tapentadol maleate | 1443156-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tapentadol maleate
• 英文别名: 3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol
• CAS: 1443156-37-3
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₄H₂₃NO
• 分子量: 337.416
• InChiKey: JVHIGTLVLBJREO-HQOQZQJTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  98.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (αR,βR)-β-ethyl-α-methyl-3-(phenylmethoxy) benzenepropanoic acid 在 氯化亚砜 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 红铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 20.0~55.0 ℃ 、20.0 kPa 条件下， 反应 12.4h， 生成 tapentadol maleate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TAPENTADOL MALEATE AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF
  [FR] MALÉATE DE TAPENTADOL ET FORMES CRISTALLINES ASSOCIÉES

  摘要：

  本文揭示了一种新颖且稳定的托瑞哌酯盐，即托瑞哌酯盐酸盐，以及其多晶形式、制备过程、制药组合物及其制备方法。

  公开号：

  WO2014108514A1

文献信息

• SOLID STATE FORMS OF TAPENTADOL SALTS
  申请人：Khunt Mayur Devjibhai

  公开号：US20110071120A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  Provided herein are novel solid state forms of tapentadol salts, process for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The tapentadol salts include an L-(−)-camphorsulfonate salt, a dibenzoyl-(L)-tartrate salt, a dibenzoyl-(D)-tartrate salt, a malate salt, a maleate salt, or a salicylate salt.

  本文提供了tapentadol盐的新型固态形式，其制备过程，制药组合物以及治疗方法。tapentadol盐包括L-(−)-蒎磺酸盐，二苯乙酰(L)-酒石酸盐，二苯乙酰(D)-酒石酸盐，苹果酸盐，马来酸盐或水杨酸盐。
• [EN] A SOLID FORM OF TAPENTADOL MALEATE AND A METHOD OF ITS PREPARATION<br/>[FR] FORME SOLIDE DU MALÉATE DE TAPENTADOL ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：ZENTIVA KS

  公开号：WO2015117576A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present solution relates to tapentadol maleate Form A of formula I, exhibiting the following characteristic reflections in an X-ray powder diffraction pattern, measured with the use of CuKa radiation: 10.7; 11.6; 16.0; 17.1; 20.4; 24.2 and 25.9 ± 0.2° 2-theta, the main onset temperature of 90.0°C when measured with the use of Differential Scanning Calorimetry (DSC), and the absorption peaks at 3217, 2971, 2874, 1705, 1619, 1587, 1534, 1484, 1351, 1250, 1188 a 1075 cm-1 in the IR spectrum.

  本解决方案涉及公式I的盐酸他烷酚A型，其在使用CuKa辐射测量的X射线粉末衍射图案中显示以下特征反射：10.7; 11.6; 16.0; 17.1; 20.4; 24.2和25.9±0.2° 2-theta，在使用差示扫描量热法（DSC）测量时的主要起始温度为90.0°C，并在红外光谱中具有3217、2971、2874、1705、1619、1587、1534、1484、1351、1250、1188和1075 cm-1的吸收峰。
• [EN] CRYSTALLINE FORMS OF TAPENTADOL INTERMEDIATE<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES D'INTERMÉDIAIRE DU TAPENTADOL
  申请人：FARMA GRS D O O

  公开号：WO2015091068A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention pertains to a crystalline and stable form of (βR,γR)-γ-ethyl-N,N,β-trimethyl-3-(phenylmethoxy)benzenepropanamine, as well as to processes for its preparation, and its use in the preparation of tapentadol and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及(βR,γR)-γ-乙基-N,N,β-三甲基-3-(苯甲氧基)苯丙胺的晶体稳定形式，以及其制备方法和在制备tapentadol及其药物可接受盐中的使用。
• Abuse-deterrent controlled release formulations
  申请人：PATHEON SOFTGELS INC.

  公开号：US10182992B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  Described herein are abuse deterrent controlled release oral pharmaceutical compositions comprising and methods for making the same. In particular, an abuse deterrent controlled release oral pharmaceutical composition comprising a soft capsule and an abuse deterrent controlled release matrix comprising an active pharmaceutical ingredient are described.

  本文描述的是由阻断药物滥用的控释口服药物组合物及其制造方法。特别是描述了一种包含软胶囊和包含活性药物成分的滥用威慑控释基质的滥用威慑控释口服药物组合物。
• TAPENTADOL MALEATE AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF
  申请人：Farma GRS, d.o.o.

  公开号：EP2943454A1

  公开（公告）日：2015-11-18