1-methylamino-3-(p-tolyloxy)-2-propanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-methylamino-3-(p-tolyloxy)-2-propanol
• 英文别名: 1-(Methylamino)-3-(4-methylphenoxy)propan-2-ol
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₂
• 分子量: 195.261
• InChiKey: YMVMLUBZLQSERX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methylamino-3-(p-tolyloxy)-2-propanol 、 富马酸 在 1-氧杂-2-氮杂螺[2.5]辛烷 、 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-(1-methylhydrazino)-3-(p-tolyloxy)-2-propanol fumarate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDRAZINO ALCOHOL DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF COPPER-CONTAINING AMINE OXIDASES
  [FR] DERIVES D'HYDRAZINO ALCOOL UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS D'AMINE-OXYDASES CONTENANT DU CUIVRE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的肼醇衍生物，其中：R1为氢、低碳基或可选取代的苯基或杂环基团；R2为氢或低碳基，或R1和R2可以与它们附着的氮原子一起形成饱和的杂环环；R3-R5分别独立地表示氢、低碳基、芳基烷基、可选取代的苯基或杂环基团，或R2和R3可以与它们附着的原子一起形成饱和的杂环环，或R3和R5可以与它们附着的碳原子一起形成饱和的碳环；R6为萘基、苯基、取代苯基或杂环基团；R7为氢、低碳基或芳基烷基；n为1、2或3；X = O、S、SO、SO2或NR2。式（I）的化合物可用作铜含量胺氧化酶的抑制剂。

  公开号：

  WO2005080319A1

文献信息

• CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  申请人：Moon Young-Choon

  公开号：US20100179132A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出抑制VEGF在转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。本发明的一方面提供了用于抑制VEGF生产、治疗实体肿瘤癌和减少血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。本发明的另一方面提供了使用本发明中的化合物抑制VEGF生产、治疗癌症和减少血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。
• ADMINISTRATION OF CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES
  申请人：Cao Liangxian

  公开号：US20100158858A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  In accordance with the present invention, compounds are provided which are useful in a method or in the manufacture of a medicament for post-transcriptionally inhibiting the expression of VEGF in a subject in need thereof comprising inhibiting VEGF mRNA translation by orally administering said medicament once, twice or thrice daily to the subject.
• US8372860B2
  申请人：——

  公开号：US8372860B2

  公开（公告）日：2013-02-12
• US9782488B2
  申请人：——

  公开号：US9782488B2

  公开（公告）日：2017-10-10
• [EN] CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOLINE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER ET AUTRES MALADIES
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2008127715A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  [EN] In accordance with the present invention, compounds are provided which are useful in a method or in the manufacture of a medicament for post-transcriptionally inhibiting the expression of VEGF in a subject in need thereof comprising inhibiting pathologically induced expression of VEGF without suppressing normal physiological VEGF expression by inhibiting pathologically induced VEGF mRNA translation without causing a statistically significant suppression of normal physiological VEGF mRNA translation.
  [FR] La présente invention concerne des composés utilisés dans un procédé ou dans la fabrication d'un médicament visant à inhiber de manière post-transcriptionnelle l'expression du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF) chez un sujet nécessitant un tel traitement, ledit procédé consistant à inhiber l'expression pathologiquement induite du facteur de croissance VEGF sans en supprimer l'expression physiologique normale en inhibant la traduction pathologiquement induite de l'ARNm du facteur de croissance VEGF sans entraîner de suppression statistiquement significative de la traduction physiologique normale de l'ARNm du facteur de croissance VEGF.