trans-4-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidinyl]-2-oxoethyl}-amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide besylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: trans-4-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidinyl]-2-oxoethyl}-amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide besylate
• 英文别名: trans-4-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide besylate；trans-4-({2-[(2S)-2-cyano-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide besylate；benzenesulfonic acid;4-[[2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-N,N-dimethylcyclohexane-1-carboxamide
• 化学式: C₆H₆O₃S*C₁₆H₂₆N₄O₂
• 分子量: 464.586
• InChiKey: NPECNSHBDOYOGD-WTMFEIAXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.67
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  trans-4-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide 、 苯磺酸 以 乙酸甲酯 为溶剂， 反应 0.67h， 以65%的产率得到trans-4-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidinyl]-2-oxoethyl}-amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide besylate
  参考文献：
  名称：

  BENZENESULFONIC ACID SALT COMPOUNDS

  摘要：

  描述了转-4-({2-[(2S)-2-氰基吡咯烷基]-2-氧基乙基}氨基)-N,N-二甲基环己烷羧酰胺的苯甲酸盐，并介绍了使用该物质治疗高血糖症状的方法。

  公开号：

  US20090137658A1

文献信息

• [EN] BENZENESULFONIC ACID SALT COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE SEL D'ACIDE BENZÈNE SULFONIQUE
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP

  公开号：WO2010039124A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  Besylate salts of /rans-4-(2-[(2S)-2-cyanopyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)- Λ/,Λ/-dimethylcyclohexanecarboxamide are described as well as methods of using the same in the treatment of disorders characterized by hyperglycemia.

  本文描述了/rans-4-(2-[(2S)-2-氰基吡咯烷基]-2-氧乙基}氨基)-Λ/,Λ/-二甲基环己烷羧酰胺的Besylate盐，以及使用它们治疗高血糖症的方法。
• COMBINED USE OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE 4 INHIBITOR AND SWEETENER
  申请人：Shiotani Masaharu

  公开号：US20100113382A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention provides a novel therapeutic or preventive method, a pharmaceutical composition and use thereof, that exhibit superior anti-obesity effects (body weight-reducing (losing) effects and/or body fat mass-reducing effects). Specifically, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising the combination of a dipeptidyl peptidase 4 inhibitor and a sweetener having a GLP-1 secretion-stimulating action, as well as use thereof for the manufacture of a medicament. The present invention also provides a method for treating or preventing obesity, comprising administering an effective amount of (a) a dipeptidyl peptidase 4 inhibitor and (b) a sweetener having a GLP-1 secretion-stimulating action to a patient suffering from symptoms of obesity.

  本发明提供了一种新的治疗或预防方法、一种药物组成物及其使用，具有优越的抗肥胖效果（减轻体重和/或减少体脂肪质量）。具体而言，本发明提供了一种药物组成物，包括二肽基肽酶4抑制剂和一种具有GLP-1分泌刺激作用的甜味剂的组合，以及用于制造药物的使用。本发明还提供了一种治疗或预防肥胖的方法，包括向患有肥胖症状的患者投与有效量的（a）二肽基肽酶4抑制剂和（b）一种具有GLP-1分泌刺激作用的甜味剂。
• COMBINATION THERAPY COMPRISING SGLT INHIBITORS AND DPP4 INHIBITORS
  申请人：Ueta Kiichiro

  公开号：US20110059912A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to combination therapy comprising a DPP4 inhibitor and an SGLT inhibitor. The combination of the present invention leads to increase plasma GLP-1 level and the combination is useful for prevention or treatment of conditions such as diabetes and diseases related to diabetes.
• US8853385B2
  申请人：——

  公开号：US8853385B2

  公开（公告）日：2014-10-07
• US8927504B2
  申请人：——

  公开号：US8927504B2

  公开（公告）日：2015-01-06