[(S)-N-[[3-(3-fluoro-4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: [(S)-N-[[3-(3-fluoro-4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide dihydrochloride
• 英文别名: linezolid dihydrochloride；(S)-N-((3-(3-Fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl)acetamide hydrochloride；N-[[(5S)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide;hydrochloride
• 化学式: C₁₆H₂₀FN₃O₄*2ClH
• 分子量: 410.273
• InChiKey: KHKQTCXTWVLGLX-ZOWNYOTGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.55
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(S)-N-[[3-(3-fluoro-4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide dihydrochloride 在 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以92%的产率得到利奈唑胺
  参考文献：
  名称：

  LINEZOLID CRYSTALLINE HYDRATE FORM AND LINEZOLID SALTS

  摘要：

  利奈唑胺盐，可作为中间体直接用于制备新型和已知的结晶利奈唑胺形式的过程，特别是已知的III型形式。

  公开号：

  US20090062534A1
• 作为产物：
  描述：

  利奈唑胺 在 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 [(S)-N-[[3-(3-fluoro-4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  LINEZOLID CRYSTALLINE HYDRATE FORM AND LINEZOLID SALTS

  摘要：

  利奈唑胺盐，可作为中间体直接用于制备新型和已知的结晶利奈唑胺形式的过程，特别是已知的III型形式。

  公开号：

  US20090062534A1

文献信息

• Linezolid crystalline hydrate form and linezolid salts
  申请人：Dipharma Francis S.r.l.

  公开号：EP2033960A3

  公开（公告）日：2009-04-29

  Linezolid salts, useful as such and as intermediates in a process for the preparation of novel and known crystalline linezolid forms, in particular known Form III.

  利奈唑胺盐，可作为中间体，用于制备新型和已知的晶态利奈唑胺形式的过程，特别是已知的III型形式。
• 利奈唑胺晶型B及其制备方法和用途
  申请人：江苏豪森药业集团有限公司

  公开号：CN105503764B

  公开（公告）日：2017-09-19

  本发明提供一种利奈唑胺晶型B，该晶型的粉末X‑射线衍射图中，衍射角度2θ（±0.2°）在9.43，11.29，13.27，14.13，15.55，16.69，19.04，21.92和22.35处有特征吸收峰，且该晶型具有粒径小、溶出度好等优点，本发明还提供了该晶型的制备方法以及含有治疗有效量的该晶型药物组合物及其在治疗各种细菌造成的皮肤感染中的应用。
• METHOD FOR SALT PREPARATION
  申请人：Wieser Josef

  公开号：US20100204470A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention provides a new method for preparation and crystallization of hydrochlorides, hydrobromides or hydroiodides of pharmaceutical compounds or their intermediates in which the base or its acid addition salt is reacted in a solvent with a Trialkylsilylhalogenide.

  本发明提供了一种新的制备和结晶药物化合物或其中间体的盐酸盐、溴化盐或碘化盐的方法，在该方法中，将碱或其酸加成盐在溶剂中与三烷基硅基卤化物反应。
• NEW METHOD FOR SALT PREPARATION
  申请人：Sandoz AG

  公开号：EP2032521A2

  公开（公告）日：2009-03-11
• Crystallization of hydrohalides of pharmaceutical compounds
  申请人：Sandoz AG

  公开号：EP2145890B1

  公开（公告）日：2012-08-01