Nα,Nε-diacetyl-L-lysine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Nα,Nε-diacetyl-L-lysine
• 英文别名: Diacetyllysine；(2S)-6-amino-2-(diacetylamino)hexanoic acid
• 化学式: C₁₀H₁₈N₂O₄
• 分子量: 230.264
• InChiKey: ZEMFXKPRUNUIIM-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 Nα,Nε-diacetyl-L-lysine 在 氯化亚砜 作用下， 反应 4.0h， 以17%的产率得到Nα,Nε-diacetyl-L-lysine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  硝酸根（NO3˙）对脯氨酸残基的氧化损伤：动力学和产物研究。

  摘要：

  叔酰胺，例如N-酰化脯氨酸或N-甲基甘氨酸残基，与硝酸根 (NO 3 ˙) 快速反应，在乙腈中的绝对速率系数范围为 4-7 × 10 8 M -1 s -1 。主要途径通过氮处的氧化电子转移 (ET) 进行，而在这些条件下，夺氢只是次要因素。然而，酰胺的空间位阻，例如α-碳上的烷基侧链，使速率系数降低高达 75%，表明 NO 3˙ 诱导的酰胺键氧化通过电荷转移复合物的初始形成进行。此外，脯氨酸和N-甲基甘氨酸的氧化损伤率显着受其在肽中的位置的影响。因此，相邻的肽键，特别是在N方向上，会降低叔酰胺的电子密度，从而将 ET 的速率降低多达一个数量级。这些模型研究的结果表明，与单一氨基酸相比，肽中脯氨酸残基对自由基诱导的氧化损伤的敏感性应大大降低。

  DOI：

  10.1039/d0ob01337d
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸盐酸盐 、 乙酸酐 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以24%的产率得到Nα,Nε-diacetyl-L-lysine
  参考文献：
  名称：

  硝酸根（NO3˙）对脯氨酸残基的氧化损伤：动力学和产物研究。

  摘要：

  叔酰胺，例如N-酰化脯氨酸或N-甲基甘氨酸残基，与硝酸根 (NO 3 ˙) 快速反应，在乙腈中的绝对速率系数范围为 4-7 × 10 8 M -1 s -1 。主要途径通过氮处的氧化电子转移 (ET) 进行，而在这些条件下，夺氢只是次要因素。然而，酰胺的空间位阻，例如α-碳上的烷基侧链，使速率系数降低高达 75%，表明 NO 3˙ 诱导的酰胺键氧化通过电荷转移复合物的初始形成进行。此外，脯氨酸和N-甲基甘氨酸的氧化损伤率显着受其在肽中的位置的影响。因此，相邻的肽键，特别是在N方向上，会降低叔酰胺的电子密度，从而将 ET 的速率降低多达一个数量级。这些模型研究的结果表明，与单一氨基酸相比，肽中脯氨酸残基对自由基诱导的氧化损伤的敏感性应大大降低。

  DOI：

  10.1039/d0ob01337d

文献信息

• N-(6-((acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl)-1,2-dihydro-2-oxonicotinyl) cephalosporin compounds, processes for their production, and compositions containing the same
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0015771A1

  公开（公告）日：1980-09-17

  N-[6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino) phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinyl] cephalosporin compounds having the formula: wlth broad spectrum antibacterial utility are provided, which can be produced by (a) reacting the free amino acid of the appropriate cephalosporin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding N-6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinic acid, or (b) reacting the free amino acid 7-aminocephalosporanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing the novel compounds and methods for treating infections using such compositions are also disclosed.

  提供了 N-[6-[(酰氨基乙酰氨基或氨基乙酰氨基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酸基]头孢菌素化合物，其化学式如下： 提供了具有广谱抗菌效用的头孢菌素化合物，该化合物可通过 (a) 将相应头孢菌素的游离氨基酸或其酸盐或硅烷化衍生物或络合物与相应的 N-6-[(酰氨基乙酰氨基或氨基乙酰氨基)苯基]-1.N-6-[(酰氨基乙酰氨基或氨基乙酰氨基)苯基]-2-二氢-2-氧代烟酸酯的活性衍生物反应而制得，该化合物具有以下式子或 (b) 将游离氨基酸 7-氨基头孢烷酸或其相关化合物或其酸盐或硅烷基化衍生物与相应的 D-N-[6-[（酰氨基乙酰氨基或氨基乙酰氨基）苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酸基]-2-取代甘氨酸的活性衍生物反应。此外，还公开了含有新型化合物的药物组合物以及使用此类组合物治疗感染的方法。
• N-(6-((acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl) 1,2-dihydro-2-oxonicotinyl)penicillin compounds, processes for their production and compositions containing them
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0015773A2

  公开（公告）日：1980-09-17

  Compounds which are N-[6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino) phenyl]-1,2- dihydro-2- oxonicotinyl] penicillins having the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof; have broad spectrum antibacterial utility. They can be produced by (a) reacting the free amino acid of the appropriate penicillin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding N-6-[(acyl- aminoacylamino or aminoacylamino)-phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinic acid, or (b) reacting the free amino acid 6-aminopenicillanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[6-[(acylaminoacylamino or amlnoacylamino)phenyl]-1,2-dihydro-oxonicotinyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for treating infections using such compositions and the starting compounds are also disclosed.

  N-[6-[(酰氨基乙酰氨基或氨基乙酰氨基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酸基]青霉素类化合物，其式为 及其药学上可接受的盐；具有广谱抗菌作用。它们可以通过以下方法制得：(a) 将相应青霉素的游离氨基酸或其酸盐或硅烷化衍生物或复合物与相应的 N-6-[（酰基-氨基乙酰氨基或氨基乙酰氨基）-苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酸的活性衍生物反应、或 (b) 使游离氨基酸 6-氨基青霉烷酸或相关化合物或其酸盐或硅烷化衍生物与相应的 D-N-[6-[（酰基氨基酰氨基或氨基酰氨基）苯基]-1,2-二氢-2-氧代烟酸]-2-取代甘氨酸的反应衍生物反应。还公开了含有这些化合物的药物组合物、使用这些组合物和起始化合物治疗感染的方法。
• Composition containing a penem or carbapenem antibiotic
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0178911A2

  公开（公告）日：1986-04-23

  57 Administration of an N-acylated amino acid (ornithine, lysine, phenylglycine or phenylalanine) in association with a penem or carbapenem antibiotic relieves or eliminates the renal problems associated with administration of the antibiotic alone. The amino acid and antibiotic may be formulated together as a composition or administered separately, either simultaneously or sequentially. A pharmaceutical composition may be prepared simply by mixing the two components.

  57 将 N-酰化氨基酸（鸟氨酸、赖氨酸、苯甘氨酸或苯丙氨酸）与培南类或碳青霉烯类抗生素联合给药，可缓解或消除与单独给药抗生素相关的肾脏问题。 氨基酸和抗生素可一起配制成组合物，也可同时或依次单独给药。 只需将两种成分混合即可制备成药物组合物。
• 爪化粧料
  申请人：——

  公开号：JP2002087936A

  公开（公告）日：2002-03-27

  (57)【要約】\n【課題】 従来の皮膜形成剤、樹脂類及び保湿剤や溶剤とを組み合わせた爪化粧料では解決することができなかった、爪への接着性、耐久性の更なる向上及び、有機溶剤による脱脂、脱水等を緩和し爪及び周辺皮膚の保護に優れた化粧料を提供する。\n【解決手段】 化学式（１）\n【化１】\nで示されるＮ，Ｎ’−ジアセチルリジンまたはその塩を含有することを特徴とする爪化粧料。

  (57) [摘要]n[问题]通过进一步提高对指甲的附着力和耐久性，减轻有机溶剂引起的脱脂和脱水，提供在保护指甲和周围皮肤方面性能优异的化妆品，这些问题是结合了成膜剂、树脂和保湿剂及溶剂的传统指甲化妆品无法解决的。\该指甲化妆品的特点是含有化学式（1）Јn [Јn]Јn表示的N,N'-二乙酰基赖氨酸或其盐。
• Glycopeptide compositions
  申请人：XELLIA PHARMACEUTICALS APS

  公开号：US10188697B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  Solutions comprising a glycopeptide antibiotic, for example Vancomycin, and an amino acid or amino acid derivative such as N-acetyl-Glycine or N-acetyl-D-Alanine are provided. These solutions are stable or stabilized for long-term periods at conditions of normal use and storage, and can be formulated as pharmaceutical solutions for use in subjects. Methods of manufacturing and using these solutions are also provided, as are methods of stabilizing a glycopeptide antibiotic, for example Vancomycin, using amino acids or amino acid derivatives such as N-acetyl-Glycine or N-acetyl-D-Alanine.

  提供了由糖肽抗生素（例如万古霉素）和氨基酸或氨基酸衍生物（例如 N-乙酰甘氨酸或 N-乙酰-D-丙氨酸）组成的溶液。这些溶液在正常使用和储存条件下具有长期稳定性，可配制成药液用于受试者。还提供了制造和使用这些溶液的方法，以及使用氨基酸或氨基酸衍生物（如 N-乙酰甘氨酸或 N-乙酰-D-丙氨酸）稳定糖肽抗生素（如万古霉素）的方法。