1-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: 1-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrolidine-2,5-dione
• 化学式: C₁₁H₇F₃N₂O₄
• 分子量: 288.183
• InChiKey: RWFSNHUINTYZSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  83.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-2,5-dione 在 氮气 、 甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide 1-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine as a yellow solid (360 mg, quantitative yield)的产率得到1-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR

  摘要：

  本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜传导调节因子及其组合物和使用它们的方法。本发明还涉及使用这样的CFTR调节剂治疗疾病的方法。

  公开号：

  US20110008259A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-硝基三氟甲苯 在 sodium acetate 、 乙酸酐 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 1-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR
  [FR] MODULATEURS DE RÉGULATEUR DE CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE FIBROSE CYSTIQUE

  摘要：

  本发明涉及ATP结合盒（'ABC'）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜传导调节器，以及相关的组合物和方法。本发明还涉及利用这些CFTR调节剂治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2009076593A1

文献信息

• A convenient one-pot synthesis of polysubstituted pyrroles from N-protected succinimides
  作者：Marwan Kobeissi、Ogaritte Yazbeck、Yamama Chreim

  DOI：10.1016/j.tetlet.2014.03.021

  日期：2014.4

  The dienamine products formed by the reaction between polysubstituted succinimides and the Petasis reagent were subjected to isomerization under mild acidic conditions to give polysubstituted pyrroles in excellent yields (85–95%). The scope and limitations of this methodology are explored.

  由多取代的琥珀酰亚胺与Petasis试剂之间的反应形成的二烯胺产物在温和的酸性条件下进行异构化，以优异的收率（85-95％）得到多取代的吡咯。探索了这种方法的范围和局限性。
• MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS
  申请人：Sheth Urvi

  公开号：US20120309758A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

  本发明涉及调节ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜传导调节蛋白，以及相关的组合物和方法。本发明还涉及使用这些调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
• A convenient synthesis of 4-aminoaryl substituted cyclic imides
  作者：W MEDERSKI、M BAUMGARTH、M GERMANN、D KUX、T WEITZEL

  DOI：10.1016/s0040-4039(03)00167-9

  日期：2003.3.3

  An efficient one-step synthesis of 4-nitro-N-aryl substituted glutarimides, succinimides and maleimides in polyphosphoric acid is described together with the subsequent reduction to the corresponding anilines. The scope and limitation of this cyclocondensation are presented.

  描述了在多磷酸中4-硝基-N-芳基取代的戊二酰亚胺，琥珀酰亚胺和马来酰亚胺的有效一步合成，以及随后还原为相应的苯胺的过程。介绍了该环缩合反应的范围和局限性。
• Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20130165442A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

  本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节器、其组成物以及使用它们的方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
• Process for the preparation of cyclic imides in the presence of polyphosphoric acid
  申请人：Mederski Werner

  公开号：US20050182260A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates to a novel process for the preparation of N-substituted cyclic imides. N-substituted cyclic imides are valuable intermediates which can be employed, for example, for the synthesis of pharmacologically valuable compounds.

  本发明涉及一种新型的制备N-取代环内酰亚胺的方法。N-取代环内酰亚胺是有价值的中间体，例如可以用于合成具有药理学价值的化合物。