t-butyl (4-acrylaminocyclohexyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: t-butyl (4-acrylaminocyclohexyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[4-(prop-2-enoylamino)cyclohexyl]carbamate
• 化学式: C₁₄H₂₄N₂O₃
• 分子量: 268.356
• InChiKey: SPGUIWSKVSRRJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  t-butyl (4-acrylaminocyclohexyl)carbamate 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 28.25h， 生成 N-(4-((6-((4-morpholinophenyl)amino)-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  접합 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 브루톤티로신 키나제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  This is the translated text in Chinese: 本发明涉及连接嘧啶衍生物，其制备方法以及包含其作为有效成分的布鲁替罗辛酪氨酸激酶活性相关疾病的预防或治疗药物组合物。根据本发明，连接嘧啶衍生物具有优越的抑制布鲁替罗辛酪氨酸激酶或TMD80活性的能力，因此可以用于预防或治疗与布鲁替罗辛酪氨酸激酶活性相关的疾病，特别是癌症或自身免疫性疾病。

  公开号：

  KR20180137057A
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-1,4-环己二胺 、 丙烯酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 以77%的产率得到t-butyl (4-acrylaminocyclohexyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  접합 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 브루톤티로신 키나제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  This is the translated text in Chinese: 本发明涉及连接嘧啶衍生物，其制备方法以及包含其作为有效成分的布鲁替罗辛酪氨酸激酶活性相关疾病的预防或治疗药物组合物。根据本发明，连接嘧啶衍生物具有优越的抑制布鲁替罗辛酪氨酸激酶或TMD80活性的能力，因此可以用于预防或治疗与布鲁替罗辛酪氨酸激酶活性相关的疾病，特别是癌症或自身免疫性疾病。

  公开号：

  KR20180137057A

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF YAP/TAZ-TEAD ONCOPROTEINS, SYNTHESIS AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ONCOPROTÉINES YAP/TAZ-TEAD, LEUR SYNTHÈSE ET LEUR UTILISATION
  申请人：BRIDGENE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022006548A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  Disclosed herein are synthesis and use of covalent inhibitors selective for Transcriptional Enhancer Factor TEF-1 (TEAD1), which can be used for treatment of cancers such as glioblastoma, gastric cancer, colorectal cancer, pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), and malignant pleural mesothelioma (MPM). Further disclosed herein are pharmaceutical compositions including the TEAD1 inhibitor and methods of treating cancers using the same.

  本文揭示了合成和使用针对转录增强因子TEF-1 (TEAD1)的共价抑制剂，可用于治疗胶质母细胞瘤、胃癌、结直肠癌、胰腺导管腺癌（PDAC）和恶性胸膜间皮瘤（MPM）等癌症。此外，本文还揭示了包括TEAD1抑制剂的药物组合物以及使用该药物组合物治疗癌症的方法。
• 접합 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 브루톤티로신 키나제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY 한국화학연구원(319980077651)

  公开号：KR20180137057A

  公开（公告）日：2018-12-27

  본 발명은 접합 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 브루톤티로신 키나제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 접합 피리미딘 유도체는 브루톤 티로신 키나제 또는 TMD80의 활성을 억제하는 능력이 우수하므로, 브루톤 티로신 키나제 활성과 관련된 질환, 특히 암 또는 자가면역질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

  This is the translated text in Chinese: 本发明涉及连接嘧啶衍生物，其制备方法以及包含其作为有效成分的布鲁替罗辛酪氨酸激酶活性相关疾病的预防或治疗药物组合物。根据本发明，连接嘧啶衍生物具有优越的抑制布鲁替罗辛酪氨酸激酶或TMD80活性的能力，因此可以用于预防或治疗与布鲁替罗辛酪氨酸激酶活性相关的疾病，特别是癌症或自身免疫性疾病。