D-lysine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: D-lysine
• 英文别名: (2R)-6-amino-2-methylhexanoic acid
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• 分子量: 145.202
• InChiKey: OSWFAPORICMGLT-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-lysine 在 RuCl2(1,3-dimesityl-imidazolidin-2-yl)(PCy3)(=CHPh) 、 三氯(氯甲基)苯 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 38.83h， 生成 (3R,14R,16R,E)-16-(tert-butyl)-3,8,14-trimethyl-1-oxa-8-azacyclohexadec-10-ene-2,9-dione
  参考文献：
  名称：

  Palmyrolide A大环化合物作为钠通道阻滞剂的合成与生物学评估，可促进神经保护作用†

  摘要：

  棕榈酰内酯A是Gerwick及其同事在2010年分离出的一种神经保护性大环内酯。已知该天然产物可通过其电压门控钠通道阻滞能力抑制神经元自发性钙离子振荡，这在中枢神经系统药物发现中具有重要意义。在本文中，我们详细介绍了（+）-palmyrolide A的总合成以及支架周围大环化合物聚焦库的合成，然后对其进行了生物学评估。使用手性池方法，朱氏的氧化同源性，获得不自然的顺式-palmyrolide A，18种新类似物的制备以及具有改善的钠通道阻断活性的大环内酯类化合物的鉴定是本论文的重要特征。作为电压门控钠通道阻滞剂的效力度量，对所有合成类似物在鼠原代神经元培养物中抑制藜芦啶刺激的Na +内流的能力进行了分析。已发现四个大环化合物与天然产物（-）-palmyrolide A相比具有更大的效力或可比性。该系列20中最有效的化合物在结构上得到了简化，并易于大量获取以用于进一步的生物学分析。

  DOI：

  10.1039/c6ob01372d
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium 10% on activated carbon 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以70%的产率得到D-lysine
  参考文献：
  名称：

  Palmyrolide A大环化合物作为钠通道阻滞剂的合成与生物学评估，可促进神经保护作用†

  摘要：

  棕榈酰内酯A是Gerwick及其同事在2010年分离出的一种神经保护性大环内酯。已知该天然产物可通过其电压门控钠通道阻滞能力抑制神经元自发性钙离子振荡，这在中枢神经系统药物发现中具有重要意义。在本文中，我们详细介绍了（+）-palmyrolide A的总合成以及支架周围大环化合物聚焦库的合成，然后对其进行了生物学评估。使用手性池方法，朱氏的氧化同源性，获得不自然的顺式-palmyrolide A，18种新类似物的制备以及具有改善的钠通道阻断活性的大环内酯类化合物的鉴定是本论文的重要特征。作为电压门控钠通道阻滞剂的效力度量，对所有合成类似物在鼠原代神经元培养物中抑制藜芦啶刺激的Na +内流的能力进行了分析。已发现四个大环化合物与天然产物（-）-palmyrolide A相比具有更大的效力或可比性。该系列20中最有效的化合物在结构上得到了简化，并易于大量获取以用于进一步的生物学分析。

  DOI：

  10.1039/c6ob01372d

文献信息

• 用于治疗高血压及心衰的药物组合物及复合 物
  申请人：科贝源（北京）生物医药科技有限公司

  公开号：CN107468685B

  公开（公告）日：2021-06-01

  本发明涉及用于治疗高血压及心衰的药物组合物及复合物，所述药物组合物和复合物的制备方法和用途，属于药物组合物领域。本发明的药物组合物包含：活性成分N，其包括选自下式(I)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种：和活性成分A，其包括选自下式(II)化合物、其异构体、前药、药学上可接受的盐或它们的溶剂合物中的至少一种；所述的药物组合物及复合物可具有良好的治疗效果，应用前景广泛。
• NOVEL MONOTHIOL MUCOLYTIC AGENTS
  申请人：PARION SCIENCES, INC.

  公开号：US20160222023A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Provided are mucolytic agents represented by formula (Ia)-(Id): where the structural variables R 1 , R 2 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are a variety of methods of treatment which take advantage of the mucolytic properties of the compounds represented by formula (Ia)-(Id).
• SULFUR(VI) FLUORIDE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US20170196985A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  This application describes a compound represented by Formula (I): (I) wherein: Y is a biologically active organic core group comprising one or more of an aryl group, a heteroaryl aryl group, a nonaromatic hydrocarbyl group, and a nonaromatic heterocyclic group, to which Z is covalently bonded; n is 1, 2, 3, 4 or 5; m is 1 or 2; Z is O, NR, or N; X 1 is a covalent bond or —CH 2 CH 2 —, X 2 is O or NR; and R comprises H or a substituted or unsubstituted group selected from an aryl group, a heteroaryl aryl group, a nonaromatic hydrocarbyl group, and a nonaromatic heterocyclic group. Methods of preparing the compounds, methods of using the compounds, and pharmaceutical compositions comprising the compounds are described as well.
• Synthesis and biological evaluation of palmyrolide A macrocycles as sodium channel blockers towards neuroprotection
  作者：Satish Chandra Philkhana、Suneet Mehrotra、Thomas F. Murray、D. Srinivasa Reddy

  DOI：10.1039/c6ob01372d

  日期：——

  spontaneous calcium ion oscillations through its voltage-gated sodium channel blocking ability which is of significant interest in CNS drug discovery. Herein, we give a detailed account on total synthesis of (+)-palmyrolide A and synthesis of a focused library of macrocycles around the scaffold, followed by their biological evaluation. Use of the chiral pool approach, Zhu's oxidative homologation,

  棕榈酰内酯A是Gerwick及其同事在2010年分离出的一种神经保护性大环内酯。已知该天然产物可通过其电压门控钠通道阻滞能力抑制神经元自发性钙离子振荡，这在中枢神经系统药物发现中具有重要意义。在本文中，我们详细介绍了（+）-palmyrolide A的总合成以及支架周围大环化合物聚焦库的合成，然后对其进行了生物学评估。使用手性池方法，朱氏的氧化同源性，获得不自然的顺式-palmyrolide A，18种新类似物的制备以及具有改善的钠通道阻断活性的大环内酯类化合物的鉴定是本论文的重要特征。作为电压门控钠通道阻滞剂的效力度量，对所有合成类似物在鼠原代神经元培养物中抑制藜芦啶刺激的Na +内流的能力进行了分析。已发现四个大环化合物与天然产物（-）-palmyrolide A相比具有更大的效力或可比性。该系列20中最有效的化合物在结构上得到了简化，并易于大量获取以用于进一步的生物学分析。