5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 5-(3,4-Difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione；5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₆H₁₃F₂N₃O₃
• 分子量: 333.294
• InChiKey: HEHGUDVOXPGLAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  78.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2S,5R)-Menthyl chloroformate 、 5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以87%的产率得到4-(3,4-difluorophenyl)-4-[(3-methyl-2-oxopyridine-1(2H)-yl)methaneyl]-2,5-dioxoimidazolidine-1-carboxylic acid (R)-(1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl ester
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING (R)-5-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-5-[(3-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)METHYL]IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AND INTERMEDIATE FOR PRODUCING SAME

  摘要：

  一种制备(R)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑啉-2,4-二酮的方法，包括：(a)从由式(1)表示的异构体混合物中分离出由式(2)表示的异构体的步骤，和(b)通过从在步骤(a)中分离出的由式(2)表示的化合物中去除menthyloxycarbonyl基团来获得(R)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑啉-2,4-二酮的步骤。

  公开号：

  US20190276428A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-3-甲基吡啶 在 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 70.0h， 生成 5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITION FOR MAINTAINING PLATELET FUNCTION

  摘要：

  提供一种用于维持血小板功能的组合物，其活性成分为以下一般式（I）所代表的吡啶酮衍生物，或其盐（在公式中，环A，R1，R2，R3和R4代表描述中给出的定义）。

  公开号：

  US20160168540A1

文献信息

• (+)-5-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-5-[(3-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)- YL)METHYL]IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AND DRUG CONTAINING SAME
  申请人：KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160130248A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  Provided is (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof. Also provided is a drug containing as the active ingredient (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof.

  提供的是(+)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑烷-2,4-二酮或其盐。同时提供一种药物，其活性成分为(+)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑烷-2,4-二酮或其盐。
• (+)－5－(3，4－二氟苯基)－5－[(3－甲基－ 2－氧吡啶－1(2H)－基)甲基]咪唑烷－2， 4－二酮及含有该化合物的药物
  申请人：科研制药株式会社

  公开号：CN105531270B

  公开（公告）日：2017-09-05

  (+)－5－(3，4－二氟苯基)－5－[(3－甲基－2－氧吡啶－1(2H)－基)甲基]咪唑烷－2，4－二酮或其盐；或含有(+)－5－(3，4－二氟苯基)－5－[(3－甲基－2－氧吡啶－1(2H)－基)甲基]咪唑烷－2，4－二酮或其盐作为有效成分的药物。
• (+)-5-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-5-[(3-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)METHYL]IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AND DRUG CONTAINING SAME
  申请人：Kaken Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3006437A1

  公开（公告）日：2016-04-13

  Provided is (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof. Also provided is a drug containing as the active ingredient (+)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione or a salt thereof.

  提供的是(+)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑烷-2,4-二酮或其盐。还提供了一种药物，其活性成分为(+)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑烷-2,4-二酮或其盐。
• Pyridone derivative, pharmaceutical containing the same and methods of use thereof
  申请人：KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10000476B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  General formula (I): The present invention pertains to: a pyridone derivate or a salt thereof represented by general formula (I); or a medicine containing the pyridone derivative or salt thereof as an active ingredient. [In the formula, ring A, R1, R2, R3 and R4 are specific groups.]

  通式 (I)：本发明涉及：由通式（I）表示的吡啶酮衍生物或其盐；或含有吡啶酮衍生物或其盐作为活性成分的药物。[式中，环 A、R1、R2、R3 和 R4 为特定基团。］
• Method for producing (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione and intermediate for producing same
  申请人：KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10640484B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  A method for producing (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione, the method comprising, (a) a step for isolating an isomer represented by formula (2) from a mixture of isomers represented by formula (1), and (b) a step for obtaining (R)-5-(3,4-difluorophenyl)-5-[(3-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl]imidazolidine-2,4-dione by removing the menthyloxycarbonyl group from the compound represented by formula (2), which was isolated in step (a).

  一种生产(R)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑烷-2,4-二酮的方法，该方法包括：(a)从式(1)代表的异构体混合物中分离出式(2)代表的异构体的步骤、和 (b) 从在步骤(a)中分离的式(2)代表的化合物中除去薄荷氧羰基，得到(R)-5-(3,4-二氟苯基)-5-[(3-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基]咪唑烷-2,4-二酮的步骤。