N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-γ-azido-L-homoalanine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-γ-azido-L-homoalanine
• 英文别名: 2-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonylamino)-4-azidobutanoic acid；Fmoc-L-γ-azidohomoalanine-OH；4-Azido-2-(Fmoc-amino)-butanoic acid；4-azido-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)butanoic acid
• 化学式: C₁₉H₁₈N₄O₄
• 分子量: 366.376
• InChiKey: CLEZARXVEABQBI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  叔丁基三氯乙酰亚胺酯 、 N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-γ-azido-L-homoalanine 以 环己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以75 %的产率得到tert-butyl 2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-azidobutanoate
  参考文献：
  名称：

  合成多种异双功能花青染料的模块化方法

  摘要：

  在此，我们提出了一种简单的合成路线，用于设计和合成多种异双功能花青 5 染料。我们通过利用不对称花青 5 染料的 pH 和官能团依赖性溶解度来优化后处理。因此，通过色谱法的纯化被推迟到最后的合成步骤。我们的模块化方法展示了成功的大规模合成，通过在最后的合成步骤中引入官能团来防止官能团降解。这些可修饰的异双功能染料在推进生物学研究方面具有重要作用。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c02673
• 作为产物：
  描述：

  N2-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl-L-2,4-diaminobutanoic acid 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 triflic azide 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-γ-azido-L-homoalanine
  参考文献：
  名称：

  迭代原位点击化学组装 Akt1 的支化捕获剂和变构抑制剂

  摘要：

  我们描述了使用迭代原位点击化学来设计 Akt 特定的分支肽三配体，它是多种生化检测中单克隆抗体的直接替代品。分支结构中的每个肽模块都对亲和力和/或特异性做出独特贡献，产生 200 nM 的亲和力配体，可有效地从癌细胞裂解物中免疫沉淀 Akt，并在固定细胞中标记 Akt。我们在筛选前使用小分子预抑制 Akt 导致低微摩尔抑制效力和变构抑制模式，这通过一系列竞争性酶动力学分析得到证实。为了证明以蛋白质为模板的原位点击反应的效率和选择性，我们开发了一种新的基于 QPCR 的方法，可以对其产量进行定量评估。

  DOI：

  10.1021/ja2064389

文献信息

• [EN] LIGAND-DRUG-CONJUGATE COMPRISING A SINGLE MOLECULAR WEIGHT POLYSARCOSINE<br/>[FR] CONJUGUÉ LIGAND-MÉDICAMENT COMPRENANT UNE POLYSARCOSINE DE MASSE MOLÉCULAIRE UNIQUE
  申请人：MABLINK BIOSCIENCE

  公开号：WO2019081455A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The invention relates to a Ligand-Drug-Conjugate (LDC) comprising a single molecular weight homopolymer, in particular a single molecular weight polysarcosine.

  这项发明涉及一种配体-药物共轭物（LDC），包括单一分子量同聚物，特别是单一分子量聚肌氨酸。
• [EN] CXCR3 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR CXCR3
  申请人：CELGENE INT II SARL

  公开号：WO2018045246A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  Compounds are provided having the structure of the following Formula I: where R, R1, R2, R3a and R3b are as defined herein. Pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as methods related to their manufacture and use, are also provided.

  提供具有以下式I结构的化合物：其中R、R1、R2、R3a和R3b如本文所述定义。还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及与它们的制造和使用相关的方法。
• CONOTOXIN PEPTIDE ANALOGS AND USES FOR THE TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATORY CONDITIONS
  申请人：Kineta Chronic Pain, LLC

  公开号：US20200237924A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  Provided herein are alpha-conotoxin peptide analogs, including alpha-conotoxin peptide analogs that are covalently attached to polyethylene glycol (PEG), and pharmaceutical compositions of such alpha-conotoxin peptide analogs. Also provided herein are methods of treating or preventing a condition conducive to treatment or prevention by inhibition of an α9-containing nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) (e.g., the α9α10 subtype of the nAChR) in a subject.

  本文提供了α-鼠尾草毒素肽类似物，包括与聚乙二醇（PEG）共价连接的α-鼠尾草毒素肽类似物，以及这些α-鼠尾草毒素肽类似物的药物组合物。本文还提供了一种通过抑制受体中含有α9的尼古丁酸乙酰胆碱受体（nAChR）（例如nAChR的α9α10亚型）来治疗或预防适合治疗或预防的疾病的方法。
• Bone fracture repair by targeting of agents that promote bone healing
  申请人：Purdue Research Foundation Office of Technology Commercialization

  公开号：US10279044B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  Aspects of the present disclosure generally relate to compounds for targeting and healing bone fractures. Some of these compounds include a negatively charged oligopeptide comprising an acidic oligopeptide, a linker, which may be hydrolyzable or may be a substrate for the protease cathepsin K, and at least one molecule that promotes bone healing. In some compounds the molecule that promotes bone healing is an anabolic compound that inhibits GSK3β, in some compounds the molecule that promotes the healing of bone fracture is a pro-inflammatory agent such as PGE1. Other embodiments include methods of treating a bone fracture comprising administering a therapeutic amount of any one of the compounds disclosed herein.

  本公开的各个方面一般涉及用于靶向治疗和愈合骨折的化合物。其中一些化合物包括带负电荷的寡肽，该寡肽由酸性寡肽、连接体（可水解或可作为蛋白酶 cathepsin K 的底物）和至少一种促进骨愈合的分子组成。在某些化合物中，促进骨愈合的分子是抑制 GSK3β 的同化化合物，在某些化合物中，促进骨折愈合的分子是促炎剂，如 PGE1。其他实施方案包括治疗骨折的方法，包括施用治疗量的本文公开的任一种化合物。
• CXCR3 receptor agonists
  申请人：RECEPTOS LLC

  公开号：US11040954B1

  公开（公告）日：2021-06-22

  Compounds are provided having the structure of the following Formula I: where R, R1, R2, R3a and R3b are as defined herein. Pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as methods related to their manufacture and use, are also provided.

  所提供的化合物具有下式 I 的结构： 其中 R、R1、R2、R3a 和 R3b 如本文所定义。此外，还提供了包含此类化合物的药物组合物，以及与其制造和使用相关的方法。