6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-methyl-5-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridin-4-yl]oxypyridin-2-amine
• 化学式: C₁₅H₁₅N₅O
• 分子量: 281.317
• InChiKey: BVFFTRGSNWITGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环丁基甲酰胺 、 6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3,3-difluoro-N-((6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)carbamoyl)cyclobutanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  US2014/275080

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-甲基-6-硝基吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOLIDINONES AND ANALOGS EXHIBITING ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE ACTIVITIES

  摘要：

  描述了一种化合物，其化学式为I，通过抑制c-FMS（CSF-1R）、c-KIT和/或PDGFR激酶，在治疗癌症、自身免疫疾病和代谢性骨疾病方面具有用途。这些化合物还在治疗其他由c-FMS、c-KIT或PDGFR激酶介导的哺乳动物疾病中发挥作用。

  公开号：

  US20140315917A1

文献信息

• [EN] Amide compounds and uses thereof<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2021197276A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Provided herein are novel amide compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising same, methods for preparing same, and uses thereof, wherein the definition of each symbol is as described in the description.

  本文提供了化合物的新型酰胺化合物的公式(I)，包括相同的药物组合物，制备相同的方法以及它们的用途，其中每个符号的定义如描述中所述。
• N-(AZAARYL)CYCLOLACTAM-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20200071302A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  An N-(azaaryl)cyclolactam-1-carboxamide derivative having a structure of formula (I), a preparation method therefor, and a use thereof are disclosed in the application. Each substituent are defined in the specification and claims. The series of compounds of the application can be widely applied in the preparation of drugs for treating cancer, tumor, autoimmune disease, metabolic disease or metastatic disease, particularly for treating ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, breast cancer, cervical cancer, glioblastoma, multiple myeloma, metabolic disease, neurodegenerative disease, primary tumor site metastasis or osseous metastasis cancer, and are expected to be developed into a new generation of CSF-1R inhibitor drugs.

  本申请公开了具有结构式（I）的N-(azaaryl)cyclolactam-1-羧酰胺衍生物，其制备方法及用途。每个取代基在规范和权利要求中有定义。本申请中的化合物系列可广泛应用于制备用于治疗癌症、肿瘤、自身免疫疾病、代谢性疾病或转移性疾病的药物，特别适用于治疗卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤、多发性骨髓瘤、代谢性疾病、神经退行性疾病、原发肿瘤部位转移或骨转移癌症，并有望开发成为新一代CSF-1R抑制剂药物。
• Imidazolidinones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
  申请人：Deciphera Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US09133183B2

  公开（公告）日：2015-09-15

  Described are compounds of Formula I which find utility in the treatment of cancer, autoimmune diseases and metabolic bone disorders through inhibition of c-FMS (CSF-1R), c-KIT, and/or PDGFR kinases. These compounds also find utility in the treatment of other mammalian diseases mediated by c-FMS, c-KIT, or PDGFR kinases.

  本文描述的是I式化合物，可通过抑制c-FMS（CSF-1R）、c-KIT和/或PDGFR激酶，在治疗癌症、自身免疫疾病和代谢性骨疾病方面发挥作用。这些化合物还可用于治疗其他由c-FMS、c-KIT或PDGFR激酶介导的哺乳动物疾病。
• N-acyl-N′-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
  申请人：Deciphera Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US09382228B2

  公开（公告）日：2016-07-05

  Described are compounds of Formula I which find utility in the treatment of cancer, autoimmune diseases and metabolic bone disorders through inhibition of c-FMS (CSF-1R), c-KIT, and/or PDGFR kinases. These compounds also find utility in the treatment of other mammalian diseases mediated by c-FMS, c-KIT, or PDGFR kinases.

  本文描述了I式化合物，通过抑制c-FMS（CSF-1R）、c-KIT和/或PDGFR激酶，可在治疗癌症、自身免疫性疾病和代谢性骨疾病方面发挥作用。这些化合物还可用于治疗其他由c-FMS、c-KIT或PDGFR激酶介导的哺乳动物疾病。
• Discovery of acyl ureas as highly selective small molecule CSF1R kinase inhibitors
  作者：Timothy M. Caldwell、Michael D. Kaufman、Scott C. Wise、Yu Mi Ahn、Molly M. Hood、Wei-Ping Lu、William C. Patt、Thiwanka Samarakoon、Lakshminarayana Vogeti、Subha Vogeti、Karen M. Yates、Stacie L. Bulfer、Bertrand Le Bourdonnec、Bryan D. Smith、Daniel L. Flynn

  DOI：10.1016/j.bmcl.2022.128929

  日期：2022.10

  proprietary compound collection of switch control kinase inhibitors and using a combination of medicinal chemistry guided structure activity relationships and structure-based drug design, a novel series of potent acyl urea-based CSF1R inhibitors was identified displaying high selectivity for CSF1R versus the other members of the Type III receptor tyrosine kinase (RTK) family members (KIT, PDGFR-α, PDGFR-β

  基于在 Deciphera 的开关控制激酶抑制剂专有化合物集合中发现的早期先导结构，并结合药物化学指导的结构活性关系和基于结构的药物设计，确定了一系列基于酰基脲的新型 CSF1R 抑制剂与III 型受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族成员（KIT、PDGFR-α、PDGFR-β 和 FLT3）、VEGFR2 和 MET 的其他成员相比，对 CSF1R 显示出高选择性。基于体外生物学、体外ADME 和体内PK/PD 研究，化合物10被选为 Deciphera 的 CSF1R 研究计划的高级先导。