4-[9-Chloro-7-(2,6-difluoro-phenyl)-7H-benzo[c]pyrimido[4,5-e]azepin-2-ylamino]-benzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 4-[9-Chloro-7-(2,6-difluoro-phenyl)-7H-benzo[c]pyrimido[4,5-e]azepin-2-ylamino]-benzoic acid
• 英文别名: 4-[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-7H-benzo[c]pyrimido[4,5-e]azepin-2-ylamino]benzoic acid；4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-7H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid
• 化学式: C₂₅H₁₅ClF₂N₄O₂
• 分子量: 476.87
• InChiKey: NKJSANVAPCGHJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  87.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 在 potassium tert-butylate 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以30%的产率得到4-[9-Chloro-7-(2,6-difluoro-phenyl)-7H-benzo[c]pyrimido[4,5-e]azepin-2-ylamino]-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods for inhibiting mitotic progression

  摘要：

  这项发明涉及用于治疗癌症的化合物和方法。具体而言，该发明提供了抑制枢纽激酶的化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20050256102A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING MITOTIC PROGRESSION
  申请人：Claiborne Christopher F.

  公开号：US20090299060A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  This invention relates to compounds and methods for the treatment of cancer. In particular, the invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of cancer.

  本发明涉及化合物和治疗癌症的方法。具体来说，本发明提供抑制极化激酶的化合物，包含该化合物的制药组合物以及使用该化合物治疗癌症的方法。
• Compounds and methods for inhibiting mitotic progression by inhibition of aurora kinase
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1905773A2

  公开（公告）日：2008-04-02

  This invention relates to compounds of formula (A) and methods for the treatment of cancer. In particular, the invention provides compounds that inhibit Aurora kinase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of cancer.

  本发明涉及式（A）化合物和治疗癌症的方法。 特别是，本发明提供了抑制极光激酶的化合物、包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗癌症的方法。
• Methods for preparing aurora kinase inhibitors
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2719698A1

  公开（公告）日：2014-04-16

  This invention relates to methods for the preparation of compounds that inhibit Aurora kinase suitable for the treatment of cancer.

  本发明涉及制备适用于治疗癌症的抑制 Aurora 激酶的化合物的方法。
• Process for the preparation of aurora kinase inhibitors
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2746285A1

  公开（公告）日：2014-06-25

  This invention relates to processes for the preparation of compounds that inhibit Aurora kinase suitable for the treatment of cancer.

  本发明涉及制备适用于治疗癌症的抑制 Aurora 激酶的化合物的工艺。
• Combination of aurora kinase inhibitors and anti-CD20 antibodies
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10391100B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present invention relates to methods for the treatment of hematological malignancies. In particular, the invention provides methods for treatment of hematological malignancies by administering Aurora kinase inhibitors in combination with anti-CD20 antibodies.

  本发明涉及治疗血液恶性肿瘤的方法。 特别是，本发明提供了通过将极光激酶抑制剂与抗-CD20抗体联合使用来治疗血液恶性肿瘤的方法。