psammaplin F

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: psammaplin F
• 英文别名: 2-[2-[2-[[(2E)-3-(3-bromo-4-hydroxyphenyl)-2-hydroxyiminopropanoyl]amino]ethyldisulfanyl]ethylamino]-2-oxoacetic acid
• 化学式: C₁₅H₁₈BrN₃O₆S₂
• 分子量: 480.36
• InChiKey: RANXASMHOHQHDA-YBFXNURJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  199
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  帕马普林A 在 DL-dithiothreitol 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 psammaplin F
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of the Marine Bromotyrosine Psammaplin F and Crystal Structure of a Psammaplin A Analogue

  摘要：

  在2003年，从海绵Pseudoceratina purpurea中分离出了不对称二硫化物溴酪氨酸Psammaplin F。我们在这里报告了Psammaplin F的首次总合成，整体产率为12%，关键步骤采用了Cleland试剂还原。从3-溴-4-羟基苯甲醛和氢噻嗪开始的最长线性合成序列为七步。此外，首次提供了Psammaplin A类似物8b的详细X射线晶体结构分析。

  DOI：

  10.3390/molecules15128784

文献信息

• Solid Oral Dosage Form Containing an Enhancer
  申请人：Leonard W. Thomas

  公开号：US20070292512A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The invention relates to a pharmaceutical composition, particularly oral dosage forms, comprising a DAC inhibitor in combination with an enhancer to promote absorption of the DAC inhibitor at the GIT cell lining. The enhancer is a medium chain fatty acid or derivative thereof having a carbon chain length of from 6 to 20 carbon atoms. In certain embodiments, the solid oral dosage form is a controlled release dosage form such as a delayed release dosage form.

  本发明涉及一种药物组合物，尤其是口服剂型，包括一种DAC抑制剂和一种增强剂，以促进DAC抑制剂在GIT细胞内膜的吸收。增强剂是一种碳链长度为6到20个碳原子的中链脂肪酸或其衍生物。在某些实施例中，固体口服剂型是一种控制释放剂型，例如延迟释放剂型。
• SOLID ORAL DOSAGE FORM CONTAINING AN ENHANCER
  申请人：Merrion Research III Limited

  公开号：EP2040731A2

  公开（公告）日：2009-04-01
• [EN] SOLID ORAL DOSAGE FORM CONTAINING AN ENHANCER<br/>[FR] FORME POSOLOGIQUE SOLIDE À ADMINISTRER PAR VOIE ORALE CONTENANT UN ACTIVATEUR
  申请人：MERRION RES II LTD

  公开号：WO2007146234A2

  公开（公告）日：2007-12-21

  (EN) The invention relates to a pharmaceutical composition and oral dosage forms comprising a DAC inhibitor in combination with an enhancer to promote absorption of the DAC inhibitor at the GIT cell lining. The enhancer can be a medium chain fatty acid or derivative thereof having a carbon chain length of from 6 to 20 carbon atoms. In certain embodiments, the solid oral dosage form is a controlled release dosage form such as a delayed release dosage form.(FR) La présente invention concerne une composition pharmaceutique et des formes posologiques à administrer par voie orale contenant un inhibiteur de la désacétylase (DAC) combiné à un activateur afin de favoriser l'absorption de l'inhibiteur de DAC au niveau de la lignée cellulaire GIT. L'activateur peut être un acide gras à chaîne moyenne ou un dérivé comportant une chaîne carbonée d'une longueur de 6 à 20 atomes de carbone. Dans certains modes de réalisation, la forme posologique solide à administrer par voie orale est une forme posologique à libération régulée telle qu'une forme posologique à libération retardée.
• Synthesis of the Marine Bromotyrosine Psammaplin F and Crystal Structure of a Psammaplin A Analogue
  作者：Qianjiao Yang、Dan Liu、Deyang Sun、Sen Yang、Guodong Hu、Zuti Wu、Linxiang Zhao

  DOI：10.3390/molecules15128784

  日期：——

  Psammaplin F, an unsymmetrical disulfide bromotyrosine, was isolated from the sponge Pseudoceratina purpurea in 2003. We reported here the first total synthesis of psammaplin F in 12% overall yield by employing Cleland’s reagent reduction as key step. The longest linear synthetic sequence starting from 3-bromo-4-hydroxybenzaldehyde and hydantoin was seven steps. In addition, a detailed X-ray crystal structure analysis of psammaplin A analogue 8b is given for the first time.

  在2003年，从海绵Pseudoceratina purpurea中分离出了不对称二硫化物溴酪氨酸Psammaplin F。我们在这里报告了Psammaplin F的首次总合成，整体产率为12%，关键步骤采用了Cleland试剂还原。从3-溴-4-羟基苯甲醛和氢噻嗪开始的最长线性合成序列为七步。此外，首次提供了Psammaplin A类似物8b的详细X射线晶体结构分析。