5-Chlorosulfonylbenzimidazolone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 5-Chlorosulfonylbenzimidazolone
• 英文别名: 2-Oxobenzimidazole-5-sulfonyl chloride
• 化学式: C₇H₃ClN₂O₃S
• mdl: MFCD19201133
• 分子量: 230.631
• InChiKey: SFZRNBVOMZHQCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-羟基苯并咪唑 、 1,2-二氯乙烷 在 氯化亚砜 、 三氧化硫 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 5-Chlorosulfonylbenzimidazolone
  参考文献：
  名称：

  Bis-sulfonamide hydroxyethylamino retroviral protease inhibitors

  摘要：

  双磺胺基羟乙基氨基化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂具有高效性，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。本发明涉及具有以下结构的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：##STR1## 或其药学上可接受的盐、前药或酯，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  US06143747A1

文献信息

• Sulfonamide inhibitors of aspartyl protease
  申请人：——

  公开号：US20020049201A1

  公开（公告）日：2002-04-25

  The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

  本发明涉及一类新型磺胺类化合物，其为天冬氨酸蛋白酶抑制剂。在一个实施例中，本发明涉及一类新型HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂，其具有特定的结构和理化特征。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此，可以有利地用作抗HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。本发明还涉及使用本发明的化合物抑制HIV天冬氨酸蛋白酶活性的方法以及筛选具有抗HIV活性的化合物的方法。
• Bis-sulfonamide hydroxyethyl-amino retroviral protease inhibitors
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：US20030013751A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: 1 or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

  双磺酰胺羟乙基胺化合物可作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。本发明涉及以下式子的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：1或其药学上可接受的盐、前药或酯，其中变量如本文所定义。
• BIS-SULFONAMIDE HYDROXYETHYLAMINO RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Freskos John N.

  公开号：US20080176842A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

  双磺酰胺羟乙基氨基化合物在抗逆转录病毒蛋白酶中具有有效性，特别是在抑制HIV蛋白酶方面具有作用。本发明涉及以下式子的抗逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：或其药学上可接受的盐、前药或酯，其中变量如本文所定义。
• Bis-sulfonamide hydroxyethylamino retroviral protease inhinitors
  申请人：G.D. Searle LLC.

  公开号：EP1586558A2

  公开（公告）日：2005-10-19

  Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

  双磺酰胺基羟乙基氨基化合物是有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是 HIV 蛋白酶抑制剂。本发明涉及式中的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物： 或其药学上可接受的盐、原药或酯，其中变量如本文所定义。
• SULFONAMIDE INHIBITORS OF ASPARTYL PROTEASE
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1086076A1

  公开（公告）日：2001-03-28