乙基[(5-硝基-2-吡啶基)氧基]乙酸酯 | 392670-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 乙基[(5-硝基-2-吡啶基)氧基]乙酸酯
• 英文名称: ethyl 2-(5-nitropyridin-2-yloxy)acetate
• 英文别名: (5-Nitro-pyridin-2-yloxy)-acetic acid ethyl ester；ethyl 2-(5-nitropyridin-2-yl)oxyacetate
• CAS: 392670-15-4
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₅
• 分子量: 226.189
• InChiKey: KHWQMEYLAIAXFH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.318±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

上下游信息

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  乙基[(5-氨基-2-吡啶基)氧基]乙酸酯	ethyl 5-aminopyridyl-2-oxyacetate	203664-68-0	C9H12N2O3	196.206

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙基[(5-硝基-2-吡啶基)氧基]乙酸酯 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 1.5h， 生成 乙基[(5-氨基-2-吡啶基)氧基]乙酸酯
  参考文献：
  名称：

  Microsomal triglyceride transfer protein inhibitor

  摘要：

  本发明提供了具有公式(I)的微粒体甘油三酯转运蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖及相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化和其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物（包括降脂药）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病/状况的方法。

  公开号：

  US20040132745A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-硝基吡啶 、 乙醇酸乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 乙基[(5-硝基-2-吡啶基)氧基]乙酸酯
  参考文献：
  名称：

  Microsomal triglyceride transfer protein inhibitor

  摘要：

  本发明提供了具有公式(I)的微粒体甘油三酯转运蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖及相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化和其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物（包括降脂药）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病/状况的方法。

  公开号：

  US20040132745A1

文献信息

• An Orally Bioavailable, Indole-3-glyoxylamide Based Series of Tubulin Polymerization Inhibitors Showing Tumor Growth Inhibition in a Mouse Xenograft Model of Head and Neck Cancer
  作者：Helen E. Colley、Munitta Muthana、Sarah J. Danson、Lucinda V. Jackson、Matthew L. Brett、Joanne Harrison、Sean F. Coole、Daniel P. Mason、Luke R. Jennings、Melanie Wong、Vamshi Tulasi、Dennis Norman、Peter M. Lockey、Lynne Williams、Alexander G. Dossetter、Edward J. Griffen、Mark J. Thompson

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b01312

  日期：2015.12.10

  A number of indole-3-glyoxylamides have previously been reported as tubulin polymerization inhibitors, although none has yet been successfully developed clinically. We report here a new series of related compounds, modified according to a strategy of reducing aromatic ring count and introducing a greater degree of saturation, which retain potent tubulin polymerization activity but with a distinct SAR from previously documented libraries. A subset of active compounds from the reported series is shown to interact with tubulin at the colchicine binding site, disrupt the cellular microtubule network, and exert a cytotoxic effect against multiple cancer cell lines. Two compounds demonstrated significant tumor growth inhibition in a mouse xenograft model of head and neck cancer, a type of the disease which often proves resistant to chemotherapy, supporting further development of the current series as potential new therapeutics.
• MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1578725A1

  公开（公告）日：2005-09-28
• [EN] MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTEINE MICROSOMALE DE TRANSFERT DE TRIGLYCERIDE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004056777A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion having Formula (I) which are useful for the treatment of obesity and related diseases, as well as prevention and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and in the prevention and treatment of related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods of treating obesity, atherosclerosis, and related diseases and/or conditions with the compounds of the present invention, either alone or in combination with other medicaments, including lipid-lowering agents.