N2-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl-L-2,4-diaminobutanoic acid | 326486-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N2-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl-L-2,4-diaminobutanoic acid
• 英文别名: N-Fmoc-2-(aminoethyl)glycine；Fmoc-d-Dab-OH；Fmoc-l-Dab-OH；Fmoc-Dab-OH；4-Amino-2-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]butanoic acid；4-amino-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)butanoic acid
• CAS: 326486-42-4
• 化学式: C₁₉H₂₀N₂O₄
• 分子量: 340.379
• InChiKey: ZZDRDGKSMGGBDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N2-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl-L-2,4-diaminobutanoic acid 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 triflic azide 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-γ-azido-L-homoalanine
  参考文献：
  名称：

  迭代原位点击化学组装 Akt1 的支化捕获剂和变构抑制剂

  摘要：

  我们描述了使用迭代原位点击化学来设计 Akt 特定的分支肽三配体，它是多种生化检测中单克隆抗体的直接替代品。分支结构中的每个肽模块都对亲和力和/或特异性做出独特贡献，产生 200 nM 的亲和力配体，可有效地从癌细胞裂解物中免疫沉淀 Akt，并在固定细胞中标记 Akt。我们在筛选前使用小分子预抑制 Akt 导致低微摩尔抑制效力和变构抑制模式，这通过一系列竞争性酶动力学分析得到证实。为了证明以蛋白质为模板的原位点击反应的效率和选择性，我们开发了一种新的基于 QPCR 的方法，可以对其产量进行定量评估。

  DOI：

  10.1021/ja2064389

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC PEPTIDES USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] PEPTIDES MACROCYCLIQUES UTILES COMME IMMUNOMOLDULATEURS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016077518A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present disclosure provides compounds which are immunomodulators and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了一些免疫调节剂化合物，因此对于改善各种疾病，包括癌症和传染病，具有用处。
• MACROCYCLIC INHIBITORS OF THE PD-1/PD-L1 AND CD80(B7-1)/PD-L1 PROTEIN/PROTEIN INTERACTIONS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20140294898A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了新型大环肽，其能够抑制PD-1/PD-L1和PD-L1/CD80蛋白质/蛋白质相互作用，因此可用于改善各种疾病，包括癌症和传染性疾病。
• Immunomodulators
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20160137696A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present disclosure provides compounds which are immunomodulators and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供具有免疫调节作用的化合物，因此可用于改善各种疾病，包括癌症和传染病。
• MACROCYCLIC PEPTIDES USEFUL AS IMMUNOMODULATORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3218392A1

  公开（公告）日：2017-09-20
• PEPTIDE NUCLEIC ACID (PNA) MONOMERS WITH AN ORTHOGONALLY PROTECTED ESTER MOIETY
  申请人：Trucode Gene Repair, Inc.

  公开号：EP3601237A2

  公开（公告）日：2020-02-05