N-heptyl-2-methoxyacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-heptyl-2-methoxyacetamide
• 化学式: C₁₀H₂₁NO₂
• 分子量: 187.282
• InChiKey: KSZAKSMMDSFWBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  庚醛 、 甲氧基乙酸甲酯 在 L-丙氨酸 、 acyl transferase from Mycobacterium smegmatis 、 amine transaminase from Silicibacter pomeroyi 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 N-heptyl-2-methoxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  一锅生物催化胺转氨酶/酰基转移酶级联反应，可从醛或酮中以水相形式形成酰胺† ‡

  摘要：

  已经开发了一种有效的一锅一步生物催化胺转氨酶/酰基转移酶级联反应，用于从水溶液中的相应醛和酮形成酰胺。N-苄基-2-甲氧基乙酰胺已利用开发的级联反应合成，转化率高达97％。还评估了该级联的手性酰胺的合成。

  DOI：

  10.1039/c6cy00435k

文献信息

• Near-Ambient-Temperature Dehydrogenative Synthesis of the Amide Bond: Mechanistic Insight and Applications
  作者：Sayan Kar、Yinjun Xie、Quan Quan Zhou、Yael Diskin-Posner、Yehoshoa Ben-David、David Milstein

  DOI：10.1021/acscatal.1c00728

  日期：2021.6.18

  bond synthesis via acceptorless dehydrogenative coupling of amines and alcohols all require high reaction temperatures for effective catalysis, typically involving reflux in toluene, limiting their potential practical applications. Herein, we report a system for this reaction that proceeds under mild conditions (reflux in diethyl ether, boiling point 34.6 °C) using ruthenium PNNH complexes. The low-temperature

  目前通过胺和醇的无受体脱氢偶联合成酰胺键的方法都需要高反应温度才能有效催化，通常涉及甲苯回流，限制了其潜在的实际应用。在此，我们报道了一种使用钌 PNNH 络合物在温和条件下（乙醚回流，沸点 34.6 °C）进行该反应的系统。低温活性源于 Ru-PNNH 复合物在接近环境温度下通过末端 N-H 质子的帮助激活乙醇和半缩醛胺的能力。机理研究揭示了反应过程中出现了一种意想不到的醛结合钌物质，这也是催化静止状态。我们进一步利用低温活性，通过脱氢偶联方法从相应的胺和醇合成了几种简单的含酰胺键的市售药物。
• [EN] DEGRADERS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASE 12 (CDK12) AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉGRADEURS DE LA KINASE CYCLINE-DÉPENDANTE 12 (CDK12) ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2020219650A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  Provided herein are bifunctional compounds with a moiety (e.g., lenalidomide, thalidomide) that is a binder of an E3 ubiquitin ligase (e.g., Cereblon) and another moiety that is a binder of a target protein (e.g., kinase (e.g., CDK (e.g., CDK9 and/or CDK12))) to induce degradation of the target protein CDK9 and/or CDK12. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the bifunctional compounds, and methods of treating and/or preventing diseases (e.g., proliferative diseases, such as cancers (e.g., ovarian cancer, breast cancer, or prostate cancer))). Provided also are methods of inducing the degradation of the target protein (e.g., kinase (e.g., CDK (e.g., CDK9 and/or CDK12))), and methods of inducing apoptosis in a cell in a biological sample or subject by administering the bifunctional compound or composition described herein.

  本文提供了具有一种结合E3泛素连接酶（例如Cereblon）的部分（例如lenalidomide、thalidomide）和另一种结合靶蛋白（例如激酶（例如CDK（例如CDK9和/或CDK12））的部分的双功能化合物，以诱导靶蛋白CDK9和/或CDK12的降解。还提供了包含这些双功能化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防疾病的方法（例如增殖性疾病，如癌症（例如卵巢癌、乳腺癌或前列腺癌））。还提供了诱导靶蛋白（例如激酶（例如CDK（例如CDK9和/或CDK12））的降解的方法，以及通过给予本文描述的双功能化合物或组合物来诱导生物样本或受试者中细胞凋亡的方法。
• [EN] ANTIBODY-OLIGONUCLEOTIDE COMPLEXES AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPLEXES ANTICORPS-OLIGONUCLÉOTIDE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：DYNE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022120132A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  Provided herein are oligonucleotide-antibody complexes, methods of preparing the complexes, and methods of using the complexes (e.g., treating muscle diseases). In particular, provided are compounds of Formula (I) and various methods for the preparation of the compounds. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of treating muscle disease in a subject by administering a compound or composition described herein.

  本文提供了寡核苷酸-抗体复合物、制备该复合物的方法以及使用该复合物的方法（例如，治疗肌肉疾病）。特别地，提供了公式（I）化合物及其各种制备方法。还提供了含有公式（I）化合物的制药组合物，并通过给予所述化合物或组合物描述的方法来治疗受试者的肌肉疾病的方法。
• US8785151B2
  申请人：——

  公开号：US8785151B2

  公开（公告）日：2014-07-22
• One-pot biocatalytic amine transaminase/acyl transferase cascade for aqueous formation of amides from aldehydes or ketones
  作者：Henrik Land、Peter Hendil-Forssell、Mats Martinelle、Per Berglund

  DOI：10.1039/c6cy00435k

  日期：——

  An efficient one-pot one-step biocatalytic amine transaminase/acyl transferase cascade for the formation of amides from the corresponding aldehydes and ketones in aqueous solution has been developed. N-Benzyl-2-methoxyacetamide has been synthesized utilizing the developed cascade with conversions up to 97%. The cascade was also evaluated for the synthesis of chiral amides.

  已经开发了一种有效的一锅一步生物催化胺转氨酶/酰基转移酶级联反应，用于从水溶液中的相应醛和酮形成酰胺。N-苄基-2-甲氧基乙酰胺已利用开发的级联反应合成，转化率高达97％。还评估了该级联的手性酰胺的合成。