Dérivés de benzisoxazole et de benzisothiazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
申请人:ADIR ET COMPAGNIE
公开号:EP0494817A1
公开(公告)日:1992-07-15
Nouveaux dérivés de benzisoxazole et de benzisothiazole, utilisables comme médicament et répondant à la formule :
dans laquelle :
X₁, X₂, X₃, X₄ et X₅ identiques ou différents, sont chacun : hydrogène, halogène, [(C₁-C₅)-alkyle, -alkoxy ou -alkylthio], hydroxy, acyloxy, trifluorométhyle, nitro, amino ou acétamido, ou
deux d'entre eux, en position adjacente, forment ensemble un radical méthylènedioxy, éthylènedioxy ou vinylènedioxy ;
R₁ est hydrogène ou (C₁-C₅) alkyle ;
m et n représentent chacun zéro, un, deux ou trois à condition que m + n soit ≧ 1;
p est zéro ou un nombre entier de 1 à 6 ;
q est deux ou trois et
Y est oxygène ou S(O)z, z étant zéro, un ou deux ;
sous forme racémique et optiquement active.
Ces dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique comme agents sédatifs, anxiolytiques, anti-agressifs et analgésiques et pour le traitement de la schizophrénie et de la dépression.
新的苯并异噁唑和苯并异噻唑衍生物,可用作药用产品,并符合......式:
其中:
氢、卤素、[(C₁-C₅)-烷基、-烷氧基或-烷硫基]、羟基、酰氧基、三氟甲基、硝基、氨基或乙酰氨基。
其中两个在相邻位置共同形成亚甲基二氧基、亚乙基二氧基或亚乙烯基二氧基自由基;
R₁ 是氢或 (C₁-C₅)烷基;
m 和 n 分别代表 0、1、2 或 3,条件是 m + n ≧ 1;
p 为零或 1 至 6 的整数;
q 是两个或三个,以及
Y 是氧或 S(O)z,z 为零、一或二;
外消旋和光学活性形式。
这些衍生物及其生理上可耐受的盐类可用作镇静剂、抗焦虑剂、抗攻击剂和镇痛剂,也可用于治疗精神分裂症和抑郁症。