N-[[2-oxo-3-[4-(3-morpholinon-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]-2-thiophenecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: N-[[2-oxo-3-[4-(3-morpholinon-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]-2-thiophenecarboxamide
• 英文别名: (dl)-N-[[2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholino)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]-2-thiophenecarboxamide；Rivaroxaban Impurity 6；N-[[2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
• 化学式: C₁₉H₁₉N₃O₅S
• 分子量: 401.443
• InChiKey: SJVCANNMDYDYLN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2,3-epoxy-1-propyl)-N-[4-(3-morpholinon-4-yl)phenyl]-2-thiophenecarboxamide 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 N-[[2-oxo-3-[4-(3-morpholinon-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]-2-thiophenecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物其制备方法 和用途

  摘要：

  本发明公开了一类N‑环氧丙基‑N‑酰基苯胺类化合物（I），还公开了该类化合物的制备方法及其在制备噁唑烷酮类治疗药物，包括但不限于利奈唑胺和利伐沙班消旋体或光学异构体中的应用，式中：R1表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R2表示H或F；R3表示C1‑12烷基、噻吩‑2‑基或5‑氯噻吩‑2‑基；所述化合物为消旋体、(S)‑光学异构体、或(R)‑光学异构体。

  公开号：

  CN104860904B

文献信息

• 一种噁唑烷酮类化合物的制备方法
  申请人：四川大学

  公开号：CN104592143B

  公开（公告）日：2017-04-05

  本发明公开了一种噁唑烷酮类化合物（II）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3‑氯‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与氨经氨解反应得3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3），化合物3经酰化反应得3‑酰胺基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（4），所得化合物4再与相应的酰化试剂进行环合反应得消旋或光学活性的噁唑烷酮类化合物（II）；式中：R1表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R2表示H或F；R3表示C1‑12烷基、5‑氯噻吩‑2‑基、噻吩‑2‑基或4,5‑二氯噻吩‑2‑基；化合物为消旋体、(S)‑或(R)‑光学异构体。
• [EN] PROCESSES FOR CRYSTALLIZATION OF RIVAROXABAN<br/>[FR] MÉTHODES DE CRISTALLISATION DE RIVAROXABAN
  申请人：KRKA D D NOVO MESTO

  公开号：WO2011012321A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention relates to rivaroxaban, more particularly to a process for preparation of rivaroxaban or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and its crystallization in order to obtain product having desired quality properties.

  这项发明涉及利伐诺班，更具体地涉及一种用于制备利伐诺班或其药用可接受盐或溶剂的过程，以及其结晶方法，以获得具有所需质量特性的产品。
• PROCESS FOR PREPARATION OF RIVAROXABAN AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：MEGAFINE PHARMA (P) LTD

  公开号：US20150011756A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  An improved process for the preparation of Rivaroxaban wherein the process substantially eliminates the potential impurities. process for preparation of Rivaroxaban which uses a novel intermediate. A process for preparing the novel intermediate which is used for the preparation of Rivaroxaban.

  一种改进的利伐沙班制备工艺，该工艺基本消除了潜在的杂质。利伐沙班制备工艺使用一种新型中间体。一种用于制备利伐沙班的新型中间体的制备工艺。
• PROCESSES FOR CRYSTALLIZATION OF RIVAROXABAN
  申请人：KRKA, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP2459555A1

  公开（公告）日：2012-06-06
• US9663505B2
  申请人：——

  公开号：US9663505B2

  公开（公告）日：2017-05-30