of the benzoazine derivative. The compound exhibits superior effects for reducing blood glucose value, plasma insulin value, and plasma triglyceride value, and is useful as a medicament for preventing or treating diabetes, hyperlipidemia, and obesity.

  一种苯并噻唑衍生物，其化学式如下（1）：##STR1## 其中，R.sup.1代表烷基、烷氧基、卤素原子、卤代烷基、氨基、羟基、苄氧基（可能具有取代基）、氰基、氨基甲酰基、酰基、硝基、羧基或磺酰胺基；R.sup.2和R.sup.3可以相同也可以不同，分别表示氢原子或烷基，或R.sup.2和R.sup.3组合表示具有2-7个碳原子的烷基；R.sup.4和R.sup.5可以相同也可以不同，分别表示氢原子或烷基；X表示O、S或N--R.sup.6（其中R.sup.6表示氢原子、烷基或苯基或吡啶基，可能具有取代基）；m是0至4的整数；n是1至3的整数，或该苯并噻唑衍生物的盐。该化合物对降低血糖值、血浆胰岛素值和血浆甘油三酯值具有优越的效果，可用作预防或治疗糖尿病、高脂血症和肥胖症的药物。
• Azolidinediones useful for the treatment of diabetes, dyslipidemia and
  申请人：Dr. Reddy's Research Foundation

  公开号：US06011031A1

  公开（公告）日：2000-01-04

  Novel antidiabetic compounds, their tautomeric forms, their derivatives, their analogues, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them; methods for preparing the antidiabetic compounds and their uses.

  小说抗糖尿病化合物，它们的互变异构体，它们的衍生物，它们的类似物，它们的立体异构体，它们的多晶型，它们的药学上可接受的盐，它们的药学上可接受的溶剂和含有它们的药学上可接受的组合物；制备抗糖尿病化合物的方法及其用途。
• Compounds
  申请人：Alcaraz Lilian

  公开号：US20090298807A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention relates to spirocyclic amide derivatives of the formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.

  本发明涉及公式 I 的螺环酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在治疗中的应用。